本発明は、全身疾患および局所疾患の処置に有用な生体適合性および生分解性の注入可能な液体医薬処方物、移植可能な固体医薬処方物および注射可能なゲル医薬処方物を提供する。さらに具体的には、本発明の処方物は資格のある医師により容易に操作および注射または移植される新規治療法を提供する。処方物は一次的には移植の部位で望まれる長い時間枠にわたって治療的および無毒性レベルの活性薬剤を送達する。処方物は生体適合性および生分解性をともに有し、そして活性薬剤を望まれる部位に送達した後無害に消失する。 （もっと読む）

本明細書中には、哺乳動物（好ましくは、ヒト）におけるＳＣＤ媒介疾患または病態を治療する方法が開示されており、ここで、この方法は、それを必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含する：


ここで、ｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中で定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物もまた、本明細書中に開示されている。
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本発明は、すでに知られている化合物に比較して改良された薬物動態学的および／または薬力学的特性を有する重水素化カテコールアミン誘導体を調製すること、および精神病、特に統合失調症を予防するために使用できる、ならびに精神病を予防するための医薬品を製造するために使用できるカテコールアミン誘導体を調製することである。 （もっと読む）

本発明は、シス／トランス異性体又はこれらの混合物の形態での、塩基、水和物又は溶媒和物状態である、式（Ｉ）の化合物に関する。

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本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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本発明は、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物形態、または光学異性体、ジアステレオマー、アトロポ異性体、回転異性体形態の一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体、またはこの混合物に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法および治療的使用に関する。

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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン拮抗薬として有用な式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＭおよびＲ^５は本明細書に記載したとおりである）の新規ピラゾール化合物の群に関する。本発明はまた、上記化合物の医薬組成物、上記化合物を使用した処置の方法および上記化合物製造のための手順に関する。
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ある種の制約されたシアノ化合物は、プロリン/アラニンの後ろで切断するアミノ-ジペプチダーゼについての有用な抑制剤である。従ってこれらの化合物は、単独で、あるいは糖尿病（特にII型糖尿病）、高血糖症、シンドロームX、糖尿病合併症、高インスリン血症、肥満症、アテローマ性動脈硬化症および関連する疾患と同様に、様々な免疫修飾物質性の疾患および慢性の炎症性の腸の疾患を処置するための他の治療的薬剤と共に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、化合物(II)により例示されるように、化学式Z-C(R¹R²)-C(R³NH₂)-C(R⁴R⁵)-A (I)の化合物に関し、式中、Z、R¹〜R⁵およびAは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有し、前記化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。

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サイトカインレセプターに結合することのできる少なくとも２つのドメインを含む治療用のポリペプチドを開示し、当該ドメインはペプチドリンカーによって連結されており、当該リンカーは任意に堅固なアルファ螺旋領域を含んでいてもよい。 （もっと読む）

本発明の目的は、治療上の血糖値低下効果を有する化合物を提供することである。該化合物は膵性糖尿病の予防及び治療のために特に適している。このために、本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５は、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₆)アルキル、Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルコキシ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、Ｓ−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、(Ｃ₂−Ｃ₆)−アルケニル、(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、Ｏ−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルケニル、Ｏ−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルケニル、(Ｃ₂−Ｃ₆)−アルキニル、アリール、Ｏ−アリール(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキレン−アリール、Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキレン−アリール、Ｓ−アリール、ＣＯ−ＮＨ(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、Ｎ((Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル)₂、ＮＨ−ＳＯ₂−ＣＨ₃、ＳＯ₂−ＣＨ₃、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル又はＣＯ−Ｎ((Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル)₂であり；Ｒ６は、Ｈ、(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキルであり；Ａは、結合、−ＣＨ₂−、−ＮＨ−、−ＣＨ₂−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−又は−ＣＨ(ＣＨ₃)−であり；Ｂは、ＮＨ、ＮＨ(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル又はＮＨ(ＣＯ)であり；Ｄは、フェニル、ヘテロ環である。本発明はまた、該化合物の生理的に許容される塩に関する。
【化１】

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本発明は、ＤＮＡ結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランス活性化ドメインを含むエクジソン受容体複合体、およびリガンドが、外来遺伝子および応答エレメントを含むＤＮＡ構築物を接触する、外来遺伝子発現を調節する方法であって、ここで外来遺伝子は応答エレメントの制御下にあり、かつリガンドの存在下でのＤＮＡ結合ドメインの応答エレメントへの結合が遺伝子の活性化または抑制を生じさせる前記外来遺伝子発現を調節する方法に関する。リガンドは４−テトラヒドロキノリン類のクラスを含む。 （もっと読む）

