【課題】Iκβキナーゼ（IKK）複合体のキナーゼ活性のインヒビターを提供する。
【解決手段】Iκβキナーゼ（IKK）複合体のキナーゼ活性のインヒビターとして有用な下記式(Ｉ)の化合物：
【化１】


（式中、Ｒ₁及びＲ₂は、本出願で定義される）を開示する。本化合物は、自己免疫疾患、炎症性疾患及び癌を含むIKK媒介疾患の治療に有用である。これら化合物を含む医薬組成物及びこれら化合物の製造方法をも開示する。 （もっと読む）

【課題】被験者の血中尿酸レベルを急速に低減させるための、５０ｍｇより多く、約６００ｍｇまでの量のアンセリンを含む、痛風の治療および／または高い血中尿酸レベルと関連した症状の軽減に有用である医薬組成物の提供。
【解決手段】被験者の血中尿酸レベルを急速に低減させるための、５０ｍｇより多く、約６００ｍｇまでの量のアンセリンを含む医薬組成物。前記組成物を被験者に投与することにより、一回用量当たり５０ｍｇより多く、約６００ｍｇまでの量のアンセリンを与えることを示すラベルおよび／または添付文書とを含むパッケージ。 （もっと読む）

湿式顆粒化プロセスによって調製された（６−（５−フルオロ−２−（３，４，５−トリメトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）−２，２−ジメチル−３−オキソ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４（３Ｈ）−イル）メチルホスフェート二ナトリウム塩（化合物１）の加水分解に安定な処方物を含む錠剤が開示される。本発明の処方物は、特に、約６ｋｐ〜約３０ｋｐの範囲の硬度を有する錠剤を形成するに十分なバルク密度を有する。 （もっと読む）

【課題】ＪＮＫ活性化と関連する種々の状態の処置において有用な、ＪＮＫ１インヒビター、ＪＮＫ２インヒビターおよびＪＮＫ３インヒビターを含む、有効なＪＮＫのインヒビターを開発すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼのインヒビター、特に、マイトジェン活性化プロテイン（ＭＡＰ）キナーゼファミリーのメンバーである、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）のインヒビターを提供する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含む薬学的組成物、ならびに種々の障害の処置および予防においてこれらの組成物を利用する方法を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物が開示されている。本発明に従う化合物はＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２のアゴニストであり、炎症の治療に有用である。また、アゴニストであるこれらの化合物は疼痛の治療にも有用である。
【化１】

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【課題】イソフラボン類を含有する治療方法及び組成物の提供。
【解決手段】化合物(８)及び（１０）の化合物を体熱感、不安、鬱病、気分動揺、寝汗、頭痛及び尿失禁を含む閉経期症候群、骨粗鬆症、体液貯留、周期的乳房痛、月経困難を含む閉経前症候群、レイノー症候群、レイノー現象、ブエルガー病、冠動脈痙縮、片頭痛、高血圧、良性前立腺肥大、乳癌、子宮癌、卵巣癌、精巣癌、大腸癌、子宮内膜癌、前立腺癌、子宮癌、動脈硬化、アルツハイマー病、炎症性腸病、潰瘍性大腸炎、クローン病を含む炎症性疾患、関節リウマチを含むリウマチ病、アクネ、男性型禿頭症（遺伝性脱毛症）を含む禿頭、乾せん、癌、心筋梗塞、発作、関節炎、日光誘導皮膚傷害、若しくは白内障を含む酸化ストレスと関連する病気の治療、予防、改善、防御若しくは防止のための抗酸化組成物に使用する。 （もっと読む）

新規なサーチュイン調節化合物およびその使用法が本明細書において提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞寿命の増加のために、および例えば、加齢またはストレスに付随する疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害を包含する多種多様の疾患および障害の治療および／または予防のために使用されうる。また、別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。
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【課題】プリン受容体の一種であるＰ２Ｘ７受容体の阻害活性を有し、炎症や免疫などが関わる疾患の予防、治療又は改善に有用な新規ピリダジノン化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｑ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本文中において定義される。）で表される新規ピリダジノン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【化１】
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式（Ｉ）：


式（Ｉ）
［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｎおよびＸは明細書にて定義されるとおりである］
で示される化合物またはその塩；かかる化合物の製法、かかる化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用が提供される。
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本発明は、一般構造式Ａ３を有する化合物またはその薬学的に許容される誘導体を提供する。式中、Ｒはアルキル基であり、Ｒ_１は、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロ環、ヒドロキシル、エステル、アミド、アルデヒド、およびハロゲンから成る群から選択した少なくとも１個の部分を含む。

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式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、ＡおよびＤの一方は−Ｎ−であり、かつＡおよびＤの他方は−Ｃ−である］
の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩が開示される。グルココルチコイド受容体活性の機能を調節するためのこのような化合物の使用方法、およびこのような化合物を含む医薬組成物もまた開示される。
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本発明は、新規「ジアミドチアゾール誘導体」、該「ジアミドチアゾール誘導体」を含む組成物、および増殖性疾患、抗増殖性疾患、炎症、関節炎、中枢神経系障害、心血管疾患、脱毛症、ニューロン疾患、虚血性傷害、ウイルス感染症、真菌感染症、またはプロテインキナーゼの活性に関連した疾患を治療または予防するための該「ジアミドチアゾール誘導体」の使用方法に関する。１つの態様において、本発明は、有効量の少なくとも１つの「ジアミドチアゾール誘導体」と医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。前記組成物は、患者における「状態」の治療または予防に有用であり得る。
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アリール置換架橋又は縮合ジアミン化合物、それらを含む医薬組成物、及び受容体Ａ₄ヒドロラーゼ（ＬＴＡ₄Ｈ又はＬＴＡ４Ｈ）の調節、並びにアレルギー、喘息、自己免疫性疾病、掻痒症、炎症性大腸疾患、潰瘍性大腸炎、及びアテローム性動脈硬化症と心筋梗塞の予防とを含む心臓血管疾患などのＬＴＡ₄Ｈ活性により媒介される病態、障害及び疾患の治療のために前記化合物及び前記医薬組成物を使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、薬剤、特にＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）［式中、


