多環アリール及び多環ヘテロアリール置換されたトリアゾール並びに当該化合物を含有する医薬組成物が記載され、それらは受容体プロテインチロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害することにおいて有用である。当該化合物のＡｘｌ触媒活性に関連する疾患又は病状の治療における使用方法もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】関節リウマチに対して有効な、新規な処置剤を提供すること。
【解決手段】「関節リウマチに罹患している動物の細胞において、これに罹患していない動物の細胞に比して発現が増加しているタンパク質キナーゼ」の活性を阻害する作用を有する物質を有効成分とする関節リウマチの処置剤。このタンパク質キナーゼはチロシンキナーゼ及びセリン／スレオニンキナーゼからなる群から選ばれる１又は２以上のタンパク質キナーゼであることが好ましい。「関節リウマチに罹患している動物の細胞において、これに罹患していない動物の細胞に比して発現が増加しているタンパク質キナーゼ」は、ＨＣＫ、ＭＥＴ及びＲＯＮからなる群から選ばれるものが好ましい。有効成分として具体的には、Ｓｒｃファミリーの阻害剤、当該タンパク質キナーゼに対する中和抗体やＭＥＴの阻害剤が例示される。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）の化合物、エストロゲン受容体の活性を調節する方法、およびエストロゲン受容体に関連する障害を治療する方法が、本明細書に開示されている。
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【化１】


式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｚおよびｎは定めた意味を有する）、そのＮ−オキシド形、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アンモニウム塩および立体化学的異性体、およびそれらのＰＡＲＰ媒介型障害の処置のための使用。 （もっと読む）

【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

非晶質炭酸カルシウム（ＡＣＣ）と、前記炭酸カルシウムの非晶質形態を安定化する、少なくとも１つのリン酸化アミノ酸又はリン酸化ペプチドとを含む組成物が提供される。特に、ペプチドは、本発明によっても提供される甲殻類タンパク質、すなわち、ＧＡＰ６５、ＧＡＰ２２及びＧＡＰ１２から選択することができる。本組成物は、医薬製剤及び栄養補助剤中で有用である。 （もっと読む）

本発明の特定のいくつかの態様は、膜構造、膜電位または膜導電率、膜タンパク質または受容体、イオンチャネル、およびカルシウム依存細胞メッセージ伝達系のうちの少なくとも１つの調節を含む、細胞内シグナル伝達を調節するための組成物および方法を提供し、これの方法は、本発明の界面動電的に生成された溶液を使用して、限定はしないがＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）および／またはＧタンパク質を含む膜構造（例えば、膜および／または膜タンパク質、受容体、または他の成分）、および細胞内結合の電気化学的変化および／または立体構造変化を付与することを含む。
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【課題】CB2受容体を制御するジアゼパン化合物を提供する。
【解決手段】 式 (I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。 （もっと読む）

過酸化水素または過酸を使用して、カルノシン酸からカルノソールを生成するための触媒法が提示される。カルノシン酸は純粋形態、不純形態、植物抽出物の一部であってもよく、またはローズマリー針葉中に存在していてもよい。触媒は鉄、鉄塩、少量の水、ローズマリー針葉、またはそれらの混合物であってもよい。 （もっと読む）

本発明は、SIRT3活性レベルの修飾に関する。本発明は、筋細胞中の代謝を調節すると共に、カロリー制限又は運動を模倣するための用途を有する。
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本発明は、式１の新規なジヒドロチエノピリミジン及び薬理学的に許容されるその塩（式（１）中、Ｘは、ＳＯ又はＳＯ₂であるが、好ましくはＳＯであり、Ｒ³は、オルト位若しくはメタ位で一置換されているフェニル環であるか、Ｒ³は、任意の位置で二置換されているフェニル環であるかのいずれかである）、並びにこのような化合物を含む医薬組成物に関する。このような新規なジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器系若しくは消化器系の症状若しくは障害、関節、皮膚若しくは眼の炎症性障害、末梢神経系若しくは中枢神経系の障害又はがんの治療に適している。


