本発明は、Ｓａｎｄｏｓｔａｔｉｎ（登録商標）ＬＡＲ（登録商標）を４０ｍｇ／２８日またはパシレオチドと、ドーパミン−アゴニスト、好ましくはカベルゴリン、または成長ホルモン受容体アンタゴニスト、好ましくはペグビソマントを含む製品であって、末端肥大症治療に同時、個別または逐次使用するための組合せ製剤としての製品に関する。とりわけ、この治療は、少なくとも１種のソマトスタチンアナログを常套のレジメンで用いた少なくとも６ヶ月処置後に、生化学的正常化を得ていない末端肥大症患者の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

治療的有効量のオンコモジュリンを対象に投与する段階を含む、対象における末梢神経障害を治療および/または予防するための方法を本明細書において開示する。好ましくは、対象は哺乳動物、最も好ましくはヒトである。好ましい態様において、オンコモジュリンを、マンノース、マンノース誘導体、および/またはイノシンと組み合わせて使用してもよい。

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【課題】性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物と性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する化合物とを組み合わせてなる医薬の提供。
【解決手段】性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物と性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する化合物とを組み合わせて用いることにより、性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物の投与直後に起こる下垂体−性腺刺激作用（急性作用）による血清テストステロンやエストロゲン濃度の上昇を伴った一過性の憎悪（フレアー現象）を回避することができる。 （もっと読む）

要約
本発明は、α−ＭＳＨの作用の増強により改善しうる、（関節の、及び／または中央の神経システムの、腎臓、肺、肝臓の、）炎症、感染性、カンジダ症、または変性の治療、うつ病、肥満、骨の病気等に対するニコチン、そのアナログ、その前駆体、またはその誘導体についての使用を保護し、かかるホルモンが驚くべき特性を有するという事実を提供する：例えば、アセトアミノフェンと比較して、２０，０００倍もの解熱薬の効能を有し、その抗細菌性能は、ゲンタミシン（gentamycine）に匹敵し、公知で最良の抗カンジダ症性である；多様な幹細胞のアポトーシスを妨げ、免疫反応を顕著に調節し、これにより、その放出に作用する薬剤の使用は、顕著な治療の潜在性を有しうる。かかる患者は、その濃度もしくはその効果の変化により、体中のあらゆる細胞、組織もしくは器官の対応する受容体に関して、α−ＭＳＨを倍化させるか軽減させる、血液及び／または中央もしくは抹消の組織における、α−ＭＳＨの生体利用性を増大させ、及び／または減少させる目的で、ニコチン、そのアナログ、その前駆体またはその誘導体の使用を保護し、短期、中期及び／または長期で、治療及び／または予防の目的で投与される。 （もっと読む）

本発明は、代謝型グルタミン酸受容体、特にｍＧｌｕＲδを調整するための式（Ｉ）
【化１】


の新規化合物並びに例えば末梢神経系の疾患、逆流、及び過敏性腸症候群の治療における使用に関する。
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【課題】毛成長を刺激することによって利益を受ける状態を処置するための薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】毛成長を刺激することによって利益を受ける状態を処置するための薬学的組成物であって、該組成物が、少なくとも３つのアミノ酸およびＣ末端官能基を有するペプチドを含有し、該Ｃ末端官能基が、エポキシド、−Ｂ（ＯＲ）_２基、−Ｓ（ＯＲ）_２基および−ＳＯＯＲ基からなる群から選択され、ここで、ＲがＨ、アルキル（Ｃ_１〜６）またはアリールであり、但し、該Ｃ末端官能基が−Ｂ（ＯＲ）_２である場合、該ペプチドは、ｌｅｕ−ｌｅｕ−ｌｅｕではなく、そして該Ｃ末端官能基がエポキシドである場合、該化合物は、エポキソミシンではなく、該化合物は、プロテアソーム活性を阻害するか、またはプロテアソームタンパク質の産生を阻害する、薬学的組成物。 （もっと読む）

