本発明は、新規なインドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにプロゲステロン受容体の作用物質および拮抗物質により介在される疾患および疾病の処置または予防におけるそれらの使用に関する。これらの化合物の臨床用途は、避妊；続発性無月経、機能不全性出血、子宮平滑筋腫症、子宮内膜症；多嚢胞性卵巣症候群、子宮内膜、卵巣、乳房、結腸、前立腺の癌および腺癌の処置および／もしくは予防；または周期的月経出血の副作用の最少化に関連する。本発明の別の用途は食品摂取の刺激を包含する。 （もっと読む）

本発明は、非常に低用量のエストラジオールを含む経口固形製剤に関する。エストラジオールの同様の速い溶解を達成しながら、エストラジオールの分解を回避し、ポリビニルピロリドンの含量を最少にする方法で、当該製剤を製剤化する。当該製剤は、不十分な内因性濃度のエストラジオールによりもたらされる女性の身体状態を予防又は処置するのに有用である。
（もっと読む）

新規なインドール化合物が開示されている。ヒト及び動物の疾患を治療するために前記化合物の使用、前記化合物の医薬組成物、及び前記組成物を含有しているキットもまた開示されている。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（ＩＩ）で表される新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
（もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド、並びにモノアミン受容体及び輸送体のモジュレータであることが分かった新規なジアザ二環式アリール誘導体に関する。その薬理学的プロファイルのために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質乱用の中止に起因する禁断症状に関連する疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
（もっと読む）

本発明は、ＮＳＡＩＤ、緩衝剤及びＰＰＩを含む剤形及び前記剤形を用いる各種疾患の治療方法を提供する。 （もっと読む）

ヒトを含む感受性のある温血動物における、膣機能障害、より詳細には、膣乾燥および性交疼痛症を有し、性機能障害ならびに低い性的欲求および性的能力の原因となる可能性を処置または低減する、性ステロイド前駆体の投与を含む新規方法。さらに、エストロゲンまたは選択的エストロゲン受容体モジュレータの投与、特に、ラロキシフェン、アルゾキシフェン、タモキシフェン、ドロロキシフェン、トレミフェン、イドキシフェン（ｌｏｄｏｘｉｆｅｎｅ）、ＧＷ５６３８、ＴＳＥ−４２４、ＥＲＡ−９２３およびラソフォキシフェンからなる群から選択され、より詳細には、一般構造：式（Ｉ）を有する化合物が、医療処置および／またはいくつかのこれらの上述した疾患の発症の阻害のために、具体的に開示される。本発明に有用な、活性成分の送達のための医薬組成物およびキットもまた開示される。
（もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤として有用な次式の新規な化合物に関する：


［式中、Ｙは、−Ｓ（Ｏ）_ｍ、−ＣＨ_２−、ＣＨＦ、または−ＣＦ_２であり；ｍは、０、１、または２であり；Ｘは、結合、Ｃ_１〜Ｃ_５アルキル（たとえば、−ＣＨ_２−）、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；環状炭素環中の点線［−−−−］は場合によっては二重結合を表し；Ｒ^１は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、ＣＮ、−ＣＯＯＲ^３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、−ＯＲ^３、−ＮＲ^３Ｒ^４、またはＮＲ^３ＣＯＲ^４であり；Ｒ^２は、水素、シアノ、ＣＯＯＨ、またはカルボン酸のイソスター（たとえば、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＯＨ、Ｂ（ＯＨ）_２、ＰＯ_３Ｒ^３Ｒ^４、ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、テトラゾール、−ＣＯＯＲ^３、−ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＮＲ^３ＣＯＲ^４、または−ＣＯＯＣＯＲ^３）である］。
（もっと読む）

【課題】安全性の確立した天然物由来の抽出物であって、女性ホルモン様作用剤を示す抽出物を機能性食品へ適用することによって、骨粗鬆症、更年期障害といった女性ホルモン作用に関連する各種の障害を改善する新規な食用組成物を提供することである。
【解決手段】グァバより抽出されたポリフェノールからなることを特徴とする、女性ホルモン様作用剤、およびこの女性ホルモン様作用剤を有効成分として含有することを特徴とする、食用組成物を提供する。また、グァバより抽出されたポリフェノールからなることを特徴とする、抗骨粗鬆症剤や、更年期障害の改善・治療剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】エストロゲン受容体に親和性を有する、インダゾール、ベンゾイソオキサゾールおよびベンゾイソチアゾール化合物を提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する：
［化１］


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ、ＹおよびＡは明細書中で定義するとおりである］。
当該化合物は、エストロゲン受容体の調節剤である。 （もっと読む）

