本発明は、抗癌活性を有する強力なサイクリン依存性キナーゼ阻害剤としてのインディルビン−３’−オキシム誘導体に関する。更に詳細には、本発明は、ヒト肺癌細胞、ヒト繊維肉腫細胞、ヒト大腸癌細胞、ヒト白血病細胞、ヒト胃癌細胞、ヒト鼻咽頭癌細胞及び／又はヒト乳癌細胞に対する優れた抗癌活性を有する強力なサイクリン依存性キナーゼ阻害剤としてのインディルビン−３’−オキシム誘導体に関する。
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【課題】炎症性サイトカインが介在して発症または悪化する疾患、特に敗血症性ショック、急性臓器障害や臓器不全、虚血再還流によって生じる各種臓器障害の予防または治療に有効な医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】下記一般式で示される水溶性ビタミンＥ誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とする：


〔式中、Ｒ_１およびＲ_２は、同一または異なって、水素原子またはメチル基を示し、Ｒ_３およびＲ_５は、異なって、水素原子であるか、またはＳ結合したＳＨ化合物若しくはそのエステル（但し、システアミンは除く。）を示し、Ｒ_４は水酸基、Ｎ−置換アミノ酸またはそのエステル（但し、アミノエタンスルホン酸、アミノエタンスルフィン酸は除く。）またはアミン化合物を示す〕。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉによる８−メチル−１−フェニル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン誘導体またはその薬学的に許容され得る塩を提供する。本発明の化合物は、Ｌｃｋに対して阻害活性を示し、炎症性障害などのＬｃｋ媒介性の疾患またはＬｃｋ媒介性の病状の処置に使用され得る。

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１つ以上の糖質コルチコイド非感受性関連疾病又は症状を治療するために、コルチコステロイド感受性の回復又は糖質コルチコイド非感受性の逆転、又は糖質コルチコイド感受性の亢進のための糖質コルチコイド感作物質としてのプロゲステロンを投与する方法及びキットが提供される。例えば、これらには、徴候の月経前又は月経後の悪化、例えばアトピー性皮膚炎の月経前悪化、又はぜんそくの月経前悪化のような月経周期関連悪化又は、自己ホルモン特にプロゲステロンに対するアレルギーの履歴が無く、かつ糖質コルチコイド治療に対し比較的又は完全に難治性応答、例えば糖質コルチコイド抵抗性を発現する被験者において、糖質コルチコイド非感受性を逆転する方法を含む。この方法及びキットは、コルチコステロイド依存性又はコルチコイド抵抗性又はコルチコステロイドに対する非応答性又は不耐性の被験者への性ホルモン投与を提供する。 （もっと読む）

ダサチニブの合成方法を開示し、式Ｉの化合物と式ＩＩの化合物とを反応させることによって、式ＩＩＩの化合物を得るステップを含む。さらにダサチニブを合成するための中間体として用いられる式ＩＩＩの化合物を開示する。式Ｉ、ＩＩおよび式ＩＩＩにおけるＲ₁、Ｒ₂、Ｒ₃またはＲ₄は明細書に定義される。
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本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物、およびまたはその塩と、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物と、アンドロゲン受容体を調節する方法と、アンドロゲン受容体モジュレーターにより有利に処置される疾患（たとえば、サルコペニア、前立腺癌、避妊、ＩＩ型糖尿病関連障害または疾患、貧血、鬱病および腎臓病）を処置する方法と、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物およびその調製に有用な中間体を製造する方法とを提供する。 （もっと読む）