グループ１代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）のアンタゴニストによって、脳由来神経栄養因子（ＢＤＮＦ）などのニューロトロフィン発現に対するＡＭＰＡ受容体の正のモジュレーターの作用が増強される。本明細書に記載の所見から、ＡＭＰＡ受容体の正のモジュレーターとｍＧｌｕＲアンタゴニストとの両方を用いる薬剤治療の組み合わせアプローチにより、脳のニュートロフィズムが増強されると考えられる。一態様では、本発明は、神経変性性病状に罹患した哺乳動物の脳における神経栄養因子のレベルを上昇させる方法を提供する。
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本発明は、ナンセンス突然変異を含む核酸配列によってコードされる機能的タンパク質に関する。また、本発明は、ナンセンス突然変異を含む核酸配列によってコードされる機能的タンパク質の産生のための方法、並びに遺伝子のナンセンス突然変異（群）に関連した疾患の予防、管理及び／又は治療のためのこのようなタンパク質の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式中A、B、R³およびR⁴が特許請求の範囲において定義したとおりである、式（I）のスルホンアミド化合物、並びに健康な集団における、および精神医学障害および神経障害における、摂食障害および／または飲用障害、全てのタイプの睡眠障害、各種の認知機能障害からなる群より選択される疾患の治療または予防のためのオレキシン受容体アンタゴニストとしてのこれらの使用に関連する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物、その製造方法、該化合物を含有する医薬組成物および胃腸障害および他の障害の治療におけるそれらの使用に関する。

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ヒスタミンＨ３アゴニスト活性を有する一般式（Ｉ）のピペラジン環の３および／または４位置で任意に置換されるある種の新規のベンゾチアゾールおよびベンズオキサゾール、例えば２-（ピペラジン-１-イル）ベンゾチアゾールおよび２-（ピペラジン-１-イル）ベンズオキサゾールは、製剤組成物中に用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】テストステロン、エストロゲン又はHGHの血清レベルを生理学的に増大できる組成物を提供すること。
【解決手段】有効量のフォルスコリン及び／又はその誘導体を含む、男性ホルモン及び女性ホルモン、例えば、テストステロン、エストロゲン及びHGHを生理学的に増大するための組成物が開示される。少なくとも一種の生理学上許される担体又は賦形剤と組み合わせて約１％から100％までのフォルスコリン及び／又はその誘導体を含む、本発明に適した組成物がまた開示される。コレウス・フォルスコリ植物からのフォルスコリン及びその誘導体の調製方法だけでなく、その方法により調製されたフォルスコリン及びその誘導体組成物が更に開示される。 （もっと読む）

【課題】治療用ポリペプチドの半減期を延長する技術を提供する。
【解決手段】目的のペプチドに結合した少なくとも２つの絨毛性ゴナドトロピン・カルボキシ末端ペプチド（ＣＴＰ）を含むポリペプチド及びそれをエンコードするポリヌクレオチドが開示されている。また、本発明の前記ポリペプチド及びポリヌクレオチドを含む医薬組成物、並びにその使用方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）で表わされるジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤である、新規な置換アミノシクロヘキサン類に関し、糖尿病、特に２型糖尿病のようなジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防又は治療における、これらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）に対応するスルホンアミド誘導体に関する（式中、Ａｒ_１は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し；Ｔは、−（ＣＨ_２）_ｎ−または基（ＩＩ）を表し、Ａｒ_２は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し；Ａｒ_３は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは他に場合によって置換されたヘテロシクリルを表し、Ｒ_１は、式（Ａ）または（Ｂ）の基を表す。（Ａ）（Ｂ）は塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、回転異性体もしくはアトロプ異性体またはこれらの混合物の形態である。）。また、式（Ｉ）の化合物の、調製の方法および治療上の使用に関する。

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本発明は、式（I）のS1P1／EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、該化合物の製造のための方法、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む、関連した側面に関する。本発明のさらなる側面は、式（I）の化合物を製造するための中間体として役立つ式（II）および（III）の新規化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして作用し、また式（Ｉ）で表される、インドール−３−イル−カルボニル−スピロ−ピペリジン誘導体に関する（式中、スピロ−ピペリジン−頭部基のＡならびに残基Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は本明細書中で定義されたとおりである）。本発明は、さらに、そのような化合物を含有する医薬組成物、月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安、および抑うつ障害に対する医薬におけるそれらの使用、ならびにそれらの製造方法に関する。
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明細書で定義の式（Ｉ）の置換ピロロ−ピラゾール誘導体およびそれの製薬上許容される塩、それらの製造方法ならびにそれらを含む５種類の医薬組成物が開示されており、本発明の化合物は、癌のような調節異常タンパク質キナーゼ活性に関連する疾患の治療における療法で有用となり得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、ｐ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄおよびＲ^ｅは、本明細書に定義されたとおりである）で示される化合物、または薬学的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。また、医薬組成物、該化合物の使用方法および製造方法も提供する。該化合物は、モノアミン再取込み阻害剤に関連する疾患の処置に有用である。
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