栄養組成物並びに該栄養組成物を調製及び使用する方法が提供される。一般的な実施形態において、本開示は、外因性ビタミンＫ２を含む栄養組成物を提供する。該栄養組成物は、リン、マグネシウム、亜鉛、鉄、銅、マンガン、カルシウム、ビタミンＤ、オステオポンチン及びこれらの組み合わせからなる群から選択される追加成分をさらに含んでもよい。 （もっと読む）

【課題】酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する新規な置換キサンチンの提供。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)の置換キサンチン、その互変異性体、立体異性体、混合物及び塩；これを含む医薬組成物。


（式中、Ｒは特定の置換基を表す）。
該化合物は、Ｉ型糖尿病及びII型糖尿病、関節炎、肥満症、同種移植片移植及びカルシトニン誘導骨粗しょう症の治療に適切な医薬組成物を調製するために使用できる。 （もっと読む）

【課題】薬物の経粘膜吸収を促進するのに適した薬物送達のための組成物および方法を提供する。
【解決手段】送達系は、脂肪酸エステルおよびそれらの親水性誘導体を含んでなり、脂肪酸エステルおよびそれらの親水性誘導体は水および他の極性溶媒と会合して、胃腸液、水、および他の親水性溶媒の存在下で物理的に安定化された逆ミセルを形成する。かかる安定した逆ミセルは、ポリマーまたは非ポリマー化合物と両親媒性物質との適当な混合物により形成される。これらの方法を用いて作られるミセルは比較的遅い相転移を経て、遅延された薬物放出プロファイルと持続的な吸収をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、男性対象者において、黄体形成ホルモン（ＬＨ）の減少によって、またはＬＨレベルと無関係に、テストステロンレベルを低下させる方法、および進行した前立腺癌を治療、抑制、発生を低減、重症度を軽減、または阻害する方法、および進行した前立腺の緩和治療する方法に関する。
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【課題】リードスルー活性を有する新規化合物及び該誘導体を含むナンセンス突然変異型疾患の治療薬の提供。
【解決手段】以下の式（１７）で表される化合物、及び該化合物を含む医薬組成物。
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複数の微粒子とマトリックスとを含む制御放出組成物、およびその調製法が開示される。該複数の微粒子は第１の材料を含み、該マトリックスは第２の材料を含む。第１の材料の溶融温度は、第２の材料の溶融温度よりも高い。 （もっと読む）

【課題】特定のベンズアミド誘導体および医薬としてのその使用法を提供する。
【解決手段】例えば下式で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。


Ａｒは、フェニル、ナフチル等である。 （もっと読む）

本発明は、スピロ−ジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体、即ち、式（Ｉ）で表されるスピロ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン誘導体に関する。


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｍ及びｎは本明細書に記載のとおりである]
本発明に記載の化合物は、Ｖ１ａ受容体モジュレーターとして作用し、月経困難症、男性又は女性の性機能障害、高血圧症、慢性心不全、バソプレッシン分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑鬱障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃性行動の症状の末梢及び中枢作用性の治療薬として有用である。
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本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−［２，４−ビス（１，１−ジメチルエチル）−５−ヒドロキシフェニル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボキサミド（「化合物１」）の固体分散物を含む薬学的組成物，本発明の薬学的組成物の製造方法、および本発明の薬学的組成物の投与方法に関する。本発明の薬学的組成物はまた、１つまたは複数の以下の賦形剤を含むことができる：充填剤、崩壊剤、流動促進剤、滑沢剤、結合剤、および界面活性剤。１つの実施形態では、本発明は、固体分散物が約２５ｍｇの無定形化合物１を含む、無定形化合物１の固体分散物を含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】様々な生物学的、化学的、及び物理的バリアを経る、多種多様な活性剤のデリバリーを可能にする。
【解決手段】所定のカルボン酸及び／またはその塩の形態の化合物を、活性剤のデリバリー剤として使用する。 （もっと読む）

