【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾール化合物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換基を有していてもよいアリール基等、Ｒ^３はハロゲン原子等で置換されていてもよいアルキル基等、Ｅは下式（ｉ）〜（ｉｖ）：


のいずれかで示される基、Ｒ^４はシクロアルキル基、式：−Ｎ（Ｒ^５）（Ｒ^６）で示される基又は置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基、Ｑ^１は単結合手等、Ｑ^２は単結合手等、Ｒ^５及びＲ^６は一方が水素原子等で、他方がアルキル基、式：−Ｎ（Ｒ^８）（Ｒ^９）で示される基等、Ｒ^８及びＲ^９は一方が水素原子等であり、他方がアルキル基等、Ｒ^Ａ１はアミノ基等、Ｒ^Ａ２は置換基を有していてもよい脂肪族複素環式基、Ｒは１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基等を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

神経学的な健康の増進及びＡＤなどの年齢に関連する神経変性の予防のための選択したフィトエストロゲン医薬組成物及び使用の方法を開発した。これらの選択したフィトエストロゲン製剤は、多くの植物由来エストロゲン様分子及び／又はそれらの構造的類似体を含み、ＥＲαよりもＥＲβに対する結合優先性及び脳内でのアゴニスト活性を示す。これらのＥＲβ選択的フィトエストロゲン製剤は、血液脳関門を通過し、生殖組織における増殖機構を活性化することなく、脳内のエストロゲンに関連する神経栄養及び神経保護機構を促進し、したがって、他のエストロゲンに関連する問題となる側面がない。製剤は、好ましくは化合物の組合せを含み、毎日、持続、遅延又は週１回／月１回投与用に調剤することができる。
（もっと読む）

【課題】医薬、特にＣ１７−２０リアーゼ阻害剤として有用なピリジン誘導体を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるピリジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩、及びその医薬としての用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロゲストゲン、例えばドロスピレノン；エストロゲン、例えばエチニルエストラジオール；テトラヒドロ葉酸又は医薬として許容されるその塩、例えば５−メチル−（６Ｓ）−テトラヒドロ葉酸カルシウム；及び少なくとも１つの医薬として許容される賦形剤又は担体を含む、固体医薬組成物、特に経口避妊薬に関する。本発明の組成物は、その中に存在するエストロゲン及びプロゲストゲンの迅速かつ信頼性の高い放出をなおも確保しながら、保管時のテトラヒドロ葉酸の優れた安定性を提供する。
（もっと読む）

本発明は、ペプチドを含み、テアニンおよび/またはテアニン様構造物を含む化合物（１）を提供する。これらの化合物は、心理学的効果を送達してよく、および/または貯蔵安定性を増強してよい。また、テアニンまたはその誘導体を、少なくとも1種類のアミノ酸またはその誘導体と反応させることにより、請求項１において定義される式（１）の化合物を製造する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は一般式Iの新規18-メチル-19-ノルアンドロスタ-4-エン 17,17-スピロエーテル（式中、Zは酸素原子、2個の水素原子、=NOR基又は=NNHSO₂R基であり、ここでRは水素原子又は1〜4個又は3〜4個の炭素原子を有する直鎖又は分岐のアルキル基、R⁴は水素原子、ハロゲン原子又はトリフルオロメチル基、R⁶及び/又はR⁷はα又はβ配置でもよく、そしてR⁶とR⁷は互いに独立して水素原子又は1〜4個又は3〜4個の炭素原子を有する直鎖又は分岐のアルキル基又は2〜4個又は3〜4個の炭素原子を有する直鎖又は分岐のアルケニル基又は3〜5個の炭素原子を有する飽和シクロアルキル基又は一緒になってメチレン基又は二重結合であり、又はR⁶はα又はβ配置のハロゲン原子及びR⁷は水素原子である）を開示する。新規化合物は、プロゲステロン作用及び抗ミネラルコルチコイド作用を有する。
（もっと読む）

シリコーンアクリレートハイブリッド組成物は、シリコーン含有感圧性接着組成物と、エチレン性不飽和モノマーと開始剤との反応生成物を含む。シリコーン含有感圧性接着組成物は、アクリレート官能性またはメタクリレート官能性を含む。このハイブリッド組成物を製造する方法は、開始剤の存在下、エチレン性不飽和モノマーとシリコーン含有感圧性接着組成物とを重合化させることを含む。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_１Ａ結合剤、６−メトキシ−８−［４−（１−（５−フルオロ）−キノリン−８−イル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−イル］−キノリンの結晶形態、その医薬組成物、およびその使用方法に関する。
（もっと読む）

優先的ムスカリンアセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗剤を、所望により選択的ムスカリンアセチルコリンＭ_１拮抗剤以外の少なくとも１つの抗うつ剤とともに投与することにより、精神疾患および状態を治療する方法が提供される。本発明は、少なくとも１つの選択的ムスカリンアセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗剤を選択的ムスカリンアセチルコリンＭ_１拮抗剤以外の少なくとも１つの抗うつ剤と組み合わせて投与するための医薬組成物およびキットも提供する。
（もっと読む）