は、単結合または二重結合であり、Ｒａ＝Ｈ、ＨａＩ、アルコキシ、Ｏ−シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、ＮＨＣＯａｌｋ、ＮＨＣＯｃｙｃｌｏａｌｋまたはＮＲ１Ｒ２；Ｘ＝Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２；Ａ＝ＮＨまたはＳ；Ｗ＝Ｈ、アルキルまたはＣＯＲ[Ｒ＝シクロアルキル；（ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシ、フェニル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルで置換されていてもよい）アルキル；ＮＲ３Ｒ４で置換されていてもよいアルコキシ（すなわち、Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ３Ｒ４基）、Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−フェニル基（フェニルは置換されていてもよく、ｎ＝１から４）；または、ＮＲ１Ｒ２基］；Ｒ１＝ＨまたはａｌｋおよびＲ２＝Ｈ、シクロアルキルまたはアルキル；Ｒ３およびＲ４＝Ｈ、ａｌｋ、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはフェニル、Ｒ１、Ｒ２および／またはＲ３，Ｒ４は、Ｎと一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを含んでいても良い環を形成し；ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニルの全てならびに環式基は、置換されていてもよい］の新規な生成物であって、前記生成物が、異性体型の全てである生成物、ならびにこれらの塩に関する。
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本明細書では、酵母細胞壁粒子を使用して物質（例えば、遺伝子サイレンシング物質）および分子を細胞に送達するための方法および組成物が提示される。本発明の態様は、核酸（例えば、siRNA）を細胞に送達するために特に有用である。

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【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果及び腫瘍治療効果に優れた新規なヘテロ環化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明のヘテロ環化合物は、一般式（１）：


［式中、Ｒ^１は、基Ｒ^５−Ｚ_１−等を示す。Ｚ_１は、低級アルキレン基等を示す。
Ｒ^５は、基


等を示す。Ｒ^１３は、水素原子等を示す。ｍは、１〜５の整数を示す。Ｒ^２は、水素原子等を示す。Ｙは、ＣＨ又はＮを示す。Ａ_１は、インドールジイル基等の複素環を示す。該複素環は、１個以上の置換基を有していてもよい。Ｔは、基−ＣＯ−等を示す。Ｒ^３は、水素原子等を示す。Ｒ^４は、置換基として水酸基を有することのある低級アルキル基等を示す。Ｒ^３とＲ^４とは、これらが結合する窒素原子と共に、互いに結合して５〜１０員の飽和複素環等を形成してもよい。該飽和複素環は１個以上の置換基を有していてもよい。］
で表される。 （もっと読む）

本発明は、インビボ遺伝子治療を使用して、関節疾患および障害を処置もしくは予防するための技術およびポリヌクレオチド構築物に関する。本発明は、Ｋｒａｓ−２ｂ発現もしくはそのエフェクターを増大させる導入遺伝子を、関節の１つ以上の組織内に挿入することによって、分解から関節軟骨を保護するための方法および組成物に関する。本発明は、従って、関節疾患および障害（変形性関節症が挙げられるが、これらに限定されない）の処置および／もしくは予防において使用され得る。 （もっと読む）

【課題】エフェクター機能が増強された抗体、該抗体を簡易に製造する方法、抗体のエフェクター機能を向上させる方法、及び該抗体を含み、薬理活性が高く投与量を低減でき、しかも副作用が少なく、広範な用途に利用可能な治療用組成物を提供する。
【解決手段】（１）特定の位置の複数のアミノ酸が置換したムテイン抗体、（２）抗体に結合する糖鎖のフコースが低減された抗体であって、ＫａｂａｔのＥＵインデックス番号で295番目のアミノ酸が、システイン残基に置き換えられた抗体。 （もっと読む）

本発明は、骨癌、並びに、骨癌に伴う骨喪失及び骨痛を有する患者のための処置方法、及びこれらが進行するリスク（又はこれらを被りやすいリスク）を有する患者のための予防方法を提供し、この方法は、式Ｉ：
【化１】


の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、又は製薬上許容できる塩の投与を含む。
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本発明は、新規「チアゾール誘導体」、該「チアゾール誘導体」を含む組成物、および増殖性疾患、抗増殖性疾患、炎症、関節炎、中枢神経系障害、心血管疾患、脱毛症、ニューロン疾患、虚血性傷害、ウイルス感染症、真菌感染症、またはプロテインキナーゼの活性に関連した疾患を治療または予防するための該「チアゾール誘導体」の使用方法に関する。１つの態様において、本発明は、有効量の少なくとも１つの「チアゾール誘導体」と医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。前記組成物は、患者における「状態」の治療または予防に有用であり得る。
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