本発明は、メラノコルチン−４受容体モジュレーターとしての置換ヘテロアリールピペリジン誘導体（Ｉ）に関する。その構造及び立体化学構造によって、本発明の化合物は、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的アゴニスト又は選択的アンタゴニストである。アゴニストは、肥満症、糖尿病及び性的機能不全などの障害及び疾患の治療のために使用することができ、一方アンタゴニストは、癌悪液質、筋肉疲労、食欲不振症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、不安神経症及びうつなどの障害及び疾患の治療のために有用である。一般に、ＭＣ−４Ｒの調節が関与する全ての疾患及び障害は、本発明の化合物で治療することができる。 （もっと読む）

【課題】バゼドキシフェンアセテートの結晶質多形体形態Ｂ、これを含有する組成物、これの調製法、および使用を提供する。
【解決手段】形態Ａと形態Ｂとの混合物からのバゼドキシフェンアセテートの調製であって、バゼドキシフェンアセテート形態Ａおよびバゼドキシフェンアセテート形態Ｂを、エチルアセテートとエチルアルコールとの脱ガス混合物中に懸濁される。その結果生じた混合物は、還流温度で２時間加熱された。この懸濁液は、１時間にわたって５０℃に冷却され、ついで３時間にわたって２０℃に冷却された。この混合物は、１３時間２０℃に維持され、生成物が、濾過、およびエチルアルコールでの洗浄によって回収された。湿潤材料が、真空下６０℃で乾燥され、その結果、バゼドキシフェンアセテート形態Ｂを生じた。 （もっと読む）

【課題】血管内皮成長因子（ＶＥＧＦ）および血管内皮成長因子レセプターの発現のレベルに関連する疾病または状態の治療のための方法および試薬を提供する。
【解決手段】血管内皮成長因子レセプター（ＶＥＧＦ）および／または血管内皮成長因子レセプター（ＶＥＧＦｒ）遺伝子の発現を調節する核酸分子，例えば，ｄｓＲＮＡ，ｓｉＲＮＡ，アンチセンス，２，５−Ａキメラ，アプタマー，および酵素的核酸分子，例えば，ハンマーヘッドリボザイム，ＤＮＡザイム，およびアロザイム。 （もっと読む）

式（Ｉ）の縮合ヘテロ環化合物：


（Ｉ）
またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体を開示する。そのような化合物を、たとえば癌などの少なくとも１つのアンドロゲン受容体関連症状の治療において使用する方法、およびそのような化合物を含む医薬組成物も開示する。
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一般化学式１：


［式中、
Ｚは、Ｏ、２つの水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ_２Ｒを含む群より選ばれ、
Ｒは、水素又はＣ_１−Ｃ_４−アルキルであり；
Ｒ^４は、水素又はハロゲンであり：
更に、
Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂは一緒になってメチレン又は１，２−エタンジイルを形成するか、又はＲ^６ａは水素であり、かつＲ^６ｂは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含む群より選ばれ、そして
Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_２−Ｃ_３−アルケニル及びシクロプロピルを含む群より選ばれ、あるいは
Ｒ^６ａは水素であり、Ｒ^６ｂ及びＲ^７は一緒になってメチレンを形成するか又はＣ^６とＣ^７との間の二重結合の形成がなく；
Ｒ^９、Ｒ^１０は、水素であるか、又はＣ^９とＣ^１０との間の二重結合の形成がなく；
Ｒ^１５、Ｒ^１６は、水素であるか、又は一緒になってメチレンを形成し；
Ｒ^１７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びアリルであり；
置換基Ｒ^４、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、Ｒ^７、Ｒ^１５、Ｒ^１６及びＲ^１７のいずれか１つは、水素でないか、又はＲ^６ａ及びＲ^７はＣ^６とＣ^７との間の二重結合の形成がないか、又はＣ^１とＣ^２との間の二重結合の形成がない。］
で表される１７β−シアノ−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン誘導体、並びにその溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩。
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本発明の１７β-シアノ-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン誘導体は、黄体ホルモン作用を有する。当該誘導体は一般化学式１を有し、ここで、Ｚは、Ｏ、２つの水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ₂Ｒを含む群から選ばれ、ここでＲは水素又はＣ₁-Ｃ₄-アルキルでありＲ⁴は水素又はハロゲンであり、さらにＲ^6a、Ｒ^6bは一緒にメチレン又は１,２-エタンジイルを形成するか、又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6bは、水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含む群から選ばれ、そしてＲ⁷が、水素、Ｃ₁-Ｃ₄-アルキル、Ｃ₂-Ｃ₃-アルケニル及びシクロプロピルを含む群から選ばれるか、又は；Ｒ^6aが水素であり、そしてＲ^6bとＲ⁷が一緒にメチレンを形成するか、又は省ぶかれてＣ⁶とＣ⁷との間で二重結合を形成するか、Ｒ⁹とＲ¹⁰は水素であるか、又は省かれてＣ⁹とＣ¹⁰との間の二重結合を形成し、Ｒ¹⁵とＲ¹⁶は水素であるか又は一緒にメチレンを形成し、Ｒ¹⁷は、水素、Ｃ₁-Ｃ₄-アルキル及びアリルを含む群から選ばれ；置換基Ｒ⁴、Ｒ^6a、Ｒ^6b、Ｒ⁷、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶及びＲ¹⁷のうちの少なくとも１が水素ではないか、又はＲ^6bとＲ⁷が省かれそれによりＣ⁶とＣ⁷との間で二重結合を形成する。誘導体は、溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩を含む。
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本発明は、ヒトを含む、それを必要とする患者において、アルツハイマー病、ダウン症、精神遅滞、記憶障害、記憶喪失、膵臓癌、骨吸収疾患、骨粗鬆症、鎌状赤血球貧血、慢性腎疾患、糖尿病、鬱病、ならびに、アルコール依存症、不安神経症、強迫性障害、パニック障害、慢性痛、肥満、老年性認知症、片頭痛、過食症、拒食症、対人恐怖症、月経前症候群（ＰＭＳ）、青年期の鬱、抜毛癖、気分変調および薬物乱用を含む鬱病の一部から選択される疾患の状態を治療する方法であって、かかる哺乳動物に、選択された置換チアゾール化合物の治療上有効な量を投与することを含む方法に関する。本発明はまた、それを必要とする哺乳動物における認識力を高める方法であって、かかる哺乳動物に、選択された置換チアゾール化合物の治療上有効な量を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】核酸製剤の薬品をつくる事です。
遺伝病の治療薬は核酸製剤を使用しないと治りません。
【解決手段】原因不明・治療不明の疾患はホルモンと深くかかわっているものと思われます。
核酸製剤を作って治療すべきです。
遺伝病は必ず核酸を使用して治療するものだと思います。
ＤＮＡに対して、対応を研究してほしいと思っております。
そして整形外科のレベルアップを望んでおります。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが見出され、したがってカリウムチャネル調節に反応する疾患又は障害などの多岐にわたる疾患又は障害を治療するための貴重な候補である、式（Ｉ）の新規な芳香族複素環式カルボン酸アミド誘導体に関する。
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本発明は、イオンチャネル、特にカリウムチャネル及び塩化物チャネルの強力な調節剤であることが見出され、それ自体、カリウムチャネルの調節に反応するもののように様々な疾患又は障害の治療のための有用な候補である新規なβ−ケト−アミド誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ステロイドＣ_17,20リアーゼ阻害活性を有し、前立腺症、乳癌などの腫瘍の予防・治療剤として有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】式：