本発明は、ソマトスタチンおよびドーパミン両方の活性をインビボで保持するソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートを含む組成物における向上、その組成物を調製する方法、ならびにその組成物を用いて哺乳類を処置する方法に向けられている。特に、本発明はDop2-DLys(Dop2)-cyclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂(SEQ ID NO:1)を含む医薬組成物に関し、そのソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートはインビボで生理的ｐＨにおいて沈殿し、ゆっくりと溶解して体液および血流中に放出されるインサイチュ沈着物を形成する。本発明はさらに、有機的構成要素、例えばジメチルアセトアミド（ＤＭＡ）または平均分子量が４００であるポリエチレングリコール（ＰＥＧ４００）を含んでいてよい。 （もっと読む）

本発明は明細書に示す化学式で示される複素環化合物に関する。本発明はまた、複素環化合物の１つを用いた、炎症性疾患または免疫性疾患、発育異常疾患または変性疾患、組織損傷の治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】コンドロイチン硫酸プロテオグリカンの生成もしくは蓄積を阻害する物質を有効成分とするインスリン抵抗性抑制剤、並びに、該抑制剤のスクリーニング方法の提供。
【解決手段】コンドロイチン硫酸プロテオグリカンの1つであるVersicanのcore site配列を含有するVersican siRNA、コンドロイチン硫酸プロテオグリカンの側鎖であるアセチルガラクトサミンの硫酸基を転移する酵素であるC4ST1、C4ST2、C4ST3のsiRNA、2型糖尿病（NIDDM）などのインスリン抵抗性増強疾患の遺伝子治療又は予防に好適な、インスリン抵抗性抑制剤。 （もっと読む）

ABCトランスポーターは、このトランスポーターの欠損、標的細胞からの薬物輸送の防止、およびABCトランスポーター活性の調節が有利であり得る他の疾患への介入に関連する疾患の処置のための重要な潜在的薬物標的を提示する。本発明は、式（Ｉ）


のATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメント（嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンスレギュレーター(「CFTR」)が挙げられる）のモジュレーター、これらの組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーターを使用して、ABCトランスポーター媒介疾患を処置する方法に関する。
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【課題】ＧＨＳ受容体で活性のあるペプチジル類似体を提供する。
【解決手段】ＧＨＲＰ類似体として有用である、概して式（Ｉ）：［Ｒ^１−Ａ^１−Ａ^２−Ａ^３−Ａ^４−Ａ^５−Ｒ^２（Ｉ）：式中、Ｒ^１は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ５−１４）アリール、（Ｃ１−６）アルキル（Ｃ５−１４）アリール、（Ｃ３−８）シクロアルキル、又は（Ｃ２−１０）アシルであり；そしてＲ^２は、ＯＨ又はＮＨ_２である］によるペプチド及び模擬ペプチド化合物とその製剤的に許容される塩、並びにその医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体に結合し、および/またはアンドロゲン受容体の活性を調節する化合物;ならびに、そのような化合物の製造および使用方法を提供する。また、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような組成物の製造および使用方法も提供する。
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【課題】その転写能が３桁を超える大きさで変化する転写活性化因子の提供。
【解決手段】当該トランス活性化因子は、ＤＮＡ結合タンパク質（例えば、Ｔｅｔリプレッサー）と、単純ヘルペスウイルスのタンパク質１６（ＶＰ１６）に由来する最小の転写活性化ドメインとの融合物である。この最小のＶＰ１６ドメイン内のアミノ酸位４４２における置換変異により、トランス活性化能が変化したトランス活性化因子。さらに、野生型および変異型の両方の最小のＶＰ１６ドメインを含むキメラ状の活性化ドメインにより、トランス活性化能が変化したさらなる変化体。 （もっと読む）

【課題】新しい抗糖尿病剤、脂血低下剤および抗肥満剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式：


［式中、ＱはＣまたはＮ；ＡはＯまたはＳ；ＺはＯまたは結合；ＸはＣＨまたはＮ；およびＲ^１，Ｒ^２，Ｒ^２ａ，Ｒ^２ｂ，Ｒ^２ｃ，Ｒ^３，Ｙ，ｘ，ｍおよびｎは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】投与直後の生理活性物質の過剰の初期放出が抑制され、長期間にわたって一定量の生理活性物質を放出し、かつ生理活性物質の変質および残留有機溶媒が極めて少ない製剤の製造法を提供する。
【解決手段】生理活性物質およびポリマーを含む固形物を形成させ、該固形物を高圧ガスと接触させることを特徴とする製剤の製造法。 （もっと読む）