【課題】新規なTie2活性化剤、当該活性化剤を含んで成る血管の成熟化、正常化若しくは安定化剤、リンパ管安定化剤、並びにしわ防止・改善剤及びむくみ改善・予防剤の提供。
【解決手段】本発明は、エレウテロシドＥ（Eleutheroside）、エレウテロシドＥ１、セサミン（Sesamin）、ユーデスミン（Eudesmine）、シルバテスミン（Sylvatesmin）、ピノレジノール（Pinoresinol）、ヤンガンビン（Yangambin）、フォルシチノール（Forsythinol）及びクマリン（Coumarine）から成る群から選択される１又は複数種の化合物から成るTie2活性化剤、当該活性化剤を含んで成る血管の成熟化、正常化若しくは安定化剤、リンパ管安定化剤、並びに前記の剤を配合することを特徴とするしわ防止・改善剤及びむくみ改善・予防剤を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）の生物学的に活性な２，４−ピリミジンジアミン化合物およびその塩と、これらの化合物を含む組成物と、種々の治療応用においてこれらの化合物を用いる方法とを提供する。

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【課題】抗アレルギー剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される新規な１−アミノカルボニルピペリジン誘導体またはその生理的に許容される塩。


〔式中、Ｒ^１は、シクロアルキル基等を表し、Ｒ^２は、フェニル基等を表し、Ｒ^３およびＲ^４は、同一または異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルキル基等を表し、基：環Ａは、アゼチジン−１−イル基、ピロリジン−１−イル基、ピペリジノ基、ピペラジン−１−イル基等を表し、ｍは１，２または３を表す。〕 （もっと読む）

【課題】
嵩密度を制御し、製剤化や輸送に適した粒度分布を有するPQQ粉体を提供し、かつ簡単な装置を用いて簡便に製造する方法を提供する。
【解決手段】レーザー回折散乱式粒度分布測定法による個数基準に基づく累積９０％径が２５μｍ以上、２００μｍ未満であることを特徴とするピロロキノリンキノン粉末。 （もっと読む）

本明細書では、表面の細菌を不活化し、そして／または除菌する方法を開示する。本発明はまた、尋常性ざ瘡などの細菌によって引き起こされるまたは悪化する上皮の状態の処置を必要としている被験体における該状態の処置のための方法を開示する。本発明はさらに、抗菌および／または抗炎症効果を示す本発明の化合物および組成物を開示する。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、有効量の式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆおよび／またはＩＩの化合物および／または記載のそのクラスおよびサブクラスを、投与を必要としているヒトを含む動物に投与するステップを含む。 （もっと読む）

【課題】オオアワガエリからの主要アレルゲンＰｈｌ ｐ１の医薬的に重要な変異体の提供。
【解決手段】これまで不可能であった、生理学的な媒体に可溶性で安定なモノマー分子の製造が、原核生物発現系の利用と、その後のその精製により行うことができることを特徴とする変異体に関する。該変異体が野生型と比較して追加のＣｙｓ残基をＡｌａ２３６の置換により導入されたものであり、最初は不溶性の封入体である粗タンパク質から出発し、２段階金属イオンキレートアフィニティークロマトグラフィーおよびＨｉｓタグの除去を包含する、複数の生化学的精製工程を行うことを特徴とする変異体の精製方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（Ｉ）
［式中、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｗ、Ｑ₁、Ｑ₂およびＧ₂は、本明細書で定義される］の化合物、あるいはその立体異性体または塩が開示される。Ｇタンパク質共役受容体Ｓ１Ｐ₁に対する選択性アゴニストとしてのかかる化合物の使用方法、ならびにかかる化合物を含む医薬組成物もまた開示される。これらの化合物は、自己免疫疾患および血管性疾患などの様々な治療部位で疾患または障害を治療し、予防し、その進行を遅延させることに有効である。
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【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。
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【課題】ヒトインターロイキン−１８（ｈＩＬ−１８）に結合する抗体、その製造方法、並びにその使用方法を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を有する、免疫グロブリン重鎖、軽鎖からなる、ヒトＩＬ−１８に特異的に結合する抗体であって、ＩＬ−１８を中和する能力を有する中和結合タンパク質、並びに、前記抗体の製造方法。ｈＩＬ−１８の検出、また、ｈＩＬ−１８活性が有害である障害を患うヒト被験者における治療、のための使用。 （もっと読む）

