下記式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物は、CB2受容体に結合し、かつCB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬である当該化合物は、さらに疼痛の治療に有用である。
【化１】


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【課題】オピオイド作動性レセプター親和性を有する新規ジアザ多環式化合物の提供。
【解決手段】次式


式中−A₁は式(II)の基：


(ここで、R¹、R²は、任意に置換されていてもよいフェニル等であり、−D₁は、ジアザ多環式基であり、−T₁は、Ｈ、アルキル、アルケニル、又はへテロアリールアルキル等)を有する。 （もっと読む）

【課題】臓器移植における拒絶反応、自己免疫疾患等の治療薬又は予防薬として有効な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその塩［式中、Ｘ¹は、ＣＲ⁷又は窒素原子を表し、Ｘ²は、ＣＨ又は窒素原子を表し、Ｘ³及びＸ⁴は、互いに結合した基：−Ｘ³----Ｘ⁴−（ここにおいて、該基は−ＣＯＮＲ⁸−、−Ｃ（Ｒ⁹）＝Ｎ−等を表す）等を表し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁷は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルキル等を表し、Ｒ⁵は、水素原子又は−ＮＨＲ¹⁰を表し、Ｒ⁶は、水素原子、Ｃ_1-6アルキル又はＲ^10'を表し、Ｒ⁸は、水素原子、置換されていてもよいＣ_1-6アルキル又は飽和脂肪族へテロ環を表し、Ｒ⁹は、水素原子、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6アルコキシ等を表し、Ｒ¹⁰及びＲ^10'は、Ｃ_3-8シクロアルキル、アリール−Ｃ_1-6アルキル等を表す］。
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本発明は、コルチコステロイド及びエキソソームを有する併用療法用の薬剤学的組成物に関する。前記併用療法を用いて、関節症、関節炎及び／又は変形性脊椎症のような病気が処置されることができる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズへの花粉タンパク質の蓄積を抑制できるイオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物を提供することである。
【解決手段】A)クロモグリク酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種と、(B)ホウ酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種とを併用し、且つ該(B)成分の総量がホウ素原子含量換算で0.008mol／100mL以上となるような配合割合で該(B)成分を配合して、イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物を調製する。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制作用、拒絶反応抑制作用等に優れ、徐脈等の副作用が軽減された新規なベンゼン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）、（ＩＩ−１）、（ＩＩ−２）、（ＩＩＩ−１）、（ＩＩＩ−２）で示される化合物。




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本発明は、複素芳香族性ＮＨ基を含有する親薬物化合物のプロドラッグに関する。本発明は、複素芳香族性ＮＨ基を含有する親薬物化合物が患者への投与後に放出され、吸収される期間を延長し、１用量につき現在予想される期間よりも長い作用期間を提供する。本発明の方法での使用に適した化合物は、ＮＨの窒素原子において、不安定なプロドラッグ部分で置換されている、複素芳香族性ＮＨ基を含有する親薬物の誘導体である。好ましい形態では、プロドラッグ部分は疎水性であり、親薬物と比較して、生理的ｐＨ（ｐＨ７．０）におけるプロドラッグの溶解性を低減する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓｐｈキナーゼ１の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６_、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｍ_１、Ｍ_２、Ｍ_３、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｖ、ｎ、ｍおよびｏが本明細書に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。

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本発明は、膵臓発生遺伝子の発現および／または機能を調節、特に、膵臓発生遺伝子の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定および膵臓発生遺伝子の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）の（複素環／縮合ピペリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノンまたは（複素環／縮合ピロリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体に関し、式中、Ａ、Ｗ、ｎおよびＲ２は請求項１において定義される通りである。本発明は、さらに、該誘導体の調製方法および該誘導体の治療的使用に関する。

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タンパク質または脂質キナーゼ（例えばＰＩＭ−１、ＰＩＭ−２および／またはＰＩＭ−３などのＰＩＭファミリーキナーゼ）の阻害が望ましいおよび／または必要とされる疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物（そして前記化合物は、場合により説明の中で指示されるように置換されている）、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。また、式Ｉの化合物を含む組合せ製品も提供される。
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【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Ｉのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、
ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば
、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１および−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、
ＳＲＣ、ＲＯＣＫおよび／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＰＤＫ−
１および／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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【課題】炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患の治療または予防剤、および移植における拒絶反応の抑制剤等の提供。
【解決手段】下記に示す化合物で例示される、誘導性Ｔ細胞キナーゼ阻害作用を有するインドール誘導体またはその医薬上許容される塩、あるいはその溶媒和物。
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【課題】コンタクトレンズを着用する患者による使用に適する、局所的に投与され得る、多用量型抗アレルギー組成物であって、オロパタジンおよびエメダスチンからなる群から選択される薬物の抗アレルギー有効量；および保存剤として、眼に受容可能なポリマー性四級アンモニウム化合物を含むが、但し、該組成物は塩化ベンザルコニウムを含まない、組成物を提供すること。
【解決手段】オロパタジンおよびポリマー性四級アンモニウム保存剤を含む局所的に投与可能な抗アレルギー組成物は、コンタクトレンズを着用している患者による使用に適している。 （もっと読む）

【課題】本発明は、医療用医薬品に用いられる分割錠剤に用いられるフィルムコーティング組成物であって、分割錠剤とした際にその分割性が向上した錠剤フィルムコーティング組成物に関する。本発明の目的は、分割性の向上した錠剤フィルムコーティング組成物を提供することである。
【解決手段】ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび乳糖を含有する錠剤フィルムコーティング組成物であって、乳糖水和物のヒドロキシプロピルメチルセルロースに対する割合が特定の錠剤フィルムコーティング組成物。 （もっと読む）

この発明は、本明細書中で炎症性疾患の処置及び改善のための化合物及び組成物に関する。具体的には、この発明はトリプターゼ阻害活性を有する化合物、及びその中間体、そうした化合物を含んでなる医薬組成物、及びトリプターゼインヒビターを投与することによって改善することができる状態疾患又は障害［例えば、喘息及び急性黄斑変性症を含めて他の炎症性疾患を含むが、それらには限定されない］に罹患している対象を処置する方法に関する。
【化１】

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【課題】本発明は、アレルギー疾患感受性遺伝子の発現機構を標的としたアレルギー疾患感受性遺伝子発現抑制物質を提供することを課題とする。
【解決手段】以下の一般式(I)で表されるアレルギー疾患感受性遺伝子発現抑制物質による。


（式中、Rは水素原子又は直鎖状若しくは分岐状の飽和若しくは不飽和脂肪族炭化水素基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、アルキルオキシ基、アルケニルオキシ基、アルキニルオキシ基、アリールオキシ基若しくはアラルキルオキシ基、あるいは糖の残基を表す。） （もっと読む）

喘息および呼吸器疾患など様々な疾患を治療するに有用なＣＲＴＨ２モジュレーター、特にＣＲＴＨ２のアンタゴニストを開示する。本発明化合物は、式Ｉとして記載されている範囲に属する。
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本発明は、インフルエンザウイルス感染によって引き起こされ、又は、それに関連した症状、状態、又は、疾患の予防又は治療用の医薬として使用できるノイラミニダーゼ阻害剤と、イオタ‐及び／又はカッパカラギーナンとの組み合わせに関する。 （もっと読む）

式Ｉのアミノアルキイピリミジン（Aminoalkyipyrimidine）誘導体で、式中、種々の置換基の意味は明細書に示したものと同じである。これらの化合物は、ヒスタミンＨ₄受容体アンタゴニストとして有用である。

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