置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物
本発明は、置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物、およびこれらの化合物を合成する方法に関する。本発明はまた、置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物を含有する薬学的組成物、ならびにがんなどの細胞増殖性障害を、これらの化合物および薬学的組成物をその必要がある被験体に投与することにより処置する方法に関する。本発明より、ＡＫＴ遺伝子を調節し、そして増殖性障害（がんが挙げられる）を処置するための、新規な化合物および方法が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１８８】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、式Ｉにおいて：
Ｘ１およびＸ２のうちの一方はＣＲｘであり、そして他方はＮであり；
Ｒｘ、Ｒ１およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ｘは、０、１、２または３であり；
ｙは、０、１、２、３または４であり；
各Ｒｐ１は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、または非置換もしくは置換のアミノであり；
各Ｒｐ２は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ５およびＲｎ６は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８であり；
Ｒ８は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒは、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の３員環、４員環、５員環、６員環または７員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、あるいはＱ−Ｔであり；
Ｑは、結合、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルリンカーであり；
Ｔは、ＮＲｎ１Ｒｎ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＲｓまたはＳ（Ｏ）２Ｒｓであり；
Ｒｎ１は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ２は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５’Ｒ５、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ５’Ｒ５であるか、あるいはＲｎ１およびＲｎ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５およびＲ５’は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｏは、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、ＮＲｏ１Ｒｏ２、またはＯＲｏ３であり；
Ｒｓは、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、またはＮＲｓ１Ｒｓ２であり；
Ｒｏ１およびＲｏ２は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるか、あるいはＲｏ１およびＲｏ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒｏ３は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；そして
Ｒｓ１およびＲｓ２は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるか、あるいはＲｓ１およびＲｓ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成する、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項２】
Ｘ１がＮであり、そしてＸ２がＣＲｘである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式ＩＩ：
【化１８９】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、式ＩＩにおいて：
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ｘは、０、１、２または３であり；
ｙは、０、１、２、３または４であり；
各Ｒｐ１は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、または非置換もしくは置換のアミノであり；
各Ｒｐ２は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ５およびＲｎ６は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８であり、
Ｒ８は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ＲＮは、ＮＲ９Ｒ１０またはＣ（Ｏ）Ｒ１１であり；
Ｒ９は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１２であり；
Ｒ１１は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、ＯＲ１４、またはＮＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；そして
【化１９０】
は、必要に応じて置換された、３員、４員、５員、６員または７員の炭素環、あるいはＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む３員、４員、５員、６員または７員の複素環である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項４】
ｘが０であり、そしてｙが０である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、非置換もしくは置換のフェニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
【化１９１】
が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロブテニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、およびシクロヘプテニルから選択される非置換もしくは置換の炭素環、またはアジリジニル、オキシラニル、チイラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ジアゼチジニル、ジオキセタニル、ジチエタニル、オキサゼチジニル、チアゼチジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、トリアゾリジニル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ピペラジニル、モルホリニル、オキサジナニル、チアジナニル、アゼパニル、オキセパニル、チエパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、およびチアゼパニルから選択される複素環である、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
【化１９２】
が、非置換もしくは置換のシクロブチルまたは非置換もしくは置換のオキセタニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＲＮがＮＨ２である、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
式ＩＩＩ：
【化１９３】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、式ＩＩＩにおいて：
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ｘは、０、１、２または３であり；
ｙは、０、１、２、３または４であり；
各Ｒｐ１は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、または非置換もしくは置換のアミノであり；
各Ｒｐ２は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ５およびＲｎ６は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８であり；
Ｒ８は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｑは、結合、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルリンカーであり；
Ｔは、ＮＲｎ１Ｒｎ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＲｓまたはＳ（Ｏ）２Ｒｓであり；
Ｒｎ１は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ２は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５’Ｒ５、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ５’Ｒ５であるか、あるいはＲｎ１およびＲｎ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５およびＲ５’は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｏは、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、ＮＲｏ１Ｒｏ２、またはＯＲｏ３であり；
Ｒｓは、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、またはＮＲｓ１Ｒｓ２であり；
Ｒｏ１およびＲｏ２は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるか、あるいはＲｏ１およびＲｏ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒｏ３は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；そして
