式（Ｉ）：


の化合物の水溶液である液体組成物であって、前記水溶液が約３．０〜約５．０のｐＨを有する、前記組成物。上記液体組成物を、過剰増殖性疾患、自己免疫疾患および心疾患から選択される疾患の治療に使用することができる。
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本発明は、化合物、薬学的に許容されるその組成物およびそれを使用する方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供される化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ^１、Ａ^２、及びＹは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］の新規な窒素含有へテロアリール誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物はＰＤＥ１０Ａを阻害し、医薬として使用することができる。
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【課題】本発明は、細胞増殖を予防、阻害、停止、遅延および／または退縮する新規物質を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、本明細書に詳述するｍｉＲＮＡ−４７、ｍｉＲＮＡ−１０１、ｍｉＲＮＡ−１９７と命名した小ＲＮＡ分子群（マイクロＲＮＡ）を提供する。さらに本発明は、この３種のマイクロＲＮＡを同時的に細胞に接触させることにより、当該細胞のがん化を予防し、あるいは当該細胞の過剰な増殖を抑制、停止、遅延および／または退縮する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は新規の亜鉛キレート基を含む新規の「リバースアミド」化合物、及び当該化合物の、ＨＤＡＣ６の阻害、様々な疾病、疾患又はＨＤＡＣ６に関連する状態の治療における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。
【解決手段】本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。
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本発明は、細胞増殖性、代謝性、アレルギー性、および変性障害などの、ヒトおよび動物の様々な疾患において関連が示唆されている、ある種の天然および/または変異タンパク質キナーゼによって媒介されるシグナル伝達を選択的にモジュレート、調節、および/または阻害する置換アゾール誘導体に関する。特に、そうした化合物のいくつかは、強力で選択的なFlt-3阻害剤または/およびsyk阻害剤である。 （もっと読む）

上記式を有する化合物〔式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｙ、Ａ、ｎ及びＬは、本明細書に定義する通りである〕並びにその製造及び使用方法を開示する。
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上記式を有する化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｂ、及びＬは、本明細書に定義する通りである）並びにその製造及び使用方法を開示する。
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【課題】抗腫瘍活性を有する式の化合物を得る。
【解決手段】式（I）において、R₁及びR₂が本明細書に記載されている通りである抗腫瘍活性を有する式の化合物。
式（I）
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【課題】臓器移植における拒絶反応、自己免疫疾患等の治療薬又は予防薬として有効な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその塩［式中、Ｘ¹は、ＣＲ⁷又は窒素原子を表し、Ｘ²は、ＣＨ又は窒素原子を表し、Ｘ³及びＸ⁴は、互いに結合した基：−Ｘ³----Ｘ⁴−（ここにおいて、該基は−ＣＯＮＲ⁸−、−Ｃ（Ｒ⁹）＝Ｎ−等を表す）等を表し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁷は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルキル等を表し、Ｒ⁵は、水素原子又は−ＮＨＲ¹⁰を表し、Ｒ⁶は、水素原子、Ｃ_1-6アルキル又はＲ^10'を表し、Ｒ⁸は、水素原子、置換されていてもよいＣ_1-6アルキル又は飽和脂肪族へテロ環を表し、Ｒ⁹は、水素原子、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6アルコキシ等を表し、Ｒ¹⁰及びＲ^10'は、Ｃ_3-8シクロアルキル、アリール−Ｃ_1-6アルキル等を表す］。
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本発明は、Ｎ１−Ｎ５−置換された化学式１で表されるビグアニド誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、その製造方法及びこれを有効成分として含む薬学組成物を提供する。本発明のビグアニド誘導体は、既存の薬物に比べて少ない量でも優れたＡＭＰＫα活性化効果及び癌細胞の増殖抑制効果を示し、糖尿、肥満、高脂血症、高コレステロール血症、脂肪肝、冠状動脈疾患、骨粗しょう症、多嚢胞性卵巣症候群、代謝性症侯群、癌などの治療のために有用に利用されることができる。 （もっと読む）

【課題】癌及びウイルス感染を治療するためのＩＬ−２１、そのアナログ及び誘導体を用いる併用療法を提供する。
【解決手段】治療有効量のＩＬ−２１、そのアナログ及び誘導体を、（Ｉ）腫瘍細胞死又はウイルス感染細胞の死を誘導する物質、（ＩＩ）腫瘍細胞又はウイルス感染細胞に対する免疫応答を増強する物質、（ＩＩＩ）腫瘍細胞、転移又はウイルス感染細胞の蔓延を妨害する物質、（ＩＶ）内部予防物質、（Ｖ）組織因子アンタゴニスト及び凝固カケードに影響を及ぼす他の因子、及び（ＶＩ）免疫抑制剤／免疫調節剤からなる群から選択される１つ以上の化合物と一緒に用いて治療する方法。 （もっと読む）

ヘッジホッグシグナル伝達を阻害するための化合物、医薬組成物、および、方法が本明細書に記載される。前記化合物、医薬組成物、および、方法は、ヒトと動物の疾患と障害の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のピリジン−ピリジノン誘導体：（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ｎ、ｎ’、Ｖ、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ａｒは本明細書中で定義するとおりである。）、ならびに該誘導体の調製方法および該誘導体の治療応用に関する。

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特定のトリアゾロピリジンおよびトリアゾロピラジン、その組成物、およびその使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物、およびこれらの化合物を合成する方法に関する。本発明はまた、置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物を含有する薬学的組成物、ならびにがんなどの細胞増殖性障害を、これらの化合物および薬学的組成物をその必要がある被験体に投与することにより処置する方法に関する。本発明より、ＡＫＴ遺伝子を調節し、そして増殖性障害（がんが挙げられる）を処置するための、新規な化合物および方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Ｉのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、
ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば
、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１および−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、
ＳＲＣ、ＲＯＣＫおよび／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＰＤＫ−
１および／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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本発明は一般式（Ｉ）の（複素環／縮合ピペリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノンまたは（複素環／縮合ピロリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体に関し、式中、Ａ、Ｗ、ｎおよびＲ２は請求項１において定義される通りである。本発明は、さらに、該誘導体の調製方法および該誘導体の治療的使用に関する。

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タンパク質または脂質キナーゼ（例えばＰＩＭ−１、ＰＩＭ−２および／またはＰＩＭ−３などのＰＩＭファミリーキナーゼ）の阻害が望ましいおよび／または必要とされる疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物（そして前記化合物は、場合により説明の中で指示されるように置換されている）、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。また、式Ｉの化合物を含む組合せ製品も提供される。
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