Fターム[4C086ZB27]の内容
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Fターム[4C086ZB27]に分類される特許
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抗酸化剤を含有するバゼドキシフェン製剤
【課題】バゼドキシフェンの溶出安定性が高められている医薬組成物の提供。
【解決手段】バゼドキシフェンと、ビタミンE、ビタミンETPGS、没食子酸プロピル、クエン酸、BHA/BHTなどの抗酸化剤とを含み、アスコルビン酸を実質的に含有しない医薬組成物、ならびにその組成物の製造方法。抗酸化剤を含有する製剤におけるバゼドキシフェンの溶出安定性および/または生物学的利用能を高める方法、ならびにその組成物において、バゼドキシフェンおよびヒドロキシメチルセルロースの少なくとも一方と、アスコルビン酸およびアスコルビン酸の1種または複数の分解生成物の少なくとも1種との相互作用を低減する方法。
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新規キナーゼモジュレーター
本発明は、PI3Kプロテインキナーゼモジュレーター、それを調製する方法、それを含有する医薬組成物、ならびにそれを用いたキナーゼ介在疾患または障害の治療、予防および/または寛解の方法を提供する。
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乳酸脱水素酵素(LDH)の阻害化合物およびこれらの化合物を含む医薬組成物
本発明は、そのいくつかが新規である化合物、およびその薬剤上の応用に関する。本発明の化合物は、低酸素性腫瘍細胞の代謝プロセス、およびマラリアを引き起こす寄生原虫が必要とするエネルギーの殆んどを得るために原虫が用いるプロセスの両方に関与する乳酸脱水素酵素(LDH)を阻害する。 (もっと読む)
FTSとHDAC阻害剤との組合せを用いたがん治療
有効量のFTS(S−トランス,トランス−ファルネシルチオサリチル酸もしくはサリラシブ)またはFTSアナログと、ヒストンデアセチラーゼ酵素(HDAC)の阻害剤と、薬学的に許容可能な担体とを含有する医薬組成物が開示される。FTSまたはそのアナログを含む有効量のRasアンタゴニストとHDAC阻害剤とをがん患者に共投与することによるがんの治療方法も開示される。
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イミダゾ[2,1−B][1,3]ベンゾチアゾール誘導体の調製方法
本明細書では、N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−N’−{4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)イミダゾ[2,1−b][1,3]ベンゾチアゾール−2−イル]フェニル}尿素、又はその医薬上許容される塩、溶媒和物、水和物若しくは多形の調製方法を提供する。N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−N’−{4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)イミダゾ[2,1−b][1,3]ベンゾチアゾール−2−イル]フェニル}尿素は、疾患又は状態(増殖性疾患、FLT−3媒介性疾患及び癌を含むが、これらに限定されない)を治療、予防及び/又は管理するのに有用である。N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−N’−{4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)イミダゾ[2,1−b][1,3]ベンゾチアゾール−2−イル]フェニル}尿素は、以下の構造により表される:
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イミダゾピリジン誘導体
本発明は、式(I)
【化13】
(式中、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、およびRfは、明細書中で定義の通りである)の化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ホスファチジルイノシトール−3−キナーゼ(PI3K)、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)、シグナル伝達性転写因子3(STAT3)、腫瘍壊死因子−α(TNF−α)、インターロイキン6(IL−6)、またはこれらの組み合わせが介在する疾患の治療における、特に癌および炎症の治療における当該化合物の使用に関する。
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癌治療剤
【課題】がんの浸潤・転移におけるヒトアンジオポエチン様因子2(ANGPTL2)の機能を解明して、新規な癌治療剤の提供。
【解決手段】ヒトアンジオポエチン様因子2の発現又は機能を抑制する物質としてヒトアンジオポエチン様因子2に対する中和抗体、又はRNAiによりヒトアンジオポエチン様因子2の発現を抑制することができる物質として、siRNA、shRNA、又はこれらを発現できる発現ベクターを有効成分として含む、癌治療剤。
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コリン含有医薬組成物
本発明は、コリン又はその薬理上許容可能な塩又はその類似物質を含有する、特に静脈内投与のための医薬組成物に関する。
さらに本発明はコリン又はその薬理上許容可能な塩又はその類似物質を含有し、単独又はビタミンC及び/又はLアルギニン及び/又はビタミンD3(コレカルシフェロール)と組み合わせて、血液又は骨髄におけるCTC、DTC又は機能不全白血球先駆物質との戦いに使用される医薬組成物に関する。
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キナーゼ阻害剤
本発明は、例えば、癌、自己免疫性疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピリド[4,3,−d]ピリミジン−5−オン誘導体およびその薬学的に許容し得る塩の新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも1種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピリド[4,3,−d]ピリミジン−5−オン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 (もっと読む)