Ｒｓ１およびＲｓ２は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるか、あるいはＲｓ１およびＲｓ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成する、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項１０】
ｘが０であり、そしてｙが０である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｑが結合である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｑがメチルリンカーである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
ＴがＮＲｎ１Ｒｎ２である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒｎ１が、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ４、またはＳ（Ｏ）２Ｒ５である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ＴがＣ（Ｏ）Ｒｏである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１６】
ＲｏがＮＲｏ１Ｒｏ２である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
以下の式：
【化１９４】
【化１９５】
【化１９６】
のうちの１つを有する、請求項９に記載の化合物であって、ここで：
ｍは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒｐ４は独立して、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ＮＲ２２’Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、およびＮＲ２２’Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２であり；そして
Ｒ２２およびＲ２２’は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルまたは非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリールである、
化合物。
【請求項１８】
式ＩＶ：
【化１９７】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、式ＩＶにおいて：
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ｘは、０、１、２または３であり；
ｙは、０、１、２、３または４であり；
Ｒｐ０は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
各Ｒｐ１は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、または非置換もしくは置換のアミノであり；
各Ｒｐ２は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ５およびＲｎ６は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８であり；そして
Ｒ８は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項１９】
【化１９８】
【化１９９】
【化２００】
【化２０１】
【化２０２】
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が：
【化２０３】
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはプロドラッグ、および薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項２２】
細胞増殖性障害を処置する方法であって、該方法は、その必要がある被験体に、治療有効量の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグ、代謝産物、アナログもしくは誘導体を、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、該障害が処置されるように投与することによる、方法。
【請求項２３】
前記必要がある被験体に、第二の抗増殖剤を投与する工程をさらに包含する、請求項２２に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１８８】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、式Ｉにおいて：
Ｘ１およびＸ２のうちの一方はＣＲｘであり、そして他方はＮであり；
Ｒｘ、Ｒ１およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ｘは、０、１、２または３であり；
ｙは、０、１、２、３または４であり；
各Ｒｐ１は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、または非置換もしくは置換のアミノであり；
各Ｒｐ２は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ５およびＲｎ６は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８であり；
Ｒ８は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒは、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の３員環、４員環、５員環、６員環または７員環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、あるいはＱ−Ｔであり；
Ｑは、結合、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルリンカーであり；
Ｔは、ＮＲｎ１Ｒｎ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＲｓまたはＳ（Ｏ）２Ｒｓであり；
Ｒｎ１は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ２は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５’Ｒ５、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ５’Ｒ５であるか、あるいはＲｎ１およびＲｎ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５およびＲ５’は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｏは、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、ＮＲｏ１Ｒｏ２、またはＯＲｏ３であり；
Ｒｓは、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、またはＮＲｓ１Ｒｓ２であり；
Ｒｏ１およびＲｏ２は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるか、あるいはＲｏ１およびＲｏ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒｏ３は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；そして
Ｒｓ１およびＲｓ２は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるか、あるいはＲｓ１およびＲｓ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成する、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項２】
Ｘ１がＮであり、そしてＸ２がＣＲｘである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式ＩＩ：
【化１８９】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、式ＩＩにおいて：
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ｘは、０、１、２または３であり；
ｙは、０、１、２、３または４であり；
各Ｒｐ１は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、または非置換もしくは置換のアミノであり；
各Ｒｐ２は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ５およびＲｎ６は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８であり、
Ｒ８は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ＲＮは、ＮＲ９Ｒ１０またはＣ（Ｏ）Ｒ１１であり；
Ｒ９は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、またはＳ（Ｏ）２Ｒ１２であり；
Ｒ１１は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、ＯＲ１４、またはＮＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；そして
【化１９０】
は、必要に応じて置換された、３員、４員、５員、６員または７員の炭素環、あるいはＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む３員、４員、５員、６員または７員の複素環である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項４】
ｘが０であり、そしてｙが０である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、非置換もしくは置換のフェニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
【化１９１】
