Fターム[4C086ZB27]の内容
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Fターム[4C086ZB27]に分類される特許
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インターフェロン調節因子8(IRF8)に対する天然アンチセンス転写物の阻害によるインターフェロン調節因子8(IRF8)関連疾患の治療
本発明は、インターフェロン調節因子8(IRF8)の発現および/または機能を調節、特に、インターフェロン調節因子8(IRF8)の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびIRF8の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 (もっと読む)
イマチニブジクロロ酢酸塩及びそれを含む抗癌剤組成物
本発明は、イマチニブジクロロ酢酸塩及びそれを含む抗癌剤組成物に関するものである。本発明のイマチニブジクロロ酢酸塩は、チロシンキナーゼの抑制活性のみならず、アポトーシス(apoptosis)を通じて癌細胞が自ら消滅するように誘導することにより癌の成長を抑制し、究極的には癌細胞を消滅させることができ、イマチニブとジクロロ酢酸のシナジー効果を通じて抗癌効果を顕著に向上させることができる。
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新規(複素環/テトラヒドロピリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンおよび(複素環/ジヒドロピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体、並びにp75阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、一般式(I)の(複素環/テトラヒドロピリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンおよび(複素環/ジヒドロピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体(式中、A、W、nおよびR2は請求項1に定義される通りである。)に関する。本発明は、さらに、前記誘導体の調製並びに前記誘導体の治療上の使用に関する。
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高純度無水結晶形ドセタキセルの製造方法
高純度無水結晶形ドセタキセルの製造方法が提供される。前記高純度無水結晶形ドセタキセルの製造方法は、純度99.5%以上の無水結晶形ドセタキセルを製造することができ、さらに、残留溶媒含有量が医薬品残留溶媒基準より顕著に低く、抗癌剤に有用に使用できる。
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CRTH2モジュレーター
喘息および呼吸器疾患など様々な疾患を治療するに有用なCRTH2モジュレーター、特にCRTH2のアンタゴニストを開示する。本発明化合物は、式Iとして記載されている範囲に属する。
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ABT−263カプセル剤
医薬カプセル剤は、医薬的に許容可能な賦形剤として(a)少なくとも1種のリン脂質、(b)少なくとも1種のリン脂質の溶解補助剤としてグリコール、グリセリド及びその混合物から構成される群から選択される少なくとも1種の溶解補助剤、(c)少なくとも1種の非リン脂質界面活性剤、および(d)少なくとも1種の含硫黄酸化防止剤を含有する実質的に非エタノール性の担体にABT−263又はその医薬的に許容可能な塩を溶解した溶液をシェルの内部に封入したものである。前記カプセル剤は1種以上の抗アポトーシスBcl−2ファミリー蛋白質の過剰発現を特徴とする疾患(例えば癌)の治療に有用である。 (もっと読む)
アルテミシニンベースの薬剤と他の化学療法薬の抗癌用組合せ
本発明は、ART、DHAおよびARMからなる群から選択されるアルテミシニンベースの強力な抗マラリア薬と、カンプトテシン誘導体またはPARP−1阻害薬またはDNA挿入剤またはアルキル化剤からなる群から選択されるさらなる化学療法薬との間の組合せに関する。このような組合せは、癌、特にNSCLの種々のモデルにおいて、中程度〜強力な相乗作用を示した。 (もっと読む)
ピロロ[2,3−b]ピラジン−7−イルピリミジン化合物
ピロロ[2,3−b]ピラジン−7−イルピリミジン化合物は、細胞増殖/細胞バイタリティーの阻害剤であり、腫瘍の処置のために用いることができる。 (もっと読む)
精製されたピロロキノリニル−ピロリジン−2,5−ジオン組成物ならびにその調製方法および使用方法
本発明は、(−)−トランス−3−(5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,2,1−ij]キノリン−1−イル)−4−(1H−インドール−3−イル)ピロリジン−2,5−ジオンの1型多型および2型多型に関する。本発明はまた、99%より高いキラル純度を有する(−)−トランス−3−(5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,2,1−ij]キノリン−1−イル)−4−(1H−インドール−3−イル)ピロリジン−2,5−ジオン化合物、およびこれらの化合物の調製の方法に関する。本発明はまた、これらの(−)−トランス−3−(5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,2,1−ij]キノリン−1−イル)−4−(1H−インドール−3−イル)ピロリジン−2,5−ジオン化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明は、がんなどの細胞増殖性障害を処置する方法を提供する。
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Akt活性阻害剤
【課題】プロテインキナーゼB活性の阻害する化合物の提供、および該化合物による癌や関節炎の治療薬の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表されるヘテロサイクリックカルボキサミド化合物。
(式(I)中、R41、R42は、水素原子、下記式、ハロゲン原子などを表す)
