【課題】 MRSAに対するβ−ラクタム抗生物質の活性増強作用を有する物質を得、MRSAやβ−ラクタム抗生物質耐性を含む多剤耐性菌を起因とする感染症の治療薬を得る。
【解決手段】 ストレプトミセス属に属し、KB-3346-5 物質を生産する能力を有する微生物（FERM BP-10834)を培地に培養し、培養物中にKB-3346-5 物質を蓄積せしめ、該培養物から KB-3346-5物質を採取する。得られた物質は抗菌剤として利用されているβ−ラクタム抗生物質と併用することにより、その効果を増強する作用を有することから、MRSAやβ−ラクタム抗生物質を含む多剤耐性菌を起因とする感染症の治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、
【化１】


及びその塩に関する。当該化合物は、エンドセリンレセプター拮抗剤として有用である。本発明はさらに、当該化合物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉ〜ＶＩＩＩのいずれかを有するフルオロキノロンを含む、眼内炎を調節するための組成物。このような組成物をそれを必要とする対象に投与することを含む、眼内炎を調節するための方法。その組成物及び方法は術後眼内炎、外傷後眼内炎、非感染性眼内炎、全眼球炎、血行性眼内炎又はそれらの組み合わせを調節するのに適している。
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本発明は細胞壊死及び関連疾患を予防又は治療するのに有用な新規インドール化合物、薬剤学的に許容されるその塩又は異性体に関するものである。また、本発明は上記インドール化合物を活性成分として含有することを特徴とする細胞壊死及び関連疾患を予防又は治療するための方法及び組成物に関するものである。 （もっと読む）

【課題】新規化合物、それらの製造法、それらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】１４位のグリコール酸エステル部分がＲ^２（ＣＨ_２）_ｍＸ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_２ＣＯＯで置換されている式（ＩＡ）：式中、ｎおよびｍの各々は独立して０、１または２；Ｘは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ_２−、−ＣＯ・Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−および結合から選択され；Ｒ^１はビニルまたはエチル；Ｒ^２は１個または２個の塩基性窒素原子を含み、環炭素原子を介して結合した非芳香族単環式もしくは二環式基；Ｒ^３はＨまたはＯＨを意味する；あるいは（ＩＡ）の１４位のＲ^２（ＣＨ_２）_ｍＸ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_２ＣＯＯ部分はＲ^ａＲ^ｂＣ＝ＣＨＣＯＯで置換されているプレウロムチリンの誘導体またはその医薬上許容される塩。
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本発明は、ヒトまたは動物の体の制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ細胞）の活性化方法に関し、該方法は、制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ細胞）の抑制効果の誘導によって、該制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ細胞）を、適切な液体培地中で１つまたは複数のアラニルアミノペプチダーゼ（アミノペプチダーゼＮ；ＡＰＮ）阻害剤および／または同一の基質特異性を備える１つまたは複数のペプチダーゼの阻害剤と接触させる工程を含む。
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【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位置換誘導体を提供する。
【解決手段】 下記一般式（1）


（式中、R₁は水素原子、ホルミル基、置換されていてもよい低級アルキル基、置換されていてもよいプロペニル基、置換されていてもよいプロピニル基または芳香環が置換されていてもよいアラルキル基を表し、Aはアミド基を含む結合手等を表し、Bは窒素含有脂肪族複素環で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。） （もっと読む）

【課題】レクチンに対する核酸リガンドの同定方法および製造方法、並びにこうして同定および製造された核酸リガンドを提供する。
【解決手段】レクチンについて高親和性オリゴヌクレオチドリガンド、特に、レクチン、コムギ胚芽アグルチニン、Ｌ−セレクチン、Ｅ−セレクチンおよびＰ−セレクチンに結合する能力を有する核酸リガンド。また、このようなリガンドを得るための方法。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤として有用な式（１）


の化合物およびその医薬組成物、ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性に関連した状態を処置し、改善しまたは予防するためにかかる化合物を使用する方法に関する。ある態様において、本発明は、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲα、ＰＤＧＦＲβ、ＣＳＦ１Ｒ、Ａｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＣＳＫ、ＪＮＫ１、ＪＮＫ２、ｐ３８、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＴＧＦβ、ＳＲＣ、ＥＧＦＲ、ｔｒｋＢ、ＦＧＦＲ３、Ｆｅｓ、Ｌｃｋ、Ｓｙｋ、ＲＡＦ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＳＡＰＫ２β、ＢＲＫ、Ｆｍｓ、ＫＤＲ、ｃ−ｒａｆまたはｂ−ｒａｆキナーゼの異常な活性が関与する疾患または障害を処置し、改善しまたは予防するためにかかる化合物を使用する方法を提供する。
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本発明は、細胞壊死及び壊死関連疾患を予防又は治療に有用なインドール又はインダゾール化合物、薬剤学的に許容されるその塩又は異性体に関するものである。また、本発明は前記インドール又はインダゾール化合物を活性成分として含有することを特徴とする細胞壊死及び壊死関連疾患を予防又は治療するための方法及び組成物に関するものである。 （もっと読む）