が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロブテニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、およびシクロヘプテニルから選択される非置換もしくは置換の炭素環、またはアジリジニル、オキシラニル、チイラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ジアゼチジニル、ジオキセタニル、ジチエタニル、オキサゼチジニル、チアゼチジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、トリアゾリジニル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ピペラジニル、モルホリニル、オキサジナニル、チアジナニル、アゼパニル、オキセパニル、チエパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、およびチアゼパニルから選択される複素環である、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
【化１９２】
が、非置換もしくは置換のシクロブチルまたは非置換もしくは置換のオキセタニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＲＮがＮＨ２である、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
式ＩＩＩ：
【化１９３】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、式ＩＩＩにおいて：
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ｘは、０、１、２または３であり；
ｙは、０、１、２、３または４であり；
各Ｒｐ１は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、または非置換もしくは置換のアミノであり；
各Ｒｐ２は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ５およびＲｎ６は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８であり；
Ｒ８は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｑは、結合、または非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルリンカーであり；
Ｔは、ＮＲｎ１Ｒｎ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＲｓまたはＳ（Ｏ）２Ｒｓであり；
Ｒｎ１は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ２は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５’Ｒ５、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ５’Ｒ５であるか、あるいはＲｎ１およびＲｎ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５およびＲ５’は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｏは、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、ＮＲｏ１Ｒｏ２、またはＯＲｏ３であり；
Ｒｓは、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、またはＮＲｓ１Ｒｓ２であり；
Ｒｏ１およびＲｏ２は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるか、あるいはＲｏ１およびＲｏ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒｏ３は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；そして
Ｒｓ１およびＲｓ２は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であるか、あるいはＲｓ１およびＲｓ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成する、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項１０】
ｘが０であり、そしてｙが０である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｑが結合である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｑがメチルリンカーである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
ＴがＮＲｎ１Ｒｎ２である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒｎ１が、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ４、またはＳ（Ｏ）２Ｒ５である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ＴがＣ（Ｏ）Ｒｏである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１６】
ＲｏがＮＲｏ１Ｒｏ２である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
以下の式：
【化１９４】
【化１９５】
【化１９６】
のうちの１つを有する、請求項９に記載の化合物であって、ここで：
ｍは、０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒｐ４は独立して、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環、Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ＮＲ２２’Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、およびＮＲ２２’Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２であり；そして
Ｒ２２およびＲ２２’は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキルまたは非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリールである、
化合物。
【請求項１８】
式ＩＶ：
【化１９７】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、式ＩＶにおいて：
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は各々独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
ｘは、０、１、２または３であり；
ｙは、０、１、２、３または４であり；
Ｒｐ０は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
各Ｒｐ１は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、または非置換もしくは置換のアミノであり；
各Ｒｐ２は独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、非置換もしくは置換のアミノ、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環であり；
Ｒｎ５およびＲｎ６は各々独立して、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のアミノ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２Ｒ８であり；そして
Ｒ８は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換もしくは置換のＣ６〜Ｃ１０アリール、１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のＣ３〜Ｃ１０炭素環、または１個もしくは２個の５員環もしくは６員環ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換の複素環である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項１９】
【化１９８】
【化１９９】
【化２００】
【化２０１】
【化２０２】
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が：
【化２０３】
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはプロドラッグ、および薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項２２】
細胞増殖性障害を処置する方法であって、該方法は、その必要がある被験体に、治療有効量の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグ、代謝産物、アナログもしくは誘導体を、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、該障害が処置されるように投与することによる、方法。
【請求項２３】
前記必要がある被験体に、第二の抗増殖剤を投与する工程をさらに包含する、請求項２２に記載の方法。
【公表番号】特表２０１３−５１６４１９（Ｐ２０１３−５１６４１９Ａ）
【公表日】平成２５年５月１３日（２０１３．５．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４７２８３（Ｐ２０１２−５４７２８３）
【出願日】平成２２年１２月２９日（２０１０．１２．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０６２４４０
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０８２２７０
【国際公開日】平成２３年７月７日（２０１１．７．７）
【出願人】（５０１０５４２２９）アークル インコーポレイテッド (17)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年５月１３日（２０１３．５．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１２月２９日（２０１０．１２．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０６２４４０
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０８２２７０
【国際公開日】平成２３年７月７日（２０１１．７．７）
【出願人】（５０１０５４２２９）アークル インコーポレイテッド (17)
【Ｆターム（参考）】
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