本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン（ＧｎＲＨ）（黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても知られる）受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は、価値ある薬理的な特性、特に酵素：ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性に及ぼす阻害作用を持つ、以下の一般式I(ここで、R¹〜R³は特許請求の範囲における請求項1〜16に記載したような意味を持つ)で表される置換されたキサンチン、およびその互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ並びにその塩に関する：
【化１】

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本発明は、置換ヘテロアリール及びフェニルスルファモイル化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及び、そのような化合物のペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）アゴニストとしての使用に関する。ＰＰＡＲαアクチベータ、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、高密度リポタンパク質−コレステロールが含まれるある種の血漿脂質レベルを上昇させて、ＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質レベルを低下させ、それにより低レベルのＨＤＬコレステロール及び／又は高レベルのＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドにより悪化される、アテローム性動脈硬化症及び心臓血管系疾患のような疾患をヒトが含まれる哺乳動物において治療するためのそのような化合物の使用（に関する）。本化合物は、反芻動物における負のエネルギー収支（ＮＥＢ）と関連疾患の治療にも有用である。 （もっと読む）

コレステロールに関連した腫瘍が発症する危険性のある患者、または既にコレステロールに関連した腫瘍を示す患者に対して、治療有効量のアゼチジノンベースのコレステロール吸収阻害剤、好ましくはエゼチミブ（ＳＣＨ５８２３５）および／またはそのフェノール性グルクロニド、あるいは少なくとも１つのエゼチミブ類似体、例えば、ＳＣＨ４８４６１およびＳＣＨ５８０５３を投与することを含む、コレステロールに関連した腫瘍を予防または治療する方法が提供される。少なくとも１つの他の抗癌剤をさらに含む、コレステロールに関連した腫瘍を予防または治療するためのエゼチミブの製剤もまた、提供される。容器、指示書、および組成物を含む製品もまた提供され、この際、前記組成物は、治療上有効量のアゼチジノンベースのコレステロール吸収阻害剤、好ましくはエゼチミブまたはそのフェノール性グルクロニドを含み、前記指示書は、コレステロールに関連した腫瘍を予防または治療するために前記組成物を投与するためのものである。 （もっと読む）

ペルオキシソーム増殖因子活性化レセプターγリガンド（「ペルオキシソーム増殖活性化因子レセプターγ」または「ＰＰＡＲ−γ」としても公知である）の投与を使用して、哺乳動物における下垂体腫瘍を処置するための方法を、開示する。幾つかの実施形態において、ペルオキシソーム増殖因子活性化レセプターγリガンドは、チアゾリジンジオン化合物である。哺乳動物において下垂体腫瘍の形成を予防するための方法、および哺乳動物において下垂体腫瘍の再発を予防するための方法もまた、開示される。クッシング症候群の１つ以上の症状を示す哺乳動物を処置するための方法が、さらに開示される。 （もっと読む）

本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモンアンタゴニストとして有用である、式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、本明細書に定義される通りである｝の新規チエノピロール化合物の群に関する。本発明はまた、前記化合物の医薬製剤、前記化合物を使用する治療の方法、並びに前記化合物の製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、メラニン凝集ホルモン-1(MCH1)受容体のための選択的アンタゴニストである化合物に関する。本発明は、治療上有効量の本発明の化合物と薬学的に許容され得る担体とを含む薬学組成物を提供する。本発明は、治療上有効量の本発明の化合物と薬学的に許容され得る担体とを混合することによって調製される薬学組成物を提供する。本発明はさらに、治療上有効量の本発明の化合物と薬学的に許容され得る担体とを混合することを含む、薬学組成物を調製する方法を提供する。本発明はまた、患者の体重を減少させるために有効量の本発明の化合物を患者に投与することを含む、患者の体重を減少させる方法を提供する。本発明はさらに、患者の抑鬱症および／または不安症を治療するために有効量の本発明の化合物を患者に投与することを含む、抑鬱症および／または不安症に罹患している患者を治療する方法を提供する。本発明はさらに、泌尿器疾患に罹患している患者を治療する方法を提供する。 （もっと読む）