抗糖尿病剤および抗肥満剤として有用な置換酸誘導体および方法
【課題】新しい抗糖尿病剤、脂血低下剤および抗肥満剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式：
［式中、ＱはＣまたはＮ；ＡはＯまたはＳ；ＺはＯまたは結合；ＸはＣＨまたはＮ；およびＲ１，Ｒ２，Ｒ２ａ，Ｒ２ｂ，Ｒ２ｃ，Ｒ３，Ｙ，ｘ，ｍおよびｎは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物。
【解決手段】式：
［式中、ＱはＣまたはＮ；ＡはＯまたはＳ；ＺはＯまたは結合；ＸはＣＨまたはＮ；およびＲ１，Ｒ２，Ｒ２ａ，Ｒ２ｂ，Ｒ２ｃ，Ｒ３，Ｙ，ｘ，ｍおよびｎは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
［式中、ｘは１、２、３または４；ｍは１または２；ｎは１または２；
ＱはＣまたはＮ；
ＡはＯまたはＳ；
ＺはＯまたは結合；
Ｒ１はＨまたは低級アルキル；
ＸはＣＨまたはＮ；
Ｒ２はＨ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノまたは置換アミノ；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは同一もしくは異なって、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノまたは置換アミノから選ばれ；
Ｒ３はＨ、アルキル、アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アリールカルボニル、アルキルカルボニル、アリール、ヘテロアリール、アリキル（ハロ）アリールオキシカルボニル、アルキルオキシ（ハロ）アリールオキシカルボニル、シクロアルキルアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシアリールオキシカルボニル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール−ヘテロアリールアルキル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシカルボニルアミノ、ヘテロアリール−ヘテロアリールカルボニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニル、置換アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロリールアルケニル、シクロヘテロアルキルヘテロアリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアリールオキシカルボニル、アリールアルキルオキシカルボニル、アルキルアリールオキシカルボニル、アリールヘテロアリールアルキル、アリールアルキルアリールアルキル、アリールオキシアリールアルキル、アルキニルオキシカルボニル、ハロアルコキシアリールオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアリールオキシカルボニル、アリールオキシアリールオキシカルボニル、アリールスルフィニルアリールカルボニル、アリールチオアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアリールオキシカルボニル、アリールアルケニルオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシアリールアルキル、アリールオキシアリールカルボニル、アリールオキシアリールアルキルオキシカルボニル、アリールアルケニルオキシカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールオキシアルキルオキシカルボニル、アリールアルキルスルホニル、アリールチオカルボニル、アリールアルケニルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールスルホニル、アルコキシアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、アリールヘテロアリールアルキル、アルコキシアリールカルボニル、アリールオキシヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルオキシアリールアルキル、アリールアリールアルキル、アリールアルケニルアリールアルキル、アルキルアリールオキシアリールアルキル、アリールアルコキシカルボニルヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアリールアルキル、アリールカルボニルヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアリールアルキル、アリールアルケニルヘテロアリールアルキル、アリールアミノアリールアルキルまたはアミノカルボニルアリールアリールアルキル；
ＹはＣＯ２Ｒ４（ここで、Ｒ４はＨもしくはアルキル、またはプロドラッグエステル）、あるいはＹはＣ−結合１−テトラゾール、式：Ｐ(Ｏ)(ＯＲ４ａ)Ｒ５（ここで、Ｒ４ａはＨまたはプロドラッグエステル、Ｒ５はアルキルまたはアリール）のホスフィン酸または式：Ｐ(Ｏ)(ＯＲ４ａ)２（ここで、Ｒ４ａはＨまたはプロドラッグエステル）のホスホン酸
であって、但し、ＸがＣＨ、ＡがＯ、ＱがＣ、ＺがＯおよびＹがＣＯ２Ｒ４である場合、Ｒ３はＨまたはノルマル鎖の炭素数１〜５のアルキル以外である］
で示される化合物、またはその立体異性体、プロドラッグエステル、もしくは医薬的に許容しうる塩。
【請求項１】
式：
【化１】
［式中、ｘは１、２、３または４；ｍは１または２；ｎは１または２；
ＱはＣまたはＮ；
ＡはＯまたはＳ；
ＺはＯまたは結合；
Ｒ１はＨまたは低級アルキル；
ＸはＣＨまたはＮ；