ナノ構造組成物を固体粉末から製造する方法が開示される。この方法は、（ａ）固体粉末を加熱し、それにより、加熱された固体粉末を提供すること、（ｂ）加熱された固体粉末を、加熱された粉末よりも冷たい液体にガス媒体の存在下で浸漬すること、および、（ｃ）冷たい液体、加熱された固体粉末およびガス媒体を、ナノ構造が固体粉末の粒子から形成され、かつ、安定な気相がガス媒体から形成されるように選択される電磁放射線によって照射することを含む。 （もっと読む）

水相、特に胃腸液との接触により自己乳化する、経口投与用の医薬組成物であって、（ａ）式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立に水素、Ｆ又はＣｌである］の抗真菌活性化合物；又は薬学的に許容しうるその酸付加塩、及び（ｂ）抗真菌有効成分（ａ）のための可溶化成分を含む担体を含む、組成物。
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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】ヨウ素放出速度が速く、水と接触させたときに極めて短時間で消毒に用いうるヨウ素水を調製することができるヨウ素迅速放出材およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】アセタール化度５０〜９０モル％のポリビニルアセタール系多孔質体に、該多孔質体に対して１〜５０重量％の、グリセリン、エチレングリコール、ポリエチレングリコール、等より選択される１種以上の湿潤剤を含浸させ、前記多孔質体に対して１０〜４００重量％の固体ヨウ素を、前記含浸後の多孔質体とともに容器内に密閉し、３０〜１００℃で加熱することを特徴とするヨウ素迅速放出材の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、有効量の、本明細書で示される式Ｉの化合物および等張剤を含む非経口製剤に関する。また、注射または輸液により患者に上記製剤を投与することによる感染症の治療方法もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】プロアントシアニジンの含有量の高い破砕した果実、植物、又は、事前に精製済みの抽出物から出発する、プロアントシアニジンの豊富な抽出物を得る工業スケールでも実現可能な方法の提供。
【解決手段】プロアントシアニジンの豊富な破砕した果実若しくは植物又は既に前もって精製された抽出物の水性エタノールによる処理、濾過、真空下での濃縮、脱塩水で任意に希釈された濃縮物の任意保存、濾過、溶液の巨大網状脂肪族架橋ポリマー樹脂への負荷、前記樹脂の水洗浄、水性エタノールによる溶出、溶出溶液の真空下での濃縮、濃縮生成物の真空下での乾燥、又は噴霧乾燥の各ステップ有することを特徴とする方法。 （もっと読む）

【課題】冬虫夏草の変異株の製造方法、及びそれを利用してコルジセピンを高生産する方法の提供。
【解決手段】冬虫夏草の菌糸体に高エネルギーのイオンビームを照射し、当該照射処理を行った菌糸体の中から親株と菌学的性質、特に生理活性物質の生産能の異なる変異株を選抜する。さらにその中から、有効成分コルジセピンを高効率で生産する変異株を選抜し、得られた高生産株を、最適条件下で培養することで、コルジセピンの高生産を可能とする方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表されるヘキサヒドロ−シクロオクチルピラゾール系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。 （もっと読む）

新規な抗菌性化合物の設計と同定のための方法が提供される。これらの抗菌性化合物を含む医薬品組成物も提供される。の抗菌性化合物は原核生物の一本鎖ＤＮＡ結合蛋白質のポリペプチドへの結合を禁止する。いくつかの例では、原核生物の一本鎖ＤＮＡ結合蛋白質は原核生物のエキソヌクレアーゼＩである。 （もっと読む）

本発明は、有益な特性を有する、一般化学式Iの化合物(式中、A、B、D、Y、R¹、R²、R³、R⁴、及び、R⁵は、明細書に定義されたとおりである)、それらの鏡像異性体、ジアステレオ異性体、混合物、及び、それらの塩、特に、それらと有機若しくは無機の酸若しくは塩基との生理学的に許容可能な塩、それらの調製、該生理学的に効力のある化合物を含む医薬組成物、それらの調製、及び、それらの使用に関する。


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