本発明は、1つの態様において、PAPP-AのLNR3を含む領域に結合して、IGFBP-4のタンパク質分解を効率的に阻害するがIGFBP-5のタンパク質分解を阻害しない抗体などの、PAPP-Aエキソサイト相互作用物質に関する。LNR3を含む領域は、選択的タンパク質分解阻害に関して標的化されうる基質結合エキソサイトを表す。したがって、本発明は1つの態様において、エキソサイト標的化による天然のプロテアーゼ基質の識別的阻害に関する。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示す。Ｒは炭素数５〜８個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式；Ｒ¹（ＣＨ₂）_k−で表される基（ｋは０又は１〜３の整数を示し、Ｒ¹は炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基又は炭素数６〜８個の縮環状飽和アルキル基を示し、基Ｒ¹は炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されてもよい。）などを示し、Ａｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な構造（Ｉ）の新規な４−フェニル−ピペラジン−１−イル−アルキル−ベンゾイミダゾール−２−オン誘導体に関する。他の面において、本発明は治療のための方法におけるこれらの化合物の使用に関し、そして本発明の化合物を含む製薬組成物に関する。
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【課題】ＴＮＦα活性が有害となる疾患に関する新規治療方法の提供。
【解決手段】ヒト腫瘍壊死因子α（ｈＴＮＦα）に特異的に結合するヒト抗体、好ましくは組換えヒト抗体を隔週皮下投与する。メトトレキサートと一緒に投与してもよい。抗体はｈＴＮＦαに対して高いアフィニティー（例えば、Ｋ_ｄ＝１０^−８Ｍ以下）及び遅いｈＴＮＦα解離オフレート（Ｋ_ｏｆｆ＝１０^−３ｓｅｃ^−１以下）を有し、インビトロ及びインビボでｈＴＮＦα活性を中和する。抗体は完全長抗体またはその抗原結合部分である。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^２’’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は請求項１に示す意味を有する、
で表される新規な複素環式化合物は、グルコキナーゼのアクチベーターであり、１型および２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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本発明は、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、多相型、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物に関する。本発明はまた、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物を合成する方法に関する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の阻害によって調節または正常化される１または２以上の状態を治療または予防する方法を提供する。
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【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示し、Ｒは炭素数３又は４個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示し、Ｚは水素原子、フッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基又はＯＲ⁹基（Ｒ⁹は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基）を示し、置換基ＡｒはＡｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

チェックポイントキナーゼ１（ＣＨＫ１）阻害活性を有する式(Ｉ)：


［式中、R₁、R₂、R₅およびR₆は、独立して水素、ヒドロキシ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択され；R₃およびR₄は、独立して水素、ヒドロキシ、C₁-C₃アルキル、フルオロ-(C₁-C₃)-アルキル、ヒドロキシ-(C₁-C₃)-アルキル、C₁-C₃アルコキシ、フルオロ-(C₁-C₃)-アルコキシ、ヒドロキシ-(C₁-C₃)-アルコキシ、-N(R₁₁)-R₁₂、−Alk-N(R₁₁)-R₁₂、-O-Alk-N(R₁₁)-R₁₂、−C(=O)OH、カルボキシ-(C₁-C₃)-アルキルおよび−C(=O)-NH-R₁₃から選択され；Alkは、直鎖または分枝鎖状の二価のC₁-C₆アルキレン基であり；R₇およびR₈は、独立して水素、ヒドロキシおよびC₁-C₃アルコキシから選択され；Xは、R₉および/またはR₁₀により、１以上の炭素が任意に置換されている直鎖状の二価のC₁-C₃アルキレン基であり；Wは、−C(=O)-N(-R₁₆)-および−N(-R₁₇)-C(=O)-から選択され；Yは、水素、C₁-C₃アルキル、C₁-C₃アルコキシまたはハロであり；そしてQは、任意に置換されているフェニル、任意に置換されているシクロヘキシルおよび任意に置換されている6-員の単環式ヘテロアリール環から選択される］
の化合物。 （もっと読む）