（式中、Ａ¹が置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ａ²およびＡ³の一方が水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよいＣ_1-4脂肪族炭化水素基またはエステル化されていてもよいカルボキシル基を、Ａ²およびＡ³の他方が置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を示すが、Ａ¹、Ａ²およびＡ³の少なくとも一つは置換基を有していてもよい３−ピリジル基である。）で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有することを特徴とするステロイドＣ_17,20リアーゼ阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、遊離形または塩形の式（I）〔式中、全ての可変基は明細書に定義されている。〕の新規ヘテロ環式化合物、その製造方法、その医薬としての使用およびそれを含む医薬に関する。

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本発明は、BRCA1又はBRCA2介在性乳癌の予防及び治療のための、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体の頓用、並びにBRCA1又はBRCA2介在性乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、胃癌、結腸直腸癌、子宮内膜症、骨髄腫、筋腫、又は髄膜腫の予防及び治療のための、少なくとも1種類の純粋抗エストロゲン薬と共に、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体を含んで成る組み合わせ物に関する。本発明はまた、BRCA1又はBRCA2介在性乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、胃癌、結腸直腸癌、子宮内膜症、骨髄腫、筋腫、又は髄膜腫の予防及び治療のための、少なくとも1種類のEGF又はEGFR標的薬と共に、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体の組み合わせ物に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、高速解離性ドパミン２受容体アンタゴニストである式（Ｉ）の（１−ベンジル−ピペリジン−４−イル）−（４−アルコキシ−ピリダジン−３−イル）−アミン、これらの化合物の製造方法、活性成分としてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物に関する。該化合物は、運動性の副作用なくして抗精神病効果を及ぼすことにより、中枢神経系障害、例えば精神分裂病を処置もしくは予防するための薬剤としての用途を見出す。 （もっと読む）

本発明は、プロゲステロン受容体拮抗薬である１１β−（４−アセチルフェニル）−１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４，９−ジエン−３−オン、またはその薬学的に許容される誘導体もしくは類縁体と、少なくとも一つのルテインホルモン放出ホルモン作動薬または拮抗薬との組み合わせに関し、そしてＢＲＣＡ１−または２−媒介性疾患の予防および処置のための前記組み合わせの使用に関する。化合物、１１β−（４−アセチルフェニル）−１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４，９−ジエン−３−オンと組み合わせられ得るルテインホルモン放出ホルモン作動薬および拮抗薬は、例えばゴナドレリン、ゴセレリン、トリプトレリン、ブセレリン、ナファレリン、デスロレリン、ヒストレリン、アンチド、ラモレリクス、セトロレリクス、アンタレリクス、ＯＲＧ３０８５０、アバレリクス、ガニレリクス、およびリュープロリンである。 （もっと読む）

本発明は、吸収される、又は薬学的に許容可能な担体の粒子上へ吸収される薬学的に許容可能な溶媒の活性物溶液を含む、低いないし乏しい水溶解度を有する活性物、例えば、インドールホルモンであるメラトニンを舌下又は頬側投与するための医薬組成物と、医薬組成物を調剤及び使用する方法とを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する複素環式誘導体を提供する。ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するこのような誘導体を使用する方法およびこのような誘導体を含む医薬組成物も包含される。 （もっと読む）

本発明は、新規プリニル誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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Ｒ¹、Ｒ²、ｎ及びＲ³が明細書に記載した通りである式（Ｉ）の化合物、薬学的に許容される塩、その製造方法、それを含む医薬組成物、及びその使用法。
【化１】

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