Ｒ２はＨ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノまたは置換アミノ；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは同一もしくは異なって、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノまたは置換アミノから選ばれ；
Ｒ３はＨ、アルキル、アリールアルキル、アリールオキシカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アリールカルボニル、アルキルカルボニル、アリール、ヘテロアリール、アリキル（ハロ）アリールオキシカルボニル、アルキルオキシ（ハロ）アリールオキシカルボニル、シクロアルキルアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシアリールオキシカルボニル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール−ヘテロアリールアルキル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシカルボニルアミノ、ヘテロアリール−ヘテロアリールカルボニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニル、置換アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロリールアルケニル、シクロヘテロアルキルヘテロアリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアリールオキシカルボニル、アリールアルキルオキシカルボニル、アルキルアリールオキシカルボニル、アリールヘテロアリールアルキル、アリールアルキルアリールアルキル、アリールオキシアリールアルキル、アルキニルオキシカルボニル、ハロアルコキシアリールオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアリールオキシカルボニル、アリールオキシアリールオキシカルボニル、アリールスルフィニルアリールカルボニル、アリールチオアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアリールオキシカルボニル、アリールアルケニルオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシアリールアルキル、アリールオキシアリールカルボニル、アリールオキシアリールアルキルオキシカルボニル、アリールアルケニルオキシカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールオキシアルキルオキシカルボニル、アリールアルキルスルホニル、アリールチオカルボニル、アリールアルケニルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールスルホニル、アルコキシアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、アリールヘテロアリールアルキル、アルコキシアリールカルボニル、アリールオキシヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルオキシアリールアルキル、アリールアリールアルキル、アリールアルケニルアリールアルキル、アルキルアリールオキシアリールアルキル、アリールアルコキシカルボニルヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアリールアルキル、アリールカルボニルヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアリールアルキル、アリールアルケニルヘテロアリールアルキル、アリールアミノアリールアルキルまたはアミノカルボニルアリールアリールアルキル；
ＹはＣＯ２Ｒ４（ここで、Ｒ４はＨもしくはアルキル、またはプロドラッグエステル）、あるいはＹはＣ−結合１−テトラゾール、式：Ｐ(Ｏ)(ＯＲ４ａ)Ｒ５（ここで、Ｒ４ａはＨまたはプロドラッグエステル、Ｒ５はアルキルまたはアリール）のホスフィン酸または式：Ｐ(Ｏ)(ＯＲ４ａ)２（ここで、Ｒ４ａはＨまたはプロドラッグエステル）のホスホン酸
であって、但し、ＸがＣＨ、ＡがＯ、ＱがＣ、ＺがＯおよびＹがＣＯ２Ｒ４である場合、Ｒ３はＨまたはノルマル鎖の炭素数１〜５のアルキル以外である］
で示される化合物、またはその立体異性体、プロドラッグエステル、もしくは医薬的に許容しうる塩。
【公開番号】特開２００９−１０２３６０（Ｐ２００９−１０２３６０Ａ）
【公開日】平成２１年５月１４日（２００９．５．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−３２５０６５（Ｐ２００８−３２５０６５）
【出願日】平成２０年１２月２２日（２００８．１２．２２）
【分割の表示】特願２００１−５２４９８１（Ｐ２００１−５２４９８１）の分割
【原出願日】平成１２年９月１９日（２０００．９．１９）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年５月１４日（２００９．５．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１２月２２日（２００８．１２．２２）
【分割の表示】特願２００１−５２４９８１（Ｐ２００１−５２４９８１）の分割
【原出願日】平成１２年９月１９日（２０００．９．１９）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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