本発明は、多糖類製剤の非侵襲性送達に関連した方法および製品を特徴とする。 （もっと読む）

アトピー性皮膚炎患者の皮疹部と無疹部、または患者皮疹部と健常者との間で発現レベルに差が見られる遺伝子ＳＫ４０４を見出した。そしてこの遺伝子が、アトピー性皮膚炎の検査や治療薬のスクリーニングにおいて指標として有用であることを明らかにした。すなわち本発明は、こうして見出された指標遺伝子ＳＫ４０４の発現レベルの比較に基づく、アトピー性皮膚炎の検査方法、および該疾患の治療のための化合物のスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

δ-オピオイド受容体に選択的に結合する新規化合物が設計された。これらの化合物は、選択性が大きく、水(血液)に対する溶解度が改善されており、鎮痛薬として治療的有用性が高い。δ-オピオイド受容体に対する選択性を有するアゴニストは、耽溺性を生じないで高い鎮痛性を提供する上で有望であることが示されているので、本発明の化合物は、鎮痛薬としてのモルヒネ、ナルトリンドール(NTI)、スピロインダニルオキシモルホン(spiroindanyloxymorphone)(SIOM)および他の既知のμ-オピオイド受容体セレクターよりすぐれている。 （もっと読む）

選択された化合物は、血管形成が仲介する疾患等の予防および治療に有効である。本発明は新規化合物、類似体、プロドラッグおよびその薬学的に許容できる塩、製剤的組成、ならびに諸疾患および他の諸疾病または癌および同類の疾患を含む諸症状の予防および治療方法を包含する。主題発明は当該化合物の製造プロセスおよび当該プロセスで有用な中間体に係わるものでもある。 （もっと読む）

本発明は、式中のＡｒ¹、Ａｒ²、Ｒ¹〜Ｒ⁵、Ｘ、Ｚおよびａｌｋが本明細書に規定される通りである式（Ｉ）のピリミジン誘導体に関する。化合物はＣＣＲ−３レセプターアンタゴニストとして有用であり、従ってＣＣＲ−３が媒介する疾患の治療に使用できるだろう。
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本発明は、式Ｉ：


｛式中、p、R¹、R²、q、R³、r、R⁴、X¹及びQ¹は、明細書に定義のいずれかの意味を有する｝のピリミジン誘導体、その製造プロセス、それらを含む医薬組成物及び、ヒトなどの温血動物で抗増殖作用をもたらすために用いる薬剤の製造におけるその使用に関する。
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本発明は、2種の活性成分、すなわちカルシトリオールおよび17-プロピオン酸クロベタゾールを含有する組成物、化粧品および皮膚科学におけるその使用、並びに前記組成物の製造方法に関する。本発明は、前記組成物が、グリコール系またはヒドログリコール系親水性分散相と、親油性連続相と、親水性親油性比(HLB)が2〜7の範囲である乳化剤とを含む逆エマルジョンであることを特徴とする。 （もっと読む）

医薬組成物は１以上の別個の、経口でデリバリーされうる投与形態を含み、それぞれはＣＯＸ−２仲介障害の治療又は予防のために毎日一回投与されるとき有効な量の劣った溶解性のコキシブ成分、毎日一回投与されるとき心臓保護に有効な量のアスピリン成分、及び少なくとも１の医薬として許容される賦形剤を含み；上記投与形態は上記コキシブ及びアスピリン成分の親密な混合に対する実質的な障害を有しない。同時にＣＯＸ−２仲介障害を治療する又は予防する及び心臓保護を提供する方法はその必要のある患者に上記医薬組成物を経口投与することを含む。
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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その四級アンモニウム塩、そのＮ−オキシドまたはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、喘息および鼻炎を処置するのに有用な医薬化合物としての、式(Ｉ)：
【化１】


(式中、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は、請求項記載の意味である)の置換酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造方法に関するものである。
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一般式Ｒ１−Ｏ−ＣＯ−Ａで、式中Ｒ１はＣ_１２〜Ｃ_２４アルキルまたはＣ_１０〜Ｃ_２４アルケニルで、Ａは少なくとも１つの非環状または環状アミノ基および／または三級または四級窒素原子を含有する少なくとも１つの複素芳香環を含む残基である脂肪族アルコールの塩基性エステル類または製剤上許容されているそれらの塩は抗炎症性および免疫調整薬で、免疫介在炎症の治療および細胞性と体液性応答に関与する抗原のアジュバントとして有効である。 （もっと読む）

ＮＦ−κＢまたはｅｔｓに制御される遺伝子の発現に起因する疾患を治療および予防するための薬学的組成物であって、少なくとも１つのデコイ、および薬学的に受容可能なキャリアを含む組成物。上記少なくとも１つのデコイは、ＮＦ−κＢのデコイ、ｅｔｓのデコイ、またはＮＦ−κＢのデコイおよびｅｔｓのキメラデコイである。上記疾患は、脳動脈瘤、癌、マルファン症候群、大動脈解離、血管形成術後再狭窄、慢性関節リウマチ、喘息、アトピー性皮膚炎、腎炎、腎不全またはプラークラプチャーである。上記薬学的に受容可能なキャリアは、親水性ポリマーであり得る。 （もっと読む）

