式（Ｉ）：


（式中、各種置換基の意味は明細書中に指定する通りである）の４−アミノ−ピリミジン誘導体。これらの化合物はヒスタミンＨ_４受容体アンタゴニストとして有用である。
（もっと読む）

本発明は、パーヒドロキノキサリン誘導体に、この調製のための方法に、薬剤の製造のためのこれの使用に、およびパーヒドロキノキサリン誘導体を含む薬剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体に結合し、および/またはアンドロゲン受容体の活性を調節する化合物;ならびに、そのような化合物の製造および使用方法を提供する。また、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような組成物の製造および使用方法も提供する。
（もっと読む）

本発明はPPARデルタまたはPPARデルタおよびPPARガンマアゴニスト活性を示す環状N−[1,3,4]−チアジアゾール−2−イル−ベンゼンスルホンアミド、並びにそれらの生理学的に許容される塩および生理学的に機能性の誘導体に関する。式Ｉ
【化１】


（式中、それぞれの基は定義された通りである）の化合物およびそれらの生理学的に許容される塩、並びにそれらの製造法が開示されている。本化合物は脂肪酸代謝障害およびグルコース利用障害、並びにインシュリン抵抗性が関与する疾患；中枢および末梢神経系の脱髄障害および他の神経変性疾患の治療および／または予防に適している。
（もっと読む）

本願は、特に紅斑性狼瘡の処置に有用な、スフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）に対して活性な式（Ｉ）のオキサジアゾールに基づく化合物を開示する。Ａはフェニルまたは５員もしくは６員のヘテロアリール環であり；Ｂは下式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）の１つから選択される。

（もっと読む）

【課題】ヒアルロン酸及び成長因子を含む骨成長促進組成物の提供。
【解決手段】ヒアルロン酸及び成長因子を含む骨成長促進組成物を提供する。該組成物は、骨成長の促進にとって十分な時間にわたって、所望の骨成長の関節内部位において残存するために十分な粘性及び生分解性を有するものである。ヒアルロン酸が０．１〜４重量％の組成範囲で使用されることが好ましく、且つ、好ましい成長因子は、約１０^-６〜１００ｍｇ／ｍｌの濃度範囲で存在するｂＦＧＦである。 （もっと読む）

本発明は、トルペリゾンもしくはその医薬的に許容される塩または非ステロイド性抗炎症薬と組み合わせたトルペリゾンもしくはそれらの塩、ゲル形成高分子、溶媒、並びにもし必要ならば増粘剤、浸透促進剤およびｐＨ補助剤またはそれのいずれかの混合物を含む医薬製剤に関する。本発明はまた、前記医薬組成物の製造方法に関しており、さらには、これら製剤の使用および投与に適した容器（それは２つの分離したチャンバーからなる二室容器）に関する。 （もっと読む）

本願は、特に紅斑性狼瘡の処置に有用な、スフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）に対して活性な式（Ｉ）のオキサジアゾールに基づく化合物を開示する。Ａはフェニルまたは５員もしくは６員のヘテロアリール環であり；Ｂは下式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）の１つから選択される。

（もっと読む）

【課題】骨の変調の分子機序を解明するため、候補新薬のスクリーニングおよび開発のため、そして骨の発達および骨量減少障害の治療のために、追加の研究用ツールの提供。
【解決手段】ＬＲＰ５、ＨＢＭ（ＬＲＰ５の変異体）、および／またはＬＲＰ６の細胞外ドメインとＤｋｋ−１を含むＤｋｋとの新規相互作用に関連する試薬、化合物、組成物および方法を提供する。特定の核酸、ポリペプチド、抗体、アッセイ方法、診断方法および治療方法はＤｋｋ、ＬＲＰ５、ＬＲＰ６、ＨＢＭおよびＷｎｔシグナル伝達に関連しており、それらに影響を及ぼす。Ｄｋｋ、ＬＲＰ５、ＬＲＰ６、ＨＢＭおよびＷｎｔは骨および脂質細胞シグナル伝達に関与している。したがって、脂質濃度および／または骨量を変調する試薬および方法は、骨粗鬆症のような異常な脂質濃度および骨量障害の治療および診断において有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｘが請求項１に記載の意味を有する構造式（Ｉ）の化合物に関する。この化合物は、例えば多発性硬化症などの自己免疫疾患の治療において有用である。
（もっと読む）

