本発明は、組換えＤＮＡ技術の分野に関し、そして具体的には、組換えタンパク質の発現のためのベクターの開発に関する。異種遺伝子の真核生物細胞における発現は、ＲＮＡポリメラーゼＩＩによる転写を必要とする。ＲＮＡポリメラーゼＩＩは、プロモーターおよびエンハンサーとして知られるｃｉｓに作用する遺伝的エレメントによって駆動される。本発明は、組換えタンパク質の高レベレの発現を得るために有用な、モルモットサイトメガロウイルス前初期プロモーター／エンハンサーに由来するプロモーターを提供する。そのようなプロモーターを含む真核生物発現ベクターであって、多くの細胞型中にて、ヒトサイトメガロウイルスまたはマウスサイトメガロウイルスのエンハンサー／プロモーターエレメントから得られるものよりも増加されたレベルの発現を提供する能力を有する発現ベクターも、開示される。
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性腺刺激ホルモン放出ホルモン受容体拮抗剤の結晶多形形態（キノキサリンジヒドロハライド二水和物の結晶多形（特に、６−（｛４−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝メチル）−キノキサリンジヒドロクロライド二水和物の結晶多形）を含む）、それおよび医薬組成物を作製する方法、ならびにそれらを含む剤形が開示される。 （もっと読む）

【課題】薬剤の送出を調節するための、皮膚に適用するための経皮組成物中の薬剤の飽和濃度を調節する方法並びに製剤の提供。
【解決手段】溶解度パラメータの異なる２種の感圧接着剤、薬剤、補助溶剤、エンハンサーのブレンド物を含む感圧接着剤組成物。２種の感圧接着剤は、代表的にはアクリレートポリマー、ポリシロキサンが選ばれる。この組成物は、皮膚中の薬剤の前もって決めた浸透速度を得ることを可能にする。この皮膚組成物は、溶液中のポリマー、薬剤、及び付加的な成分の混合、続いて加工溶剤の除去を含む、薬剤を含む接着製剤の調製方法において知られている種々の方法により製造することができる。
【効果】皮膚配合物への薬剤の選択可能な配合量を可能にし、かつ許容できる剪断、粘着、及び剥離の接着特性を維持しつつ、組成物から皮膚を通過する薬剤の送出速度の調節を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、グルココルチコイド受容体のモジュレーターであるナフタレン誘導体ならびにそれの調製方法および使用に関する。 （もっと読む）

エストロゲンまたはその代謝物などの性ステロイドホルモン、その誘導体、構造類似体、エストロゲン作用物質またはＳＥＲＭ又はノンフェミナイジングエストロゲン（ノンホルモナールエストロゲン）を含有する点眼剤または洗眼剤等の形態にある各種疾患の治療剤。優れた治療効果を有し、副作用の低減された、眼に適用する疾患治療剤を提供できる。
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本発明は、プロテインチロシンホスファターゼ（PTPase）の阻害剤として有用であり得るアゾールを提供する。本発明は式（I）の化合物、それらの調製方法、それらの化合物を含む医薬組成物、およびヒトまたは動物の疾患の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、プロテインチロシンホスファターゼの阻害剤として有用であり得、ゆえにPTPase活性によって媒介される疾患の管理、治療、制御および補助的治療に有用であり得る。そのような疾患は、I型糖尿病、II型糖尿病を含む。 （もっと読む）

糖尿病の治療に有用な医薬組成物を提供する。本組成物は、医薬品として許容できる担体と、糖尿病に関連する遺伝子の発現を変える、治療または予防に有効量のニトロキシド抗酸化剤と、を含む。糖尿病の治療または予防における本医薬組成物の使用方法も提供する。好ましい態様においては、ニトロキシド抗酸化剤はＴｅｍｐｏｌ（4-ヒドロキシ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-1-オキシル）である。 （もっと読む）

本発明はFEX-2ポリペプチドに特異的なリガンドの新規な用途に関する。より具体的に本発明はFEX-2ポリペプチドに特異的なリガンドを利用して、炎症と関係のあるサイトカインの分泌を調節する方法及び炎症性疾患を治療又は予防する方法を提供する。前記FEX-2ポリペプチドに特異的なリガンドは貪食細胞の表面に発現されたFEX-2に結合して抗炎症性サイトカインの分泌を促進し、炎症性サイトカインの分泌は抑制して炎症性疾患が治療又は予防できる効果がある。

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本発明は炎症性疾患の予防又は治療方法及び薬学的組成物に関する。より具体的には、本発明はFEX-2ポリペプチドとリンパ球の付着阻害剤を、これを必要とする固体（subject）に投与することを含むリンパ球-内皮細胞付着を抑制する方法又は炎症性疾患の治療方法、前記FEX-2ポリペプチドとリンパ球付着阻害剤を含む薬学的組成物、前記FEX-2ポリペプチドとリンパ球の付着阻害剤の用途及びFEX-2ポリペプチドとリンパ球の付着阻害剤を選別することを特徴とするリンパ球内皮細胞付着反応を抑制する薬剤又は炎症性疾患の治療用薬剤のスクリーニング方法に関する。

