【課題】ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）の活性化作用を有し、特に糖尿病治療剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示されるフェニルチアゾール誘導体又はその製剤学的に許容される塩。


（式中、Ｒ^１はハロゲン、アルキルなど、ｊは０〜４の整数、Ｘは酸素など、Ｒ^２及びＲ^３は水素など、Ｒ^４は水素又は低級アルキル、Ｒ^５は水素、低級アルキルなど、Ｒ^６はピペリジン、ピペラジンなどのヘテロ環、ｋは０〜２の整数、ｎは１〜５の整数を表わす。） （もっと読む）

本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）で表される２−ヘタリールチアゾール−４−カルボキサミドの誘導体、各種疾患を治療するための薬剤としてのその誘導体の使用、およびその誘導体の製造方法に関する。
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本発明は、炎症性疾患の症候の防止、予防、治療または改善のための広域スペクトルケモカイン阻害剤（ＢＳＣＩ）、特に、アシルアミノラクタムクラスの医薬品のメンバーの使用に関する。特に、副作用プロフィール低減を伴って抗炎症効能改善を達成するために、１または複数のさらなる活性医薬品と組み合わされるＢＳＣＩ薬からなる改良型組成物が記載され、特許請求される。
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本発明は、医学的有用性を有する新規の２−エチル−メチル−アミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体、薬物の製造のための本発明の２−エチル−メチル−アミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体の使用、本発明の２−エチル−メチル−アミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体を含む医薬組成物、及びＫ_Ｖ７チャネルの活性化に対して応答性である、対象の障害、疾患又は状態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）輸送体のモジュレーターもしくはそのフラグメント（嚢胞性線維症膜コンダクタンスレギュレーター、これらの組み合わせを含む）、その組成物、およびこれを使用する方法に関する。本発明はまた、このようなＣＦＴＲモジュレーターを使用して、疾患を処置するための方法に関する。本発明の化合物によって治療される疾患、障害もしくは状態としては、以下が挙げられるが、これらに限定されない：嚢胞性線維症、喘息、喫煙誘発性ＣＯＰＤ、慢性気管支炎、鼻副鼻腔炎、便秘、膵炎、膵機能不全、先天性両側精管欠損によって引き起こされる男性不妊症（ＣＢＡＶＤ）など。

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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^ａ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびｑは請求項に定義された通りである）のアルキニルアリール化合物、その塩、Ｎ−オキシド、溶媒和物およびプロドラッグ、前記アルキニルアリール化合物を含む医薬組成物、前記アルキニルアリール化合物を製造する方法、前記方法において有用な中間化合物、前記アルキニルアリール化合物の製造における前記中間化合物の使用、並びに調節不全血管成長疾患または調節不全血管成長を伴う疾患の処置を目的とする医薬組成物を製造するための、前記アルキニルアリール化合物の使用に関する。

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単球の集積、リンパ球の集積または白血球の集積に関連する疾患を治療するか、または予防するための医薬組成物を含むケモカイン受容体アンタゴニスト、特にケモカインＣＣＲ２受容体のアンタゴニストとして作用する式（Ｉ−Ａ）の化合物およびそれらの使用が、本明細書に記載されている。本発明は、ケモカイン受容体調節剤、例えばアンタゴニスト、ならびに医療薬としてのそれらの使用を提供する。本発明はさらに、炎症および他の障害、特に、アテローム性動脈硬化症、リウマチ様関節炎、狼瘡、移植片対宿主病および／または移植拒絶反応など、リンパ球または単球の集積に関連した障害の治療のための新規化合物、ならびに医療的方法を提供する。

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【課題】本発明の目的は、生体内分解酵素の影響を抑え、かつ高い選択性で所望の部位に薬剤などの目的分子を放出させることを可能とする、目的分子を放出させる方法を提供することである。
【解決手段】本発明によれば、標的核酸配列の一部に対して相補的な塩基配列を有する第１の核酸プローブに電子供与体構造を結合させた電子供与体−第１核酸プローブ分子と、上記標的核酸配列の一部の配列に対して相補的な塩基配列で、かつ上記第１の核酸プローブと異なる塩基配列を有する第２の核酸プローブに、目的分子とアジド基とを有する電子受容体構造を結合させた目的分子−電子受容体−第２核酸プローブ分子とを、上記標的核酸配列にハイブリダイズさせ、かつ上記電子供与体−第１核酸プローブ分子が上記目的分子−電子受容体−第２核酸プローブ分子に作用して上記目的分子を放出させる工程を含む、目的分子を放出させる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)のピラゾロ−ピラジン誘導体