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SYK阻害剤としての縮合複素芳香族ピロリジノン
開示されるのは、式1の化合物、
【化1】
及びその薬剤的に許容できる塩であり、G、L1、L2、R1、R2、R3、及びR4は本明細書で定義される。また、本開示は、式1の化合物、それらを含有する医薬組成物を調製するための材料及び方法、ならびにSYKの阻害がその治療に適応される、例えば、関節リウマチ、血液悪性疾患、上皮性癌(すなわち、上皮性悪性腫瘍)、及びその他の障害、疾患、及び病態などの、免疫系ならびに炎症にかかわる障害、疾患ならびに病態を治療するためのそれらの使用にも関する。
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AKT活性の阻害剤
本発明は、セリン-トレオニンキナーゼAKTの阻害剤として特定の活性を有する一連の化合物に関する。また、これらの化合物を含む医薬組成物並びに癌を治療する方法にも関する。 (もっと読む)
カルボキサミド化合物類およびカルパイン阻害剤IVとしてのこれらの使用
本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン(カルシウム依存性システインプロテアーゼ)の阻害剤である。当該発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、R1、R2、R3、R4、R5、mおよびnが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Iの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適する塩である。これらの化合物のうち、R1が置換されていてもよいフェニル−C1−C2−アルキルまたはヘタリール−C1−C2−アルキルであり、R2が置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−C1−C6−アルキル、アリール−C2−C6−アルケニルまたはヘタリール−C1−C4−アルキルであり、R3がC3−C4−アルキル、C1−C4−ハロアルキル、C2−C4−アルケニル、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−シクロアルキル−C1−C2−アルキル、C3−C6−ヘテロシクロアルキル−C1−C2−アルキル、フェニル−C1−C3−アルキル、ピリジン−2−イル−C1−C3−アルキルまたは1,3−ベンゾオキサゾール−2−イル−メチルであり、R4およびR5が、相互に独立して、ハロゲン、CF3、CHF2、CH2F、C1−C2−アルキルまたはC1−C2−アルコキシであり、およびmおよびnが相互に独立して0または1である化合物が好ましい。
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JAK阻害剤としてのイミダゾピリジン誘導体
式(I)
で示される構造を有する新規イミダゾピリジン誘導体;ならびに、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物およびヤヌスキナーゼ(JAK)の阻害剤としての治療におけるそれらの使用を開示する。
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PI3キナーゼ阻害物質としてのキノリン誘導体
【課題】
PI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるPI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される1つ以上の病態の治療方法である。
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ポロ様キナーゼの阻害薬としてのプテリジノン
本発明は、式(I)による構造を有する化合物:またはその塩もしくは溶媒和物を提供し、式中、環A、E1、E2、R1、R2、R3およびR4は、本明細書中で定義されている。本発明はさらに、本発明の化合物を包含する医薬組成物ならびに本発明の化合物および組成物を製造し、例えばパーキンソン病などの様々な障害を治療および予防する際に使用する方法を提供する。 (もっと読む)
スフィンゴシンキナーゼの阻害薬
本発明は、Sphキナーゼ1の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、M1、M2、M3、M4、Y1、Y2、V、W、n、mおよびoが請求項1に記載の意味を有する式(I)の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。
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ピロロ[2,3−d]ピリミジン化合物
ピロロ[2,3−d]ピリミジン化合物、ヤヌスキナーゼ(JAK)阻害剤としてのその使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびその調製のための方法が、本明細書に記載される。(式(I))
【化1】
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DPP−1の阻害剤として有用な置換ベンゾチアゾール誘導体及び置換ベンゾオキサゾール誘導体
本発明は、新しい置換ベンゾチアゾール誘導体及び置換ベンゾオキサゾール誘導体、これらを含む薬剤組成物、並びにDPP−1によってモジュレートされる疾患及び病状の治療におけるそれらの使用を目的とする。 (もっと読む)
1,7−ジアザカルバゾール及び癌の治療におけるその使用
本発明は、キナーゼインヒビター、特にチェックポイントキナーゼ1(chk1)インヒビターとして有用な、よって癌治療に有用な、式(I)、(I-a)及び(I-b)の1,7-ジアザカルバゾール化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を含有する組成物、特に薬学的組成物、及び種々の形態の癌及び過剰増殖性疾患を処置するための該組成物の使用方法、並びに哺乳動物細胞又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ及びインビボ診断又は治療のための該化合物の使用方法に関する。
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