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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ａは、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、−ＣＨ_２−Ｒ^６、−ＣＨＭｅ−Ｒ^７、−ＣＭｅ_２−Ｒ^７、または所望により置換されていてもよいアリールであって、ここで、Ａが所望により置換されていてもよいアリールである場合、前記アリール基は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、−ＣＦ_３、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１フルオロアルコキシ、シアノ、ＮＲ^８Ｒ^９、およびピリジル（式中：ピリジルは１個のメチルで所望により置換されていてもよい）からなる群より選択される、同一または異なっていてもよい、１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ^１は、塩素、フッ素、−ＣＦ_３、シアノまたはＣ_１−６アルキルであり；
Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^５は、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^５の少なくとも１つが水素以外となるように、独立して、水素、フッ素、塩素、−ＣＦ_３、シアノまたはＣ_１−６アルキルであり；
Ｒ^４は、水素である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
これらの化合物および塩は、Ｐ２Ｘ７受容体アンタゴニストであると考えられている。本発明はまた、疼痛、炎症、関節リウマチ、変形性関節症、または神経変性疾患の治療のための医薬の製造のための化合物または塩の使用を提供する。
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【課題】優れたS1P₁受容体選択的アゴニスト作用を有するアミド誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ^１はベンジルオキシ基、ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜６のアルキル基等を、Ｒ^２は-(O)p-(CＲ^aＲ^b)q-COOH又は-(CＲ^cＲ^d)q-PO₃H₂を、Ｒ^３は水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基等を、Ｘは水素原子又はハロゲン原子を、ＹはO、S、SO又はSO_２を、Ｚは-CONH-又は-NHCO-を、Ｔは-CH=CH-又は-(CH₂)m-を示す。］で表されるアミド誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 （もっと読む）

本願は、他の治療薬と組み合わせた免疫調節ポリヌクレオチド及び／又は免疫調節化合物の使用に関する。本願は、修飾された免疫調節配列を含んでなる免疫調節ポリヌクレオチド及び／又は免疫調節化合物にさらに関する。それはまた、免疫応答を調節するように修飾された免疫調節配列を含んでなる免疫調節ポリヌクレオチド及び／又は免疫調節化合物の投与にも関する。
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カルノシン酸からカルノソールを生成するための触媒法が提示される。カルノシン酸は純粋形態、不純形態、植物抽出物の一部であってもよく、またはローズマリー針葉中に存在していてもよい。触媒は鉄、鉄塩、少量の水、ローズマリー針葉、またはその混合物であってもよい。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＶ１拮抗剤である、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍおよびｎは、本明細書で定義されている。）に関する。このような化合物を含む組成物ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療するための方法も開示される。
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Ｂｔｋを阻害する、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ^１及びＡは、本明細書中に記載のとおりである］のピリジン及びピリミジン化合物。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節するのに、そして過剰なＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチのような異常なＢ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。また開示されるのは、式（Ｉ）の化合物及び少なくとも１種の担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体を用いてＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。また、本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体の投与による自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、一般に、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈ受容体）のリガンド、ｎＡＣｈ受容体の活性化、およびニコチン性アセチルコリン受容体の欠陥または機能不全と関連している疾患状態、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに、本発明は、α７ｎＡＣｈ受容体サブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物、かかる化合物の調製方法、かかる化合物を含む組成物、およびそれらの使用方法に関する。かかる新規な化合物は、式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｘ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書中で規定のとおりである。）
で表される化合物を含む。
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式ＩまたはＩＩに従う化合物であって、


式中、Ｒ_１、Ｒ_１ｂ、Ｒ_２、Ｌ_１、ならびにＬ_２およびＬ_２ｂが本明細書に定義されるとおりである、化合物、その医薬組成物、ならびにその使用方法。本開示は、ある種のトロパン化合物に関する。具体的には、本開示は、ＨＳＰ９０の阻害剤として有用なある種のトロパン化合物に関する。本発明はまた、細胞においてＨＳＰ９０を阻害する方法に関し、この方法は、ＨＳＰ９０の阻害が所望される細胞を、式ＩまたはＩＩに従う化合物と接触させるステップを含む。
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