子宮内膜アブレーション処置または切除処置に先立って、処置の帰着を高めるために、子宮内膜を６ｍｍ未満、好ましくは４ｍｍ未満の厚さまで菲薄化するために、女性患者にアロマターゼ阻害剤を投与する。もちろん、アロマターゼ阻害剤の投与は、子宮内膜腔および子宮に対する他の外科的処置のためにも有用である。非ステロイド系製剤、アナストロゾールおよびレトロゾール、およびステロイド系薬剤、エキセメスタンを含む市販のアロマターゼ阻害剤が良好に許容され、血清エストロゲンレベルを低下させることが示された。アロマターゼ阻害剤は、単独で、あるいは他のアロマターゼ阻害剤またはホルモンなどの薬剤と組み合わせて使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、全身疾患および局所疾患の処置に有用な生体適合性および生分解性の注入可能な液体医薬処方物、移植可能な固体医薬処方物および注射可能なゲル医薬処方物を提供する。さらに具体的には、本発明の処方物は資格のある医師により容易に操作および注射または移植される新規治療法を提供する。処方物は一次的には移植の部位で望まれる長い時間枠にわたって治療的および無毒性レベルの活性薬剤を送達する。処方物は生体適合性および生分解性をともに有し、そして活性薬剤を望まれる部位に送達した後無害に消失する。 （もっと読む）

マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物を記載する。そのような化合物の製造方法、並びにＭＫ−２の阻害及びＴＮＦαによって仲介される疾患若しくは障害の予防又は治療のためのそれらの使用方法も記載し、該方法は、対象に、本発明のＭＫ−２阻害化合物を投与することを含む。本発明のＭＫ−２阻害化合物を含有する薬剤組成物及びキットも開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（IA）を有するNPY-5受容体アンタゴニストを提供する。上述のNPY-5受容体アンタゴニストによって調整される疾患、症状および／または障害を治療するために有効な方法および医薬組成物もまた提供される。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）及び（Ｉｂ）により表される化合物、ここで、Aは、C-X及びNから選ばれ、Bは、C-Y及びNから選ばれ、R¹は、H及び（C₁‐C₆）アルキルから選ばれ、R²は、H及び（C₁‐C₆）アルキルから選ばれ、Xは、H、HO、C(O)NH₂、NH₂から選ばれ、Yは、H、HO、NH₂、Br、Cl及びFから選ばれ、Zは、H、HO、F、CONH₂及びCNから選ばれる；並びにその薬剤として許容可能な塩、溶媒和物、及びプロドラッグを提供する。ただし、式（I）、（Ia）又は（Ib）の化合物に関しては、AがC-X、BがC-Y、R¹がH又は（C₁‐C₆）アルキル且つR²がH又は（C₁‐C₆）アルキルである場合には、X、Y、及びZのうちの少なくとも１つはOHでなくてはならず；式（I）の化合物に関しては、AがC‐X且つBがC‐Y、YがH、ZがH、R¹がH且つR²がHである場合には、XはOHであることはできない。これらの化合物は、i.a.性的機能不全の治療のためのドパミンアゴニストとして有用である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）:
【化１】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６及びｎは本明細書中に定義する）のイミダゾール誘導体に関する。また、本発明は、これらの誘導体を含む医薬組成物、及び、その使用にも関する。
（もっと読む）

XおよびYの一方がケイ素であり、他方が炭素またはケイ素であり、Zが、酸素、硫黄、または-N(R)-であり、ここで、Rは、水素またはアルキルであり、R¹が、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、またはシクロアルキルであり、R²が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-アルキル-シクロアルキル、-アルキル-ヘテロシクロアルキル、アルキル-アリール、または-アルキル-ヘテロアリールである、式(I)の化合物または薬剤として許容されるその塩。この化合物は、GnRH(ゴナドトロピン放出ホルモン)と関係のある疾患または状態の治療または予防、たとえば、癌の進行(たとえば白血病治療)、受精障害、HIV感染もしくはAIDS、アルツハイマー病、線維症、子宮内膜症、線維症、子宮筋腫、または子宮平滑筋種の治療または予防を目的とする医薬の製造に使用される。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
（もっと読む）

本発明は、優れたＤＰＰＩＶ阻害作用を示す新規化合物を提供することを課題とする。本発明は、一般式


〔式中、Ｔ^１は環中１または２個の窒素原子を含む置換基を有していてもよい単環式または二環式である４〜１２員複素環を意味する；前記式（Ｉ）中、式


は二重結合または単結合を意味する；Ｘ^３は、酸素原子または硫黄原子を意味する；Ｘ^１は、置換基を有していてもよいＣ_２−６アルキニル基などを意味する；Ｚ^１は、窒素原子または式−ＣＲ^３＝を意味する；Ｚ^２およびＺ^３は、それぞれ独立して窒素原子、式−ＣＲ^１＝、カルボニル基または式−ＮＲ^２−を意味する；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＸ^２はそれぞれ独立して置換基を有していてもよいＣ_１−６アルキル基などを意味する。〕で表わされる化合物またはその塩もしくはそれらの水和物。
（もっと読む）