【課題】皮膚表層上に残留製剤を残さず、しかも皮膚内に良好な実体を残す非閉塞式経皮薬剤デリバリーシステムの提供。
【解決手段】（ｉ）有効量の少なくとも一種類の生理活性剤又はそのプロドラッグ；（ii）少なくとも一種類の不揮発性皮膚浸透増強剤；及び（iii ）少なくとも一種の揮発性液；を含んで成り、皮膚浸透増強剤は揮発性液が蒸発するときに皮膚表層又は粘膜を横断して前記生理活性剤を輸送し、表層又は膜内におい浸透増強剤と生理活性剤又はプロドラッグとの混合物のリザーバーを形成するシステム。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体（ＡＲ）に特異的に結合するが、アロマターゼにより代謝されないステロイド化合物の新しい使用、これらの化合物の調製、これらを含む医薬組成物、及び該化合物の哺乳動物におけるホルモン依存性又はホルモン受容体が調節する癌の予防及び／又は治療への使用に関する。
（もっと読む）

【課題】性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物と性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する化合物とを組み合わせてなる医薬の提供。
【解決手段】性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物と性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する化合物とを組み合わせて用いることにより、性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物の投与直後に起こる下垂体−性腺刺激作用（急性作用）による血清テストステロンやエストロゲン濃度の上昇を伴った一過性の憎悪（フレアー現象）を回避することができる。 （もっと読む）

【課題】毛成長を刺激することによって利益を受ける状態を処置するための薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】毛成長を刺激することによって利益を受ける状態を処置するための薬学的組成物であって、該組成物が、少なくとも３つのアミノ酸およびＣ末端官能基を有するペプチドを含有し、該Ｃ末端官能基が、エポキシド、−Ｂ（ＯＲ）_２基、−Ｓ（ＯＲ）_２基および−ＳＯＯＲ基からなる群から選択され、ここで、ＲがＨ、アルキル（Ｃ_１〜６）またはアリールであり、但し、該Ｃ末端官能基が−Ｂ（ＯＲ）_２である場合、該ペプチドは、ｌｅｕ−ｌｅｕ−ｌｅｕではなく、そして該Ｃ末端官能基がエポキシドである場合、該化合物は、エポキソミシンではなく、該化合物は、プロテアソーム活性を阻害するか、またはプロテアソームタンパク質の産生を阻害する、薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】潜在性子宮内膜炎を有する動物、または潜在性子宮内膜炎に罹患しやすい動物の受胎能を改善する方法を提供すること。
【解決手段】雌性動物にＣＯＸ−ＩＩ阻害剤を投与することを含む方法。ＣＯＸ−ＩＩの阻害剤は、雌性動物において繁殖成功率を改善するのに有用である。ＣＯＸ−ＩＩ阻害剤の例としては、カルプロフェン、セレコキシブ、バルデコキシブ、パレコキシブ、フィロコキシブ、ベダプロフェン、トルフェナム酸、スキシブゾン、ロフェコキシブ、エトドラク、エトリコキシブ、ルミラコキシブ、メロキシカム、およびフロスリド等から選択される。 （もっと読む）

本明細書には、特定種のポリ（エステルアミド）（ＰＥＡ）と、治療薬と、水混和性溶媒とから形成された治療薬デリバリシステムを記載している。また、ＰＥＡポリマーと治療薬と水混和性溶媒とから形成された治療薬デリバリシステムを物理的環境にデリバリすることと、治療薬デリバリシステムの相を分離して、ポリマーで膜を形成することで治療薬を生理学的環境内に含有させることとによる、治療薬デリバリシステムのデリバリ方法も記載している。更に、シリンジと、前記シリンジに入った治療薬デリバリシステムとを包含する、キットも開示している。 （もっと読む）

増殖性疾患の予防または処置のための同時、併用、個別または逐次使用のための、ｍＴＯＲ阻害剤化合物と１種以上の薬学的活性剤の組合せ剤。
（もっと読む）

本発明は、実験及び製造規模に基づいての４−[17β−メトキシ−17α−メトキシメチル−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−11β−イル]ベンズアルデヒド（E）−オキシム（アソプリスニル）（asoprisnil）の信頼でき且つ再生できる調製方法に関する。この方法により調製されるアソプリスニルは、非常に良好な物理的安定性により特徴付けられ、そして従って、固体医薬形（錠剤、被覆された錠剤、等）の製造のために特に適切である。
（もっと読む）

血液試料中の循環癌細胞からのステロイド受容体の発現は、前記血液試料から前記癌細胞を単離し、前記単離した癌細胞から抽出物を作成した後、前記抽出物に対して、癌細胞に関連するステロイド受容体を検出することができる高感度のイムノアッセイを行うことによって検出される。陽性結果は、前記癌細胞における前記ステロイド受容体の存在を示す。本方法は、内分泌療法剤による処置から利益が得られる可能性がある癌患者を同定するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、カンナビノイド受容体１(ＣＢ１)の活性に関連する疾患または障害を処置するまたは予防するための式Ia、Ic、IgおよびIkの化合物、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明には、低有効投与量で局所的にエストラジオールを投与することにより、顔面紅潮のような更年期障害関連症候群を軽減するために、エストラジオール含有医薬組成物およびゲルに、および同じものを使用する方法が記載されている。 （もっと読む）