【課題】組織中のコラーゲン量の減少を伴う疾患又は組織容態を改善させるような薬剤を開発・提供すること。
【解決手段】１．式（I）


（式中、Ｘは水素原子、アルキル基等を表わし、Ｙは水素原子、アルキル基等を表わし、Ｚは炭素数１〜３のアルキル基で置換されていてもよい炭素数１または２のアルキレン鎖を表わし、Ｒはアルキル基、アルコキシ基等を表わす。）
で示されるトリアジノインドールアミン化合物又はその薬学的に許容される塩を含有する、コラーゲン蓄積促進及び／又は減少抑制のための組成物。
２．組織中のコラーゲン量の減少を伴う疾患又は組織容態と診断されうる非ヒト哺乳動物に対して、有効量の式（I）で示されるトリアジノインドールアミン化合物又はその薬学的に許容される塩を投与する工程を有することを特徴とする組織中のコラーゲン量の蓄積促進及び／又は減少抑制方法。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に規定されるような式（Ｉ）の化学化合物、医薬組成物、及び限定されるものではないが関節リウマチを含めたＴＮＦ−α又はＰＤＥ４によって介在される病状又は障害の治療における使用方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びｎは、明細書及び特許請求の範囲に記載のとおりである］の新規なスルホンアミドに関する。化合物は、オレキシン受容体アンタゴニストであり、オレキシン経路が関与する障害の処置に有用でありうる。
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【課題】吸収性骨疾患の予防剤または治療剤、骨形成促進剤、またはがんの骨転移抑制剤を提供する。
【解決手段】下記式（１）の化合物を有効成分とする。


上記化合物が、ツツジ科、スグリ科、ナス科、ヒルガオ科、ブドウ科、ショウガ科、またはスイカズラ科植物から選択された少なくとも１種類の植物から得られたポリフェノール抽出物である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）のある特定の（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イルカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容可能な塩に関し、それらは、例えば、Ｓ１Ｐ１レセプターのアゴニストとしての、有用な薬理学的特性を示す。本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびにＳ１Ｐ１関連障害、例えば、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、敗血症、心筋梗塞、虚血性脳卒中、挫瘡、微生物の感染または疾患およびウイルスの感染または疾患を処置する際に本発明の化合物および組成物を使用する方法もまた本発明によって提供される。

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【課題】優れたＰＰＡＲ活性促進作用を有し、かつ、副作用の少ないＰＰＡＲ活性促進剤並びに美容用飲食品、皮膚外用剤及び医薬を提供すること。
【解決手段】構造式（１）〜（４）で表される構造を基本骨格とする化合物及びその薬理学上許容される塩のうち少なくとも１つを有効成分として含むことを特徴とするＰＰＡＲ活性促進剤である。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規なピペリジン−４−カルボン酸フェニル−アルキル−アミド誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】骨塩や腎疾患の治療に特に有効なリン酸代謝を調節する手段及び方法を提供する。
【解決手段】ヒト由来の新規フォスファトニンポリペプチドと、フォスファトニンをコードするポリヌクレオチドを得、更に、本ポリペプチドやポリヌクレオチドを製造するためのベクター、宿主細胞、抗体、そして遺伝子組換え方法。それを用いることで骨塩や腎疾患の診断、治療することができる。さらに、フォスファトニンの結合パートナーを同定するスクリーニング法にも利用される。 （もっと読む）

【課題】種々の炎症状態（例えば、炎症性関節炎、癒着、腫瘍切除部位、および線維増殖性の眼）の処置のための組成物を提供する。
【解決手段】ポリペプチドまたは多糖類およびキャリアによって分散される抗微小管剤を含む、組成物。該多糖類は、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸誘導体、セルロース、セルロース誘導体、キトサン、キトサン誘導体、デキストラン、およびデキストラン誘導体から選択され、該ポリペプチドは、ポリアミノ酸ホモポリマー、ポリアミノ酸コポリマー、コラーゲン、アルブミン、フィブリン、ゼラチンから選択される。 （もっと読む）

キナーゼの作用に影響を与えるか、キナーゼの作用を阻害または減少させる６−アミノイソキノリン化合物および７−アミノイソキノリン化合物を提供する。治療的に有効な量の６−アミノイソキノリン化合物および７−アミノイソキノリン化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む医薬組成物も提供する。癌、肥満症および緑内障などの病状または病気に影響を与える化合物および／または組成物を使用する様々な方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、細胞のアスコルビン酸、その誘導体、及びそれらの塩の取り込み促進剤、並びに、アスコルビン酸、その誘導体、及びそれらの塩の細胞への取り込みを促進された組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】 細胞のアスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体及びそれらの塩からなる群から選択される少なくとも１種の取り込みが、褐藻類の抽出物により顕著に促進される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｗはクロロまたはフルオロであり、Ｒ^１はハロ、−ＣＮ、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＳＯＲ^３、−ＳＯ_２Ｒ^３、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２）_２、−Ｎ（Ｒ^２）_２、−ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＯ_２、−ＯＲ^２、−ＳＲ^２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯＲ^２、および−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑＯＲ_２から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるフェニルであり、ここで各Ｒ^２は独立して水素、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各Ｒ^３は独立して−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ｐおよびｑは各々独立して１〜３の整数である）およびその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体もしくはプロドラッグは、アレルギー性疾患の処置のための経口投与可能な組成物に有用である。 （もっと読む）