【課題】セロトニン５−ＨＴ_２Ｃ受容体活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ_０）：


［Ｒ^１’はアルキル基で置換されていてもよいモルホリニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリル基、アルキル基で置換されていてもよいイミダゾリル基等を示し、Ｒ^２’は水素原子等を示し、Ｒ^３’は、水素原子、ハロゲン原子等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】アスピリンは治癒特性がよく知られている非ステロイド系抗炎症剤（ＮＳＡＩＤ）であるが、長期間アスピリン治療を受ける必要のある多くの患者には胃腸出血を起こす副作用があり、患者が有害な副作用を経験することなくＮＳＡＩＤの多くの公知の効果が得られる有用な製剤形の提供。
【解決手段】ａ）腸溶コーティングされていないプロトンポンプ阻害剤を含む顆粒、ｂ）２０分以内に胃液５０ｍｌのｐＨを７以上に上昇させる水不溶性緩衝剤、及びｃ）非ステロイド系抗炎症剤を含む顆粒を含み、腸溶コーティングを含まず、上記（ａ）及び（ｂ）の顆粒を圧縮した形状で含む非腸溶コーティング錠剤形。該非ステロイド系抗炎症剤が、アスピリンであり、該プロトンポンプ阻害剤が、ランソプラゾールであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】
チロシンキナーゼ活性を阻害して、関連する疾患を有する患者に治療上の利益をもたらすこと。
【解決手段】
ブルートンチロシンキナーゼ(Ｂｔｋ)と共有結合を形成する化合物、Ｂｔｋの不可逆的な阻害剤、その化合物の製剤方法、その化合物を含むような医薬的組成物を提供する。また、単独または他の治療薬との組み合わせで、自己免疫の疾患または症状、異種免疫の疾患または症状、リンパ腫のような癌、および炎症性の疾患または症状の治療のための、Ｂｔｋ阻害剤の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントの
モジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはその
フラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる）
、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレー
ターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】安全で効果的な骨形成タンパク質（ＢＭＰ）のシグナル伝達を阻害する物質、該物質の製造方法、該物質を生産する微生物、および該物質を含有し進行性骨化性繊維異形成症などの骨代謝異常に起因する疾患の予防薬または治療薬の提供。
【解決手段】式Ｉで表されるＦＫＩ−５５１３−１物質および式IIで表されるＦＫＩ−５５１３−２物質、トリコデルマ属に属し該物質を生産能力を有する微生物の培養による製造方法、トリコデルマ属に属し該物質の生産能力を有する微生物、および該物質を含有し進行性骨化性繊維異形成症などの骨代謝異常に起因する疾患の予防薬または治療薬。
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【課題】キナーゼに関して使用される、化合物、医薬組成物、キット及び方法の提供。
【解決手段】下記式


からなる群から選択される化合物。 （もっと読む）

【課題】ヒト及び動物分野における神経障害性炎症及び慢性炎症、又は神経障害性疼痛を特徴とする疾患において、有効性及び安全性の両方において、カプサイシンよりも優れた抗痛覚過敏性の医薬製剤を提供すること。
【解決手段】Ｎ−パルミトイル−バニルアミドが、外因性及び内因性の侵害受容親和的で、且つ炎症誘発性の刺激によって作動される活性化から、ＴＲＰＶ１を脱感作できる。 （もっと読む）

【課題】アデノシンＡ２Ａ受容体のアゴニズムにより改善または予防され得る病的状態を予防、処置、または改善するための医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ａ）


の化合物の、特に疼痛または炎症を処置するための医薬としての使用。 （もっと読む）

【課題】破骨細胞前駆細胞の破骨細胞への分化を抑制するD-アロースを有効成分とする分化抑制組成物の提供。
【解決手段】チオレドキシン結合蛋白質(TXNIP) の発現を促進またはチオレドキシン（Thioredoxin）の発現を抑制させて破骨細胞前駆細胞の破骨細胞への分化を抑制するD-アロースを有効成分とする破骨細胞への分化抑制組成物 （もっと読む）

【課題】スーパーオキシドを不均化する触媒として有効である化合物の提供。
【解決手段】スーパーオキシドを触媒的に不均化する置換型不飽和複素環ペンタアザシクロペンタデカン配位子のマンガンまたは鉄錯体。最も好ましくはシクロヘキシル、ヒドロキシルアルキルチオ、アルキル（２−チオ酢酸）エステル、ベンジルオキシ、メトキシアリールチオ、アルコキシカルボニルアリールチオおよびアリール（２−チオ酢酸）エステル置換基を有するものである。好ましくは、含窒複素環基は芳香族、より好ましくはピリジノ基である。 （もっと読む）

