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【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、Rは、RC(O)−、HC(O)−、RSO−、ROC(O)−、(RNC(O)−、(R)(H)NC(O)−、RC(O)C(O)−、R−、(RNC(O)C(O)−、R(H)NC(O)C(O)−またはROC(O)C(O)−であり;Rは、水素、−CF、−ハロ、−OR、−NO、−OCF、−CNまたはRであり;Rは、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;Rは、−COOHまたは−COORであり;Rは、−CHFまたは−CHO−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。
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【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式(I):
【化1】


を有し、ここでR、RおよびRは、本明細書中に記載される通りであり、A環は、0〜2の二重結合を含み、各Xは、独立して窒素または炭素から選択され、A環中の少なくとも1つのXは、窒素であり、環Aは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、0〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員環に縮合され、但し、Xが炭素である場合、X上の置換基は、窒素以外の原子である。 (もっと読む)


【課題】軟骨の劣化の治療のための医薬の提供。
【解決手段】軟骨細胞の増殖の刺激を介して軟骨の成長又は修復を刺激することを含む軟骨の劣化の治療のための、Biota orientalisからの抽出物を有効成分として含む医薬。 (もっと読む)


【課題】本発明は、創傷治癒のため、ならびにヒトおよび動物組織を回復および再生するための組成物を調製するための方法を提供すること。
【解決手段】この方法は以下の工程を含む:a)組織の再生の進行中に正の効果を有する遺伝子をコードする実質的に純粋な形態のプラスミドDNAを提供する工程、b)自己硬化性のバイオポリマーの成分を提供する工程、およびc)再生を促進する細胞を有する細胞懸濁液を提供する工程であって、成分(a)、(b)および(c)は、このプラスミドおよびこの細胞懸濁液が、バイオポリマー成分の1つに均一に分散して得られるように、同時にまたは連続して、互いとインキュベートされることで特徴付けられる。 (もっと読む)


【課題】カルシウム受容体拮抗作用を示し、かつ安全性が高く経口投与が可能な医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(I)を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
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【課題】
カルシウム受容体アンタゴニスト作用を示し、かつ安全性が高く経口投与が可能な新規な低分子化合物を提供することである。
【解決手段】
一般式(I)を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【化1】


[式中、各置換基は以下のように定義される。
及びR:水素原子等。R:メチル基、エチル基等。Z:カルボキシ基。Ar:フェニル基等。A:単結合等。n:0又は1。m:0−6の整数。] (もっと読む)


【課題】ヒアルロン酸の分解に関与する新たな因子KIAA1199を見出し、その活性・発現を制御することにより、ヒアルロン酸やその分解・代謝が介在する疾患に対する治療手段を提供する。
【解決手段】KIAA1199遺伝子とそのタンパクを含むヒアルロン酸分解促進剤、及びその活性又は発現を阻害することを特徴とする(siRNAあるいはモノクローナル抗体を含む)ヒアルロン酸分解阻害剤、ならびにKIAA1199遺伝子を一過性又は安定的に高発現している細胞を用いた新規ヒアルロン酸分解制御剤のスクリーニング方法。 (もっと読む)


【課題】本発明はリウマチ疾患の治療のための組合せ医薬製剤を提供する。
【解決手段】本発明の組合せ医薬製剤は独立投与形態のエリトロポイエチン製剤と1〜40mg当量の鉄イオンに相当する生理学的に適合する鉄分製剤とを利用する。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ[2,3−b]ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状(自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない)の処置または予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】医薬組成物の投与の1つ以上の副作用の減少方法、医薬組成物における微生物増殖及び酸化の阻害方法、並びに細胞への医薬の輸送及び結合の増大方法および医薬組成物の提供。
【解決手段】パクリタキセルなどの医薬をヒト血清アルブミンと特定比率で含有する医薬組成物であって、骨髄抑制、神経毒性、過敏症、静脈刺激、炎症、静脈炎、疼痛、皮膚刺激などの副作用の低減とヒトにおける疾患部位への医薬の輸送を増大させる方法。 (もっと読む)


【課題】細胞毒性のある薬剤メイタンシノイドを、選択された細胞集団を標的として向かわせるための方法の提供。
【解決手段】選択された細胞集団を含有すると推測される細胞集団または組織を、下式のメイタンシノイド複合体と接触させることを含み、ここで1つまたはそれより多くのメイタンシノイドは、非開裂リンカーを介して細胞結合物質に共有結合で連結され、そして当該細胞結合物質が選択された細胞集団の細胞に結合する方法。