本発明は、１０−プロパルギル−１０−デアザアミノプテリンのジアステレオマー、１０−プロパルギル−１０−デアザアミノプテリンの光学的に純粋なジアステレオマー、特にＣ１０位に関する２つの（Ｒ，Ｓ）ジアステレオマーを含む組成物に関する。これらのジアステレオマー、該ジアステレオマーを含有する組成物、ならびに炎症性障害および癌に関連する状態の治療に関するその使用もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼに対して優れた阻害活性を有する新規な二環式ヘテロアリール誘導体、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び水和物に関するものであり、これを有効成分として含み、異常細胞増殖疾患を予防または治療するための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼの活性をモジュレートする、本明細書に定義された式Ｉの６，７−ジヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８（５Ｈ）−オン化合物の３，５−二置換誘導体又は医薬的に許容されるこれらの塩が提供される。従って、該化合物は、調節不全タンパク質キナーゼ活性に起因する疾患の治療において有用である。特に、本発明の式Ｉの化合物で治療される疾患は、癌、ウイルス感染、ＨＩＶに感染した個体におけるＡＩＤＳ発症の予防、細胞増殖性障害、自己免疫及び神経変性障害からなる群から選択される、調節不全タンパク質キナーゼ活性に起因する及び／又はこれに伴う疾患である。本発明は、式Ｉの化合物、これらのコンビナトリアルライブラリー、これらを含む医薬組成物を調製するプロセス、及び式Ｉの化合物を含む医薬組成物を使用して疾患を治療する方法にも関する。

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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

【課題】外在性IL-10を投与することの制限を解消し、哺乳類細胞中の内在性IL-10生成の増進方法を提供すること。
【解決手段】本発明は有効量のテトラサイクリン誘導体を投与することを含む、哺乳類の細胞及び組織中の内在性インターロイキン-10生成の増進方法である。また、その方法は有効量のテトラサイクリン誘導体を哺乳類に投与することによりインターロイキン-10生成を増進することを含む。好ましいテトラサイクリン化合物はそれらの抗菌活性を低下又は排除するように修飾されたテトラサイクリン化合物である。その方法は過度のIL-1及びTNFα生成を特徴とする哺乳類の医療症状を治療するのに使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

【課題】病名がマラリア、睡眠病、エイズ、肝炎、インフルエンザ、成人白血病、急性胃腸炎、耐性結核菌、耐性梅毒ヘリコバクター・ピロリ菌などの細菌（以下、略して、感染症とする）、又は糖尿病、高血圧、抗癌、花粉症（以下、略して、成人病とする）などの治療を目的とした治療手段を提供する。
【解決手段】お茶の葉の微粉末が含有をしているカテキン、複合多糖類であるL‐アラビノース、D‐リボース、D‐グルコース、又は血糖降下の効果があるD‐マンノース、L‐ソルボース（以下、略して、複合多糖類とする）などを人体の肝臓、及び腎臓にて産生をさせて感染症、抗癌効果、血液中の血糖値、血圧を降下させる治療手段とする。 （もっと読む）

本発明は、化学式（Ｉ）のチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体、またはこの薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物に関するものであって、これら化合物はプロテインキナーゼに対する阻害活性が優れており、これを含む医薬組成物は異常細胞増殖性疾患の予防または治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、治療用化合物の分野に関し、より具体的には、以下の式(I)の特定の化合物（便宜上、本明細書中では「IP化合物」と総称される）に関し、該化合物はとりわけ、癌（例えば、突然変異型RASを特徴とする（例えば、突然変異型RASが引き金となる）癌（「突然変異型RAS癌」））の治療で有用である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに癌（例えば、突然変異型RAS癌）の治療におけるそのような化合物および組成物の使用にも関する。
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スルホンアミド３，４−ジアリールピラゾール誘導体または薬学的に許容しうるその塩である化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物を開示する；これらの化合物は、癌、ウィルス感染、ＨＩＶ感染患者でのＡＩＤＳ発生の防止、細胞増殖性疾患、自己免疫性および神経変性疾患など、変化したプロテインキナーゼ活性に起因および／または関連する疾患の処置に有用である；プロドラッグとしてのそれらの使用も開示する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼ、具体的にはＰＫＣθの阻害剤として有用なピラゾロピラジン化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】多くのプロテインキナーゼならびに多数の増殖性およびその他のＰＫ関連疾患を背景に、ＰＫ阻害剤として、したがってこれらのＰＫ関連疾患の処置において有用である化合物を提供する必要に対処することが本発明の課題である。
【解決手段】式Ｉ


の化合物および動物またはヒトの処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、並びにプロテインキナーゼ依存性疾患の、とりわけ増殖性疾患、例えばとりわけ腫瘍疾患の処置用医薬組成物の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）