【課題】チューブリン阻害化合物のナノ粒子組成物の提供。
【解決手段】本発明は、インドール系化学物質クラスの水に難溶性のチューブリン阻害剤、好ましくは、Ｎ−置換インドール−３−グリオキシアミド及び、より好ましくは「インジブリン」としても知られているＮ−（ピリジン−４−イル）−［１−（４−クロロベンジル）−インドール−３−イル］グリオキシル酸アミド（Ｄ−２４８５１）のナノ及びミクロ微粒子製剤を含む新規の薬剤組成物、並びに抗腫瘍薬抵抗性癌及び他の疾患の治療用のそのような組成物の製造及び使用の方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】炎症を抑制するための薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本薬剤組成物は（ａ）ヒアルロン酸と、（ｂ）３‐ヒドロキシ‐３‐メチルグルタリル‐補酵素Ａ（ＨＭＧ‐ＣｏＡ）環元酵素阻害剤と、（ｃ）薬学上許容可能な担体とを含む。また、（ａ）ヒアルロン酸と（ｂ）ＨＭＧ‐ＣｏＡ環元酵素阻害剤とを含む組成物を効果的な量だけ哺乳動物に投与することを含む哺乳動物の炎症の抑制方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】新規なキサンチンオキシダーゼ阻害剤及び高尿酸血症治療剤の提供。
【解決手段】一般式


（式中、Ｒ^１〜3、Ｘ、Ｙは特定の基。の縮合ピリミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有するキサンチンオキシダーゼ阻害剤、及び高尿酸血症治療剤。 （もっと読む）

【課題】エストロゲン受容体モジュレーターの提供。
【解決手段】下記式の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
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【課題】転写因子阻害剤を使用した、椎間板の疾患を阻害、治療及び回復する方法及び組成物の提供。
【解決手段】ＮＦ−κＢ（核内因子κＢ）デコイ、ＮＦ−κＢに対するアンチセンス、リボザイム及びｓｉＲＮＡからなる群から選択される転写因子阻害剤の有効量を含む、転写因子ＮＦ−κＢの活性を阻害することによる、繊維軟骨及び椎間板の破壊の治療又は修復のための医薬組成物。該組成物は椎間板変性、腰痛、脊柱側弯症、頸部痛、ヘルニア、及び脊柱管狭窄症（脊柱狭窄症）の治療、回復に有効である。 （もっと読む）

【課題】破骨細胞分化を抑制するとともに骨芽細胞分化を促進する、骨粗鬆症の予防及び／又は治療に有用な医薬やそのスクリーニング方法を提供することである。
【解決手段】L型アミノ酸トランスポーター阻害剤を含有する、骨粗鬆症の予防及び／又は治療剤。被検物質が、L型アミノ酸トランスポーターを阻害し得るか否かを評価する工程を含む、骨粗鬆症の予防及び／又は治療剤の候補物質のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】標的遺伝子を二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）と接触させることによって、哺乳動物中での遺伝子発現を特異的に阻害する方法を提供する。
【解決手段】哺乳動物細胞中の標的遺伝子の発現を阻害する方法。即ち、前記細胞中に、前記標的遺伝子の少なくとも一部と実質的に同一であるヌクレオチド配列を有する二本鎖構造を含み、内在性のテンプレートから由来するＲＮＡを細胞中に導入することと、前記標的遺伝子の発現の阻害を確認することとを備えた方法。 （もっと読む）

【課題】炎症が疾患の進行又は疾患若しくは状態の症状の発現に関与している、疾患及び状態の治療に有用な抗炎症性化合物を提供すること。
【解決手段】一態様では、本発明が、以下の構造式によって表される化合物を提供する。前述の式において、Ｒ^１は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、又は置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択される。
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【課題】癌の治療に有用な方法、化合物、及び組成物を提供すること。
【解決手段】低酸素活性化プロドラッグは、単独で又は一つ以上の抗新生物剤と組み合わせて投与される場合、癌を治療するために使用できる。一例において、保護抗新生物剤は、化学式Ｈｙｐ−Ｌ−Ｎ又はＨｙｐ−Ｎを有し、式中、Ｈｙｐは低酸素活性剤であり；Ｌは連結基であり；並びにＮは抗新生物剤である。低酸素活性剤は、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分でありうる。 （もっと読む）

【課題】ＡＫＴ、チェックポイントキナーゼ、Ａｕｒｏｒａキナーゼ、Ｐｉｍキナーゼおよびチロシンキナーゼからなる群から選択されるプロテインキナーゼをピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を用いて阻害する方法、およびこのような化合物を用いてプロテインキナーゼと関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供すること。
【解決手段】１つの態様では、本発明は、患者において１つ以上のキナーゼの活性を阻害する方法を提供し、このキナーゼは、Ａｋｔキナーゼ、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択され、この方法は、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグを、この方法を必要とする患者に投与する工程を含む。 （もっと読む）