(式中、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴基は、可変の基を表し、Ｘは硫黄原子又はセレン原子であり、ｎは１又は２に等しい整数である)に関する。それらは、ヘテロ三量体Ｇタンパク質が関与する病気の治療に特に重要である。本発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物を製造するためのそれらの利用にも関する。
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本発明は、下記式（Ｉ）で表される２−アリールチアゾール−４−カルボキサミドの誘導体、各種疾患を治療するための薬剤としてのその誘導体の使用、およびその誘導体の製造方法に関する。
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【課題】ＢＢＦ２Ｈ７遺伝子欠損非ヒト動物を作製する。
【解決手段】ＢＢＦ２Ｈ７遺伝子の機能不全を特徴とする軟骨疾患のモデル非ヒト動物、この動物を用いて軟骨疾患治療薬をスクリーニング又は薬効評価する方法、ならびに、軟骨疾患治療剤。 （もっと読む）

本発明は、新規なチオフェン誘導体、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。当該化合物は、特に免疫調節薬として作用する。
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本発明は、下記式（Ｉ）で表される２−置換チアゾール−４−カルボキサミドの誘導体、各種疾患を治療するための薬剤としてのその誘導体の使用、およびその誘導体の製造方法に関する。
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本発明は、炎症性腸疾患の病理状態に対する遺伝子発現プロファイリングの方法であって、哺乳動物被検者からの試験試料中における一又は複数のＩＢＤマーカーのコントロールに対する発現差を決定し、試験試料中における発現差が、試験試料が得られた哺乳動物被検者におけるＩＢＤを示す方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式(Ｉ)を有する新規な４−フェニル−１，３−アゾール誘導体に関する


(これは、ラセミ体、鏡像異性体又はそれらの任意の組合せであってよく、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ、Ａ、Ｂ、及びｎは、可変である)。これらの化合物は、カンナビノイドレセプターに対する親和性を示すため、これらのレセプターの少なくとも一つが関与する病理的状態及び病気を治療し又は予防するための薬物として利用できる。本発明は又、該生成物を含む医薬組成物及び薬物を製造するためのそれらの利用にも関する。
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明細書に定義する式（Ｉ）のジヒドロプテリジン−６−オン誘導体とその医薬的に許容可能な塩、その製造方法及び前記誘導体等を含有する医薬組成物を開示する。本発明の化合物は治療面において癌等の蛋白質キナーゼ活性の調節異常に付随する疾患の処置に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、新規５，６−二置換オキシンドール誘導体に、前記成分を含有する薬剤に、および医薬品を製造するためのこれらの使用に関する。

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本発明は、アミンリンカーを経由してアリール基に結合された、新規なヘテロアリール化合物を提供する。前記の化合物は、癌の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、骨塩密度関連の障害の治療および診断の方法に関する。より詳細には、本発明は、ＴＢＸＡＳ１遺伝子の突然変異を検出することを含む、対象における骨塩密度関連の疾患または骨塩密度関連の疾患のリスクを診断または予測する方法であって、前記突然変異の存在が骨塩密度関連の疾患または骨塩密度関連の疾患のリスクの指標となる方法に関する。本発明は、さらに、骨塩密度の増加を伴う疾患（例えば、ゴサール血液骨幹異形成症候群）を治療または予防するための、トロンボキサン合成酵素（ＴＸＡＳ）をコードするポリヌクレオチド、ＴＸＡＳ、トロンボキサンＡ２またはその類似体からなる群において選択される化合物にも関する。本発明は、さらに、骨塩密度の減少を伴う疾患（例えば骨粗鬆症）を治療または予防するための、ＴＢＸＡＳ１遺伝子発現阻害薬またはトロンボキサン阻害薬からなる群から選択される化合物にも関する。 （もっと読む）