本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、プソイドエフェドリン及びレボセチリジンを含む経口用複合組成物に関して、(i)膨潤性ヒドロゲル形成剤とプソイドエフェドリンまたはこれの薬学的に許容可能な塩を含むコアと、(ii)前記コアを囲み、水溶性基材を含む第1のコーティング層と、及び(iii)前記第1のコーティング層上に形成され、ポリビニルアルコール、ポビドン、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト(graft)共重合体またはこれらの混合物と、レボセチリジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む第2のコーティング層とを含むことを特徴とし、本発明の経口用複合組成物はレボセチリジンの放出率が高く、長期保管後にも遅延放出を示さない。よって、本発明の経口用複合組成物は鼻詰まり、くしゃみ、鼻漏を伴う季節性及び通年性アレルギーの治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】口腔内速崩壊性錠を製造するに際し、薬物の苦味を抑制する方法を提供する。
【解決手段】(a)苦味を有する薬物及び賦形剤を含有し、かつ、苦味の抑制されていない顆粒、並びに、(b)水溶性糖類を含有する顆粒を用いることにより、薬物の苦味を抑制する。（但し、苦味を有する薬物が、プラバスタチンナトリウム、クエン酸シルデナフィル、塩酸セトラキセートである場合を除く）。更に、(a)及び(b)の一方又は両方に、(c)清涼剤及び甘味剤を配合することが好ましい。 （もっと読む）

【課題】 CRTH2 アンタゴニストとしてのピラゾール化合物を提供する。
【解決手段】 本発明はCRTH2-活性を有する式(I)
【化１】


（式中、Ｗ、L¹、L²、Ｘ、L³、Ｙ、R¹及びR²は明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）
のピラゾール化合物及びこれらの医薬上許される塩、薬物としてのそれらの使用並びに前記化合物を含み、又は前記化合物と一種以上の活性物質の組み合わせを含む、医薬製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】ピロロキノリンキノンとコエンザイムＱ１０を共に摂取できる熱に安定な混合物の提供。さらには熱を受けた後も、粉体としての形状をとどめており、水への分散性が変化していない組成物及び経口投与時におけるコエンザイムＱ１０の吸収性を改善できる組成物の提供。
【解決手段】シクロデキストリンにより包接した酸化型コエンザイムＱ１０を使用することにより、ピロロキノリンキノンとの混合物の熱安定性が向上する。さらに副次的に酸化型ＣｏＱ１０の生体吸収性を高めることができる。 （もっと読む）

本発明は、サイトカインおよび前炎症性メディエータの上昇値を伴う炎症性疾病および他の疾病の治療または予防のための、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）の阻害剤として有用となり得る化合物および方法に関する。 （もっと読む）

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用な４−ジフルオロメトキシフェニルピラゾロ[５.１−ｂ]オキサゾール誘導体が記載されている。 （もっと読む）

【課題】優れた活性酸素産生抑制剤を提供すること。
【解決手段】エルゴステロールを有効成分とする活性酸素産生抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、式１（式中、Ｒ^１は、−Ｏ−Ｒ^３又は−ＮＲ^３Ｒ^４の中から選択され、Ｒ^３は、Ｒ^５及びＲ^６により置換されているＣ_１−６−アルキルであり、Ｒ^５は、水素、分岐鎖又は直鎖Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_２−６−アルケニル、−Ｃ_１−６−アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキル、Ｃ_１−３−ハロアルキルから選択され、Ｒ^６は、環Ｘであり、ｎは、０又は１のいずれかであり、そして、式（Ｉ）は、単結合又は二重結合のいずれかであり、そして、ここで、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＥは、それぞれ互いに独立して、ＣＨ_２、ＣＨ、Ｃ、Ｎ、ＮＨ、Ｏ又はＳから選択され、そして、環Ｘは、位置Ａ、Ｂ、Ｄ又はＥのいずれかを介して分子に結合しており、前記環Ｘは、場合により、−オキソ、ヒドロキシ、−Ｃ_１−３−アルキル、−Ｃ_１−３−ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキル、−Ｃ_１−３−アルカノール及びハロゲンからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２又は３個の残基によりさらに置換されていてもよく、そして、Ｒ^４、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１及びＱは、請求項１で示される意味を有してもよい）で表される新規置換ナフチリジン及びその薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２及びＲ^１〜Ｒ^１１は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである）で表される新規なフェニルアミド又はピリジルアミド誘導体ならびにその薬理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、ＩＩ型糖尿病などの疾患を処置するための医薬として使用されうる。
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本発明は、塩基の、または酸との付加塩との形態である、一般式（Ｉ）：
［式中、Ｒ_２は水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシまたは−ＮＲ_８Ｒ_９を表し；ｎおよびｍは、相互に独立して１、２または３と同等の整数を表し、総和ｍ＋ｎは最大で５と等しいと理解され；Ａは共有結合、酸素、Ｃ_１−６−アルキレンまたは−Ｏ−Ｃ_１−６−アルキレンを表し；Ｒ_１は場合により置換されるフェニルまたは複素環を表し；Ｒ_３は水素、フッ素、Ｃ_１−６アルキルまたはトリフルオロメチルを表し；Ｒ_４は場合により置換される５員の複素環を表す。］に対応する化合物であり、５−メチルイソオキサゾール−３−イルメチル ４−ヒドロキシ−４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートを除く化合物に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法、これを含む組成物、およびその治療的適用にも関する。

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本発明は、ロラタジンのin vitro溶解性およびバイオアベイラビリティーを向上させる機能性が改善された、ソフトゲルカプセルまたは適当な投与単位中への封入に適したロラタジン製剤に関する。本発明は、消費者受容性および許容される製造コストの助けとなるようにできるだけ小型のカプセルを製造するために、所与の充填体積内で高濃度の溶液として機能性が改善された製剤も提供する。本発明は、ソフトゲルカプセル投与単位と適合する充填用組成物を支持するのに適した最適な安定性を有する製剤にも関する。
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【課題】本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。
【解決手段】本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。
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κオピオイド受容体への機能的結合アッセイにおいて有意な改良をもたらすκオピオイド受容体アンタゴニスト、およびκオピオイド受容体への結合によって改善される疾患状態（例えば、ヘロインまたはコカインの依存症など）の治療におけるこれらのアンタゴニストの使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の一連の置換トロピノンベンジルアミン類を開示し、そして特許請求する。より詳細には、本発明の化合物はβ−トリプターゼの阻害剤であり、従って、薬剤として有用である。さらに、本発明はまた、置換トロピノンベンジルアミン類の製造方法を開示する。
【化１】

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上記式を有する化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｂ、及びＬは、本明細書に定義する通りである）並びにその製造及び使用方法を開示する。
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式：
【化１】


（Ｉ）
（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌおよびｎは本明細書中で定義するとおりである）を有する化合物、ならびにその調製法および使用法を開示する。
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本発明は、細胞増殖性、代謝性、アレルギー性、および変性障害などの、ヒトおよび動物の様々な疾患において関連が示唆されている、ある種の天然および/または変異タンパク質キナーゼによって媒介されるシグナル伝達を選択的にモジュレート、調節、および/または阻害する置換アゾール誘導体に関する。特に、そうした化合物のいくつかは、強力で選択的なFlt-3阻害剤または/およびsyk阻害剤である。 （もっと読む）

上記式を有する化合物〔式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｙ、Ａ、ｎ及びＬは、本明細書に定義する通りである〕並びにその製造及び使用方法を開示する。
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下記式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物は、CB2受容体に結合し、かつCB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬である当該化合物は、さらに疼痛の治療に有用である。
【化１】


(I) （もっと読む）