結晶格子がゲスト分子の存在により安定化されている、式(I)で表される化合物を含む結晶性化学複合体であって、120Kで測定された場合に、約7.6±0.6Å、12.7±0.7Å、および33±3Åの単位格子寸法を有する空間群P2₁2₁2₁からなることを特徴とする、結晶性化学複合体。

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式（Ｉ）又は式（ＩＩ）：


で表される化合物、その塩形態又はプロドラッグ（式中の可変基は、明細書中で定義されている）を提供する。 このような化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰｓ）及びＡＤＡＭｓのような、メタロプロテアーゼの調節剤である。本発明の化合物又は組成物は、例えば関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症又はアレルギー疾患を包含する、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患を治療するために使用することができる。
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本発明は式（Ｉ）のトリアゾロピリミジン、イミダゾロピリミジンおよびこれらの誘導体並びにこれらの医薬的に許容される塩に関する。哺乳動物における炎症、関節リウマチ、パジェット病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ブドウ膜炎、急性または慢性骨髄性白血病、膵臓β細胞破壊、骨関節炎、リウマチ性脊椎炎、痛風性関節炎、炎症性腸疾患、成人呼吸促進症候群（ＡＲＤＳ）、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触性皮膚炎、喘息、筋変性症、悪液質、ライター症候群、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、骨吸収症、移植片対宿主反応、アルツハイマー病、脳卒中、心筋梗塞、虚血性再還流傷害、アテローム性動脈硬化、脳外傷、多発性硬化症、大脳マラリア、敗血症、敗血症性ショック、毒素ショック症候群、発熱、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＩＶ−３、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルスまたは帯状疱疹感染による筋肉痛の治療方法であって、有効量の上記化合物を投与することを含む方法も含まれる。

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血管新生介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である下記式ＸＩＩＩの特定のアミン類。本発明は、新規化合物、その化合物の類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物、ならびに疾患および癌などが関与する他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものでもある。
【化３７８】

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本発明は、脂質ラフト内の病理プロセスに関係する障害の治療又は予防及び／又は改善のための薬剤の調製における特異的ステロイド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 抗炎症作用を有する新規フラボン誘導体、またはその薬理上許容される塩、及びそれらの製造法およびその製造中間体の提供
【解決手段】 次式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１ａ，Ｒ^１ｂ，Ｒ^１ｃ，Ｒ^１ｄ，Ｒ^１ｅはそれぞれ独立して水素原子、水酸基、炭素数１〜６の直鎖もしくは分枝鎖のアルコキシ基、炭素数１〜６の直鎖もしくは分枝鎖のアルキル基またはハロゲン原子を示す〕で表されるフラボン誘導体の製造方法ならびに製造中間体および中間体の製造方法を提供する。さらに新規な前記式（Ｉ）の化合物またはその薬理学的に許容される塩（但し、Ｒ^１ｃがＯＨであり、Ｒ^１ａ，Ｒ^１ｂ，Ｒ^１ｄ，Ｒ^１ｅが水素であり、糖部分がＤ−マンノースである化合物およびその薬理学的に許容される塩を除く）ならびにそれを含む抗炎症剤として有用な医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ_１は、５員または６員のヘテロアリール基（５員のヘテロアリール基は、酸素、硫黄、または窒素から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、そして６員のヘテロアリール基は、１から３個の窒素原子を含有する）を表すか、またはＲ_１は、４員、５員、または６員の複素環基を表し、ここで、該５員または６員のヘテロアリール基、または４員、５員、または６員の複素環基は、（ＣＨ_２）_ＰＲ_６（ここで、ｐは、０、または１から４の整数である）から選択される１から３個の置換基（同一または異なっていてもよい）により置換されていてもよく、そしてＲ、およびＲ_２〜Ｒ_６は、それぞれ明細書において定義されている］の複素環式誘導体、およびその医薬的に許容される塩および溶媒和物；その製造方法、およびタキキニンにより、および／またはセロトニン再取込み輸送タンパク質の選択的阻害により仲介される状態の処置での使用に関する。
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式（Ｉ）を有する化合物（式中、変数Ｒ^０、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｑ、Ｌ、及び下付き文字ｎは、本明細書に記載する通りである）を提供する。主題の化合物は、炎症性及び免疫性の状態及び疾患の治療に有用である。主題の化合物を使用する、組成物及び治療方法も提供する。例えば、主題の方法は、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、乾癬、及び炎症性腸疾患など、炎症性及び免疫性の障害及び疾患の治療に有用である。
【化１】
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