本出願はインドリルマレイミド誘導体を含む、経口投与に適当な固体医薬組成物、これらの製造方法および該医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ａｒは、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリール基（ここで、アリール及びヘテロアリール基は、１つ以上の置換基Ｒ^２により置換されていてもよい）であり；Ｒ^２は、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ニトロ、ＮＲ’Ｒ”、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、フェニル、ＮＨ−フェニル又はヘテロアリール（ここでフェニル及びヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいは低級アルキル又はハロゲンから選択される１つ以上の置換基で置換されている）であり；Ｒ’／Ｒ”は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^１は、水素又は低級アルキルであり；Ｈｅｔは、非置換であるか、又はＲ^３から選択される１つ以上の置換基で置換されているヘテロアリール基であり；Ｒ^３は、ヒドロキシ、ハロゲン、＝Ｏ、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、フェニル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；ｎは、１又は２である］の化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Ｉの化合物が、オレキシン受容体アンタゴニストであり、関連化合物が、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、又は神経系疾患に関連する睡眠障害の処置において有用でありうることが見出された。
（もっと読む）

Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式（Ｉ）


の化合物が提供され、式（Ｉ）において、可変物は、本明細書中で定義されるとおりである。Ｒｈｏキナーゼにより媒介される悪状態の処置方法、およびこれらの化合物の調製方法もまた、提供される。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および適切な賦形剤を含有する薬学的組成物を提供する。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
（もっと読む）

処置の必要のある被験者において免疫炎症性障害を処置するための方法であって、該方法は、酸ビーズ表面表面にコーティングされかつ制御放出用に製剤化されたジピリダモールを含む単位投与剤形を該被験者に投与する段階を含む。該方法は、ジピリダモールの投与と同時にコルチコステロイドを投与する段階をさらに含む。 （もっと読む）

【課題】 本願は、リファマイシン誘導体を、傷害部位特異的にデリバリーできる製剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 上記課題は、リファマイシン誘導体含有組成物をマイクロ粒子またはナノ粒子に封入することにより解決される。これにより、リファマイシン誘導体含有組成物が、正常組織と比較して、傷害組織に選択的にデリバリーされることとなる。その結果、傷害組織でのリファマイシン誘導体の効果の増強、及び正常組織における副作用の軽減あるいは抑制が期待される。 （もっと読む）

【課題】ジぺプチジルぺプチダーゼＩＶ（ＤＰＰＩＶ）に対する優れた阻害作用を有する新規な化合物、その製造方法及びその使用などを提供する。
【解決手段】下記一般式〔I〕で示される２−シアノピロリジン誘導体又はその薬理的に許容しうる塩、その製造方法、前記化合物を有効成分として含有する医薬組成物、並びに、ＤＰＰＩＶの活性を阻害するための前記化合物の使用等に関する。


〔式中、Ｒは、（１）モルホリノ又は（２）置換されていてもよいピペラジン−１−イルを表す。〕 （もっと読む）

本発明は、(３−{[[３−(６−アミノ−２−ブトキシ−８−オキソ−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル)プロピル](３−モルホリン−４−イルプロピル)アミノ]メチル}フェニル)酢酸メチルの塩、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

Ｂｔｋを阻害し、異常Ｂ細胞活性化により引き起こされる自己免疫性及び炎症性疾患、例えば関節炎の処置に有用である、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン及びイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体。 （もっと読む）

【課題】マトリクス分解性メタロプロテイナーゼの阻害法および哺乳動物のマトリクスメタロプロテイナーゼ依存性状態の予防処置法の提供。
【解決手段】式Ｉ


〔式中、ＲはＯＨまたはＮＨＯＨであり；Ｒ_１は水素、所望により置換されている低級アルキル、アリール−低級アルキル等であり；Ｒ_２はビアリールスルホニル等であり；Ｒ_３は水素、所望により置換されている低級アルキル等であり；Ｒ_４およびＲ_５は水素、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル等であり；ｍは０、１、２または３である。〕の化合物、薬学的に許容されるそのプロドラッグ誘導体、薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物の使用。 （もっと読む）

Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式ＩＡまたはＩＢ：


による化合物、およびその任意の互変異性体、塩、立体異性体、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、薬学的組成物、処置方法、および合成方法が提供され、式ＩＡおよびＩＢにおいて、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＡｒ^１は、本明細書中で定義されるとおりである。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
（もっと読む）