【課題】カルシウムと動物性タンパク質との共存による凝集が抑制された、高濃度カルシウム配合の液体経口用組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）水溶性カルシウム塩をカルシウム換算量で０．２〜２．８Ｗ／Ｖ％と、（Ｂ）卵及び／又は乳由来のタンパク質と、（Ｃ）リンゴ酸及び／又は酢酸とを含有する液体経口用組成物。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＹが本明細書において定義される式（Ｉ）の化合物はＴＲＰＡ１アンタゴニストである。このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療するための方法も開示される。

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遊離型または塩型または溶媒和物型である、式Ｉ：


〔式中、Ｔ^１、Ｔ^２およびＴ^３は明細書に示す意味を有する。〕
で示される化合物は炎症性または閉塞性の気道疾患、肺高血圧症、肺線維症、肝線維症、筋疾患および全身性骨疾患を処置するために有用である。この化合物を含有する医薬組成物およびこの化合物の製造方法も記載する。
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本発明は、式Ｉを含む、化合物およびその薬剤として許容可能な塩を提供する。


ＡＫＴタンパク質キナーゼ阻害剤として本発明の化合物を使用する方法、および癌のような過剰増殖性疾患の治療のための方法も提供する。さらなる態様において、本発明は、哺乳動物において、ＡＫＴタンパク質キナーゼにより媒介される疾患または病状を治療する方法を提供し、これには、前記障害を治療または予防するために有効な量において、前記哺乳動物に、式Ｉの化合物またはその薬剤として許容可能な塩を投与するステップを含む。
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本発明はコンドロイチン硫酸およびマンノサミンまたはその誘導体を含有してなる組成物に関する。マンノサミン誘導体は、好ましくはＮ−アセチルマンノサミンである。該組成物はグルコサミンを含有していてもよい。当該組成物は変性関節疾患、好ましくは変形性関節症の治療または予防、腱または靭帯の疾患、障害または損傷の、および免疫系疾患、好ましくはリウマチ様関節炎の治療または予防に有用である。
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【課題】新規キナゾリノン誘導体、その製造方法、医薬としてのその使用、およびそれらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉ：


の新規キナゾリノン誘導体、その製造方法を開示する。更に当該化合物を含有する医薬組成物はカンナビノイド受容体活性化が関与するとされる疾患の処置、予防に使用される。疾患としては緑内障並びに視神経の変性疾患、慢性疼痛、骨関節炎などがあげられる。 （もっと読む）

癌などのＣＤＫ４により媒介される障害の治療において有用である化合物、医薬組成物および方法が提供される。本主題化合物は、縮合ピリジン、ピリミジンおよびトリアジン誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、抗ガン及び／又抗炎症活性を有し、より具体的には、ＭＥＫキナーゼ活性を阻害する、イミダゾピリジン式Ｉのイミダゾピリジンに関する。本発明は、異常な細胞成長を阻害するため又は過剰増殖性障害を治療するため、又はほ乳類における炎症性疾患を治療するために有用な、組成物及び方法を提供する。本発明はまた、ほ乳類細胞、又は付随する病状のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は治療のための化合物の使用の方法に関する。 （もっと読む）

【課題】診断および治療において利点を有する新規のポリペプチドおよびこれをコードする核酸分子及びベクター、宿主細胞、抗体、ＦＧＦ様ポリペプチドを生産する方法、ＦＧＦ様ポリペプチドに関連した疾患の診断及び処置のための方法を提供する。
【解決手段】単離された核酸分子であって、以下：（ａ）特定のヌクレオチド配列；（ｂ）ＡＴＣＣ受託番号ＰＴＡ−６２６におけるＤＮＡ挿入物のヌクレオチド配列；（ｃ）特定のポリペプチドをコードするヌクレオチド配列；（ｄ）中程度または高度にストリンジェントな条件下で（ａ）〜（ｃ）のいずれかの相補体にハイブリダイズするヌクレオチド配列；および（ｅ）（ａ）〜（ｃ）のいずれかに相補的なヌクレオチド配列、からなる群より選択されるヌクレオチド配列を含む、単離された核酸分子。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘは、ＣＲ^１またはＮであり；Ｙは、ＣＲ^３またはＮであり；Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、または１個もしくは複数のヘテロ原子を必要に応じて有する炭化水素基であり；Ｒ^７は、１個または複数のＮ原子を含む複素環基であり；Ｒ’は、Ｒ^ｘまたはＮＲ^ｙＲ^ｚであり、ここで、Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙ、およびＲ^ｚは、各々Ｈであるか、またはＮ原子とＲ^ｙおよびＲ^ｚによって形成された環状基を含めて、Ｃ原子が最大で２０個であり、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子をさらに最大で３個必要に応じて含む同一もしくは異なる基である）、または薬学的に許容されるその塩、エステル、もしくは溶媒和物。
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式（Ｉ）