がんの治療方法及び治療用組成物
本発明は、3−(イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−3−イルエチニル)−4−メチル−N−(4−((4−メチルピペラジン−1−イル)−メチル)−3−(トリフルオロメチル)フェニル)ベンズアミドを用いたがん治療のための方法、キット及び薬剤組成物に関する。 (もっと読む)
JAK3キナーゼ阻害剤としての窒素含有ヘテロアリール誘導体
種々の置換基の意味が明細書に開示されたとおりである、式I又はIIの窒素含有ヘテロアリール誘導体。これらの化合物は、JAK、特にJAK3のキナーゼ阻害剤として有用である。
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二重可変ドメイン免疫グロブリン及びその使用
本発明は、工学操作された多価多重特異性結合タンパク質、作成方法、及び特に疾患の予防、診断及び/または治療におけるその使用に関する。
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JAK阻害剤としてのヘテロシクリルピラゾロピリミジン類似体
本発明は、X1〜X5、Y、Z1〜Z3およびRが明細書および特許請求の範囲に記載される意味を有する、式(I)の化合物に関する。前記化合物は、免疫性、炎症性、自己免疫性、アレルギー性の障害および免疫媒介性疾患の処置または予防用のJAK阻害剤として有用である。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物の調製、および医用薬剤としての使用に関する。
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ピラゾロピリミジン誘導体
式(I)で表され、式中X、R1およびR2は請求項1に示した意味を有する化合物は、PI3K阻害剤であり、とりわけ自己免疫疾患、炎症、心血管疾患、神経変性疾患および腫瘍の処置のために使用することができる。
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セリンプロテアーゼ酵素の大環状阻害剤を使用する方法
本発明は、セリンプロテアーゼ酵素に結合し、そして/またはその阻害剤である、新規な大環状化合物およびその塩、ならびに該化合物を使用する方法に関する。本発明は、これらの化合物の中間体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれを使用する方法にも関する。これらの化合物は、増殖過剰性障害、詳細には、腫瘍転移、炎症性障害、皮膚および組織障害、心臓血管障害、呼吸器障害ならびにウイルス感染を特徴とするそれらの障害をはじめとする一定範囲の適応症の処置および予防のための治療薬として有用である。 (もっと読む)
BCR−ABL、C−KIT、DDR1、DDR2またはPDGF−Rのキナーゼ活性によって仲介される増殖性障害およびその他の病態の治療方法
本発明は、Bcr−Abl腫瘍性タンパク質、細胞膜貫通型チロシンキナーゼ受容体c−Kit、DDR1(ジスコイジンドメイン受容体1)、DDR2(ジスコイジンドメイン受容体2)またはPDGF−R(血小板由来増殖因子受容体)のキナーゼ活性によって仲介される増殖性障害、とりわけ固形および液性腫瘍、およびその他の病態を治療するための、本明細書で定義する式Iのピリミジルアミノベンズアミドを投与するためのレジメンに関する。 (もっと読む)
蛋白質キナーゼ阻害活性を有する2,7−置換されたチエノ[3,2−d]ピリミジン化合物
【課題】蛋白質キナーゼ阻害活性を有する2,7−置換されたチエノ[3,2−d]ピリミジン化合物、その薬学的に許容可能な塩、及びその化合物を有効性分として含有する非正常細胞成長により誘発される疾患の予防及び治療用薬学的組成物を提供する。
【解決手段】本発明による新規な2,7−置換されたチエノ[3,2−d]ピリミジン化合物は、成長因子信号伝達に関与する様々な蛋白質キナーゼに対して優れた抑制効果を示すため、これら蛋白質キナーゼにより誘発される非正常細胞成長疾患の予防及び治療剤として有効である。
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抗癌剤としてのキナゾリノン化合物
【課題】新規なキナゾリノン化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、キナゾリノン化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ;単独でまたは少なくとも1種の追加治療薬と併用していずれかでの薬学的に受容可能な担体とキナゾリノン化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖疾患の治療または予防における単独でかまたはKSP阻害剤としての少なくとも1種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの該キナゾリノン化合物を使用する方法に関する。本発明の1局面では、細胞増殖疾患を治療する際に有用である。
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発癌性融合タンパク質を検出するための近接媒介性アッセイ
本発明は、生体サンプル(例えば、全血又は腫瘍組織)中の1又は複数の発癌性融合タンパク質についての活性化状態及び/又は総量を検出するための抗体に基づくアレイを提供する。所定の場合において、サンプル中に存在する発癌性融合タンパク質についての活性化状態及び/又は総量を、1又は複数のシグナル伝達分子との組み合わせで測定することができる。本発明の組成物及び方法は、酵素結合抗体免疫測定法と関連する特異性、シグナル増幅と関連する感度、及びマイクロアレイと関連する高スループットな多重化の利点を有す。
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置換されたハロフェノキシベンズアミド誘導体
本発明は、一般式(I):
(I)
[式中:R1、R2、R3、R3a、R4、R5、R6、Ra、Rb、Rc、およびXは、特許請求の範囲に定義のとおりである]
で示される置換されたハロフェノキシベンズアミド誘導体化合物、該化合物の調製方法、該化合物を含む組成物および組み合わせ物ならびに単独の物質としてまたは他の活性成分と組み合わせて、疾患、特に、過剰増殖性疾患および/または血管新生疾患の処置または予防のための医薬組成物の製造における該化合物の使用に関する。
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