[式中、nは3〜24の整数、Eはカルボニル基と共に活性なエステル、例えばN−ヒドロキシスクシンイミジルエステル、N−ヒドロキシフタルイミジルエステル等である。] (もっと読む)


【課題】CXC−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規CXCR1ケモカインアンタゴニストおよびCXCR2ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してCXCR1および/またはCXCR2ケモカイン媒介疾患(例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌)を治療する治療方法に関する。 (もっと読む)


【課題】白血球のVCAM−1およびフィブロネクチンへの結合を防止する阻害剤の提供。
【解決手段】αβインテグリンがその受容体、たとえばVCAM−1(血管細胞接着分子−1)およびフィブロネクチンに結合するのを阻害する方法;この結合を阻害する化合物;そのような化合物を含む製薬活性組成物;αβが関与する疾病状態の制御または予防のために、上記のように、あるいは調合物内でのそのような化合物を使用すること。 (もっと読む)


【課題】バイオアベイラビリティが改善され、更に血中濃度のばらつきが軽減されたタクロリムスを含有する経口固形製剤の提供。
【解決手段】(1)タクロリムス、(2)プロピレングリコール、(3)プロピレングリコール脂肪酸エステル、及び(4)ポリオキシエチレンヒマシ油からなるカプセル充てん用組成物を、常法によりカプセルに充てんする。 (もっと読む)


【課題】ヒアルロン酸とグルコサミンを高濃度で含有するにもかかわらず崩壊性が改善された錠剤を提供する。
【解決手段】ヒアルロン酸含有する錠剤であって、卵殻粉を含有することを特徴とする錠剤。 (もっと読む)


【課題】グリコーゲン分解酵素を阻害する新規なグリコーゲン分解酵素阻害剤及び該阻害剤を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】1,5-D-アンヒドログルシトール、1,5-D-アンヒドロフルクトース及びこれらの誘導体からなる群より選ばれる少なくとも1つを含有してなるグリコーゲン分解酵素阻害剤、ならびに、1,5-D-アンヒドログルシトール、1,5-D-アンヒドロフルクトース及びこれらの誘導体からなる群より選ばれる少なくとも1つを含有してなるグリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤。 (もっと読む)


【課題】抗血小板剤もしくは抗血栓剤としての使用のための、またはがんもしくは心臓血管および脳血管疾患の治療における使用のための、ベンゾイミダゾール化合物、およびその化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式(I)のベンゾイミダゾール化合物(式中、R及びRのそれぞれは、独立して、H、ハロ、アルキル等。R及びRのそれぞれは、独立して、H、アルキル等。Rはアルキル等。Xは、CR’等(R’は、H、アルキル等)。Yは、(CH等。Z及びZのそれぞれはCHであるか欠失している)。
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【課題】特に医学的問題への取り組みにおいて樹状細胞寛容(dendritic cell tolerance)を誘導するための、核酸マイクロスフェアの調製およびそれらの送達の提供。
【解決手段】本発明は、一般に、特に医学的問題への取り組みにおいて樹状細胞寛容(dendritic cell tolerance)を誘導するための、核酸マイクロスフェアの調製およびそれらの送達に関する。核酸を含む化合物を適切な溶媒または溶媒系の中で溶解し、そして生じる溶液からマイクロスフェアを形成することによって、核酸を調製する。このマイクロスフェアは、核酸の送達が有用である状態からの保護として(例えば、自己免疫疾患の処置において)個体に投与される。 (もっと読む)


【課題】血管新生を調節するための種々の方法および組成物の提供。
【解決手段】1つ以上のVEGF遺伝子における特定の標的部位に結合する種々のジンクフィンガータンパク質を用いることによる、特定の方法および組成物。当該ジンクフィンガータンパク質および核酸を用いる1つ以上のVEGF遺伝子の発現を調節するための方法。このような方法はまた、虚血および創傷治癒のための内皮細胞増殖の調節に関与する種々の治療適用に利用され得る。 (もっと読む)


【課題】併用療法において、ある因子の前又は後に、もう一つの因子が送達され得る薬物送達系を提供すること。
【解決手段】ナノセルは、異なる作用様式又は異なる薬物動態を有する二つの異なる治療因子の連続的な送達を可能にする。ナノセルは、第一の因子を有するナノコアを、第二の因子を含有している脂質小胞の内部に封入することにより形成される。ナノコアの因子が放出される前に、外側脂質の区画の因子がまず放出され、その効果を発揮することができる。ナノセル送達系は、癌、喘息のような炎症性疾患、慢性関節リウマチのような自己免疫疾患、感染性疾患、及びてんかんのような神経学的疾患のような疾患に罹患した患者への送達のための薬学的組成物へと製剤化され得る。 (もっと読む)


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