本発明は、例えば、癌、自己免疫疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩およびプロドラッグの新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも１種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規アルキニル誘導体、それらを含む医薬的組成物、及びＤＰＰ−１により調節される疾患や症状の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１３】


（式中、Ｒ_a、Ｒ_b、Ｒ_c、Ｒ_d、Ｒ_e、およびＲ_fは、明細書中で定義の通りである）の化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ホスファチジルイノシトール−３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（ｍＴＯＲ）、シグナル伝達性転写因子３（ＳＴＡＴ３）、腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）、インターロイキン６（ＩＬ−６）、またはこれらの組み合わせが介在する疾患の治療における、特に癌および炎症の治療における当該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明によれば、実質上正常な細胞に影響を及ぼさないか又は患者に全身性毒性を引き起こさずに免疫反応性細胞の選択的な破壊及び／又は不活性化するための光活性化可能なローダミン誘導体を提供すること。
【解決手段】
本発明の組成物は、４，５−ジブロモローダミン１２３（２−（４，５―ジブロモ―６―アミノ―３―イミノ―３Ｈ―キサンテン―９−イル）安息香酸メチルエステル）ヒドロブロミド；４，５−ジブロモローダミン１１０（２−（４，５―ジブロモ−６−アミノ―３―イミノ―３Ｈ―キサンテン―９−イル）安息香酸）エチルエステルヒドロブロミド；４，５−ジブロモローダミン１１０（２−（４，５―ジブロモ−６−アミノ―３―イミノ―３Ｈ―キサンテン―９−イル）安息香酸）オクチルエステルヒドロブロミド；４，５−ジブロモローダミン１１０（２−（４，５―ジブロモ−６−アミノ―３―イミノ―３Ｈ―キサンテン―９−イル）安息香酸）ｎ−ブチルエステルヒドロブロミド；ローダミンＢ ｎ−ブチルエステル（２−（６−ジエチルアミノ−３−エチルイミノ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）−安息香酸）ｎ−ブチルジエステルヒドロクロリド；及びそれらの光活性化可能な誘導体からなる群から選択される少なくとも一つの光活性化可能なローダミン誘導体を、薬学上受容可能な担体と共に含み；該誘導体の光活性化が細胞の殺傷を誘導し、活性化されない誘導体は実質上細胞に対して非毒性である。 （もっと読む）

本発明は、トリプテリジウム属（Ｔｒｉｐｔｅｒｙｇｉｕｍ）の一種の細胞懸濁培養物からトリプトリドを製造する方法、トリプテリジウム（Ｔｒｉｐｔｅｒｙｇｉｕｍ）種の脱分化細胞のイン・ビトロ培養物の培地から抽出によって得られるトリプトリド冨化抽出物、および前記抽出物の治療応用に関する。 （もっと読む）

【課題】アンドロスタン系のグルココルチコイド受容体作動薬である新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)


（式中、Xは、OまたはSであり;R₁は、C_1-6アルキル、C_3-8シクロアルキル、C_3-8シクロアルキルメチルまたはC_3-8シクロアルケニル等であり;R₂は、水素、メチル、またはメチレンであり;R₃およびR₄は、それぞれ独立して水素、ハロゲンまたはメチル基である）で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】抗ヒスタミン薬の用量を増やすことなく、鼻汁分泌抑制に優れた効果を奏することができる医薬を提供する。
【解決手段】メキタジン、及びプソイドエフェドリンまたはその塩を含有する鼻汁分泌抑制用組成物。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


(I)
（式中、Ar₁、Ar₂、R₁-R₃、Ｘ及びＬは本明細書に開示されている）
のCCR1受容体アンタゴニストが開示される。また、組成物、式(I)の化合物の製造方法及び使用方法が開示される。
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本発明は、式（Ｉ）の置換縮合ピリミジン化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容される塩、それらを含有する医薬組成物、ならびにアデノシン受容体（ＡＲ）活性により媒介される状態および疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製方法も提供する。

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【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を式ＩＡの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。
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本発明は、ＰＩ３Ｋプロテインキナーゼモジュレーター、それを調製する方法、それを含有する医薬組成物、ならびにそれを用いたキナーゼ介在疾患または障害の治療、予防および／または寛解の方法を提供する。
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