で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４’は請求項（１）に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。
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式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または緩和される状態または障害の治療に有用である。また、式（Ｉ）の化合物の医薬組成物、かかる化合物および組成物の使用方法、ならびに化合物の調製方法が開示される。

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本発明は一般に、ベンズイミダゾールをベースとする肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーター、および関連する方法に関し、（式Ｉ）式中、Ｒ^２は、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、（ｉ）１個のＲ^７で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜５個のＲ^ｅで置換されていてもよく、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲｅは、本明細書において定義されている。
【化１】

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本発明は、(20R)-23,23-ジフルオロ-2-メチレン-19-ノル-ビスホモプレグナカルシフェロール-ビタミンD類縁体、特に(20R)-23,23-ジフルオロ-1α-ヒドロキシ-2-メチレン-19-ノル-ビスホモプレグナカルシフェロール、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止およびそれらの単球への分化誘導において顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌のような皮膚状態と同様に乾癬のような皮膚疾患の治療のための使用を証明する。本化合物はカルシウム血症活性を有するとしてもわずかであり、したがって腎性骨ジストロフィーと同様に、ヒトの自己免疫性障害または炎症性疾患の治療に使用できる。本化合物は肥満症の治療もしくは予防にも使用できる。
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本発明は、2-メチレン-(20S,25S)-19,26-ジノル-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20S,25S)-19,26-ジノル-1α,25-ジヒドロキシビタミンD₃、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖阻止およびそれらの単球への分化誘導において顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌のような皮膚状態と同様に乾癬のような皮膚疾患の治療のための使用を証明する。本化合物はカルシウム血症活性を有するとしてもわずかであり、したがって腎性骨ジストロフィーと同様に、ヒトの自己免疫性障害または炎症性疾患の治療に使用できる。本化合物は肥満症の治療もしくは予防にも使用できる。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦの産生を効果的に阻害し、かつサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼを効果的に阻害する医薬製剤の提供。
【解決手段】下記（Ｉ）で表される化合物であって、下記式（ｉ）が約１０〜約１３の環メンバーからなる二環系を表し、この場合環（ｉｉ）はイミダゾリル、ピロリル、ピロリニル、もしくはピラゾリル等を含むアザヘテロサイクルであり、そして環（ｉｉｉ）はアザヘテロアリール環、もしくは場合によってはハロ置換されるベンゼン環を表す、化合物を有効成分とする医薬製剤。
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整形外科的障害、疾患、または状態を治療するための抗コネキシン剤を含み、整形外科的処置または手術における回復および結果を改善する方法、化合物、組成物、キットおよび製品。１もしくは複数の抗コネキシンペプチドまたは抗コネキシンペプチド模倣剤を、１もしくは複数のギャップジャンクション改変剤および／または１もしくは複数の抗コネキシンポリヌクレオチドとの組合せて投与する工程を含む、種々の整形外科関連疾患、障害、または状態に罹患している、その素因がある、またはその危険性がある対象の治療のための、本発明の組成物および方法が開示されそして特許請求される。 （もっと読む）

本発明は一般に、式（Ｉ）を有するピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンをベースとする肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーター、および関連する方法に関し、式（Ｉ）式中、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、（ｉ）１個のＲ６で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜５個のＲｅで置換されていてもよく、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲｅは、本明細書において定義されている。
【化１】



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本発明は、式（Ｉ）


の新規なカルボキサミド化合物および薬剤の製造のためのこれらの使用に関する。このカルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性のシステインプロテアーゼ）阻害剤のプロドラッグである。したがって、本発明は高いカルパイン活性に付随する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関し、変数の残りのものは請求項において規定されている。
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【課題】ＧＨＳ受容体で活性のあるペプチジル類似体を提供する。
【解決手段】ＧＨＲＰ類似体として有用である、概して式（Ｉ）：［Ｒ^１−Ａ^１−Ａ^２−Ａ^３−Ａ^４−Ａ^５−Ｒ^２（Ｉ）：式中、Ｒ^１は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ５−１４）アリール、（Ｃ１−６）アルキル（Ｃ５−１４）アリール、（Ｃ３−８）シクロアルキル、又は（Ｃ２−１０）アシルであり；そしてＲ^２は、ＯＨ又はＮＨ_２である］によるペプチド及び模擬ペプチド化合物とその製剤的に許容される塩、並びにその医薬組成物。 （もっと読む）