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本発明は、グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-γ活性の調整に関連する疾患（肥満、糖尿病、炎症および免疫関連疾患を含む）を処置するのに有用な、構造（I）：


［式中、XはN、OおよびSから選択され、YはNまたはCR⁶であり、Zは環であり、R、R^a、R^b、R^c、R^d、R¹、R²、R³、R⁴およびR⁵は明細書に定義するとおりである］
（その立体異性体、その互変異性体を全て含む）を持つ、一群の新しい非ステロイド化合物、またはそのプロドラッグ、またはその医薬的に許容できる塩に関する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病および炎症または免疫関連疾患を処置する方法も提供する。
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本発明は、グルココルチコイド受容体、ＡＰ−１、および／またはＮＦ−γ活性の調整に関連する疾患（肥満、糖尿病、炎症および免疫関連疾患を含む）を処置するのに有用な、構造式（Ｉ）：


［式中、Ｚ、Ｒ、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、およびＲ^ｄは本明細書に定義する通りである］
を持つ、一群の新しい非ステロイド化合物、またはその立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、またはその医薬的に許容できる塩を提供する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病、および炎症または免疫関連疾患を処置する方法をも提供する。
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アルツハイマー病を治療する、緩和する、進行を減速させる、または予防する方法であって、アセチルコリンエステラーゼインヒビター及び／またはN-メチル-D-アスパラギン酸レセプターアンタゴニストと組み合わせたゴナドトロピン放出ホルモンアナログの投与を含む。
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【課題】糖尿病などの治療に有効なペルオキソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)活性を調節する化合物を提供する。
【解決手段】たとえば、｛5-メトキシ-2-メチル-4-[4-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンジルスルファニル]-フェノキシ｝酢酸、｛5-メトキシ-2-メチル-4-[2-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンジルスルファニル]-フェノキシ｝酢酸などの化合物。これらの化合物は、哺乳動物における高脂質血症、高コレステロール血症、肥満、摂食障害、高血糖症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症及び糖尿病を治療又は予防するための治療薬として有効である。 （もっと読む）

本発明はピリミド［５，４−ｅ］［１，２，４］トリアジン−５，７−ジオン
及びそれらの生理的に許容される塩並びに生理的に機能的誘導体に関する。従って本発明は残基が既述したように定義される式（Ｉ）の化合物、それらの生理的な塩及び同じものの製造方法に関する。本発明の化合物は、例えば、抗糖尿病剤としての使用に適当である。
【化１】

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本発明は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する下記一般式(Ｉ)の置換イミダゾ-ピリジノン及びイミダゾ-ピリダジノン、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩に関する。
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、請求項１で定義されるとおりである。）
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本発明は、以下の一般式（Ｉ）のアザインドール誘導体に関しており；
【化１】


ここでＸは以下の一般式（Ｘ１）の基を表す。
【化２】


前記化合物は、障害のあるドーパミン代謝及び／又は異常なセロトニン−５−ＨＴ１ａシグナル伝達に伴う疾患の治療において、治療的な可能性を有する。 （もっと読む）

開示されるのは、ピラジン誘導体、それらを含有する医薬組成物、及び、不安関連障害又は感情障害のような、ＣＲＦ受容体に拮抗することによって治療が奏効又は促進され得る障害又は状態を治療するためにそれらを使用する方法である。 （もっと読む）

非置換または置換（Ｃ_３−８）シクロアルキル、（Ｃ_１−４）アルキル（Ｃ_３−８）シクロアルキル、（Ｃ_６−１８）アリールまたは（Ｃ_６−１８）アリール（Ｃ_１−４）アルキルにより窒素原子で置換されている３，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−２−オンおよび医薬としてのそれらの使用。 （もっと読む）

血リンパ産生キメラ状態を達成する方法を開示する。本法は、受容者に骨検知追尾性放射性医薬を投与し；骨髄由来細胞を受容者に移植し；次に血リンパ産生キメラ状態を誘発するためリンパ球の応答を一時的に抑制するステップを含む。本法は、移植された器官、組織又は細胞に対する拒絶反応を減らしかつ自己免疫疾患を治療するのに有用である。本発明は、外部放射線又は過酷な細胞毒性医薬を必要とせずに血リンパ産生キメラ状態を誘発するという利点を有する。本発明はさらに、器官、細胞又は組織の移植物に対する寛容性を延長するという利点を有する。
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本発明は、全身疾患および局所疾患の処置に有用な生体適合性および生分解性の注入可能な液体医薬処方物、移植可能な固体医薬処方物および注射可能なゲル医薬処方物を提供する。さらに具体的には、本発明の処方物は資格のある医師により容易に操作および注射または移植される新規治療法を提供する。処方物は一次的には移植の部位で望まれる長い時間枠にわたって治療的および無毒性レベルの活性薬剤を送達する。処方物は生体適合性および生分解性をともに有し、そして活性薬剤を望まれる部位に送達した後無害に消失する。 （もっと読む）