【化１】


本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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【解決手段】 エストロゲンベータ受容体アゴニストである化合物を血管反応性亢進を患ったまたはその危険性がある患者に対して投与する工程を含む、血管反応性亢進を予防または治療する方法。前記投与は皮膚への局所的なものであることが好ましい。
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本発明は、組み合わされた抗−ミネラルコルチコイド及びプロゲステロン活性を有する薬剤を投与することを含んで成る、女性におけるアルドステロン−介在性疾患、例えば心血管疾患を予防し、そして処理するための方法に関する。前記薬剤は好ましくは、ドロスピレノンである。前記女性、例えば閉経近く又は閉経後の女性は、心血管疾患の危険性を有する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉによる選択的エストロゲン受容体活性を有する１５β−置換ステロイド化合物を提供する。式中、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜１２アシル、ジ−（Ｃ_１〜５アルキル）アミノカルボニル、（Ｃ_１〜５アルキル）オキシカルボニルまたはスルファモイルであり、Ｒ^２はＨ、Ｃ_１〜３アルキル、Ｃ_２〜３アルケニルまたはＣ_２〜３アルキニルであり、これらのそれぞれはハロゲンで場合によって置換されていてもよく、Ｒ^３は、Ｃ_１〜２アルキル、エテニルまたはエチニルであり、これらのそれぞれはハロゲンで場合によって置換されていてもよく、Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜１２アシルである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩を提供する。また本発明は、一種以上の式（Ｉ）の化合物またはそれらの中間体と、一種以上の薬剤的に容認できる担体、媒体または希釈剤とを含んでなる薬剤組成物も提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含んでなるＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグの調製法および使用法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、R¹は、−H、−OH、−O(C₁−C₄アルキル)、−OCOC₆H₅、−OCO(C₁−C₆アルキル)または−OSO₂(C₂−C₆アルキル)であり；
R⁰、R²およびR³は、それぞれ独立して−H、−OH、−O(C₁−C₄アルキル)、−OCOC₆H₅、−OCO(C₁−C₆アルキル)、−OSO₂(C₂−C₆アルキル)またはハロであり；
R⁴は、1−ピペリジニル、1−ピロリジニル、メチル−1−ピロリジニル、ジメチル−1−ピロリジニル、4−モルホリノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジイソプロピルアミノまたは1−ヘキサメチレンイミノであり；
nは、2または3であり；
Xは、−S−または−HC＝CH−であり；そして、
Yは、−O−、−S−、−NH−、−NMe−または−CH₂−である］
で示される化合物、またはその製薬的に許容可能な塩；その医薬組成物（所望により、エストロゲンおよびプロゲスチンと併用する）；エストロゲン欠乏と関連する疾患を抑制する方法；および、内生エストロゲンに対する異常な生理学的反応と関連する疾患を抑制する方法、を提供する。
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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモンアンタゴニストとして有用である新規な式（I）のチエノピロール化合物群（式中のR¹、R²、R⁴、R⁵、R⁶、R^6a、R⁷、R⁸、AおよびBは前記に定めたものである）に関する。本発明はまた、本発明化合物の医薬配合物、本発明化合物を使用する療法、および本発明化合物の製造方法に関する。
【化１】

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本発明は、薬学上許容される担体中の本質的に一定治療的有効量のエストラジオール (17β‐エストラジオール) とプロゲスチン (レボノルゲストレル (LNG)) とを含んでなる組成物を連続的にかつ経皮的に投与することを含んでなる、患者においてトリグリセリドレベルを減少させ、ホルモン置換療法を実施する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】投与量が少ない薬物について、簡便な方法で、薬効成分の含量均一性が確保され、かつ、崩壊性、溶出性、成型性の優れた錠剤の製造方法を開発する。
【解決手段】低含量の薬効成分を含有する錠剤の製造において、薬効成分を含有する溶液を撹拌下の賦形剤に滴下または噴霧により添加し、均一に混合せしめた後乾燥して得られた粉末に、さらに造粒乳糖を加えて均一に混合した粉末を打錠することによる第１４改正日本薬局方規定の含量均一性試験における判定値が１５％未満である含量均一性、成型性、崩壊性、溶出性が改良された錠剤の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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本発明は、プロゲステロン受容体拮抗薬として有用なピロール-オキシインドール誘導体、その誘導体を製造する方法を提供する。かかる誘導体を含む医薬組成物についても記載されており、かかる組成物を避妊及びホルモンに関連する状態に使用する。 （もっと読む）

本発明は新規ベンズオキサセキピン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物およびそれらのエストロゲン受容体により媒介される障害および疾患の処置における使用を対象とする。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ゲスト物質を投与するための固形剤型放出系の用具の提供。
【解決手段】本発明は、用具が治療薬剤及びガラス形成性のポリオール及び/又は疎水性炭水化物誘導体（HDC）を含んでなる組成物を含み、HDCが炭水化物幹鎖を有し、前記炭水化物幹鎖の一を超えるヒドロキシル基が低い親水性を有するその誘導体により置換されている、治療薬剤の、局所、皮下、皮内あるいは経皮放出用具である。 （もっと読む）

本発明では、プロゲステロン受容体拮抗薬として有用なピロール−オキシインドール誘導体を提供する。かかる誘導体を含む医薬組成物が開示されており、かかる組成物を避妊及びホルモンに関連する状態に使用する。 （もっと読む）

ベンゾ尿素環のＮ原子の１つにアリール−（ＣＨ_２）_ｘ−オキサゾリジンジオン又はアリール−（ＣＨ_２）_ｘ−チアゾリジンジオン置換基（式中、ｘは０又は１である）をもつ式Ｉ：


のベンゾ尿素化合物はＰＰＡＲγアゴニスト又は部分アゴニストであり、高血糖症や２型糖尿病に併発することが多い他の症状（例えば異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、及び肥満症）を含めた２型糖尿病の治療と抑制に有用である。
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【課題】 ＴＮＦ−α産生促進作用、エストロゲン様作用、線維芽細胞増殖促進作用、皮膚角化細胞増殖促進作用又はサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ活性阻害作用を有するものを見出し、それを有効成分として含有する免疫賦活剤、抗腫瘍剤、ＴＮＦ−α産生促進剤、抗老化剤、抗肥満剤、サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ活性阻害剤及び皮膚化粧料を提供することを目的とする。
【解決手段】 免疫賦活剤、抗腫瘍剤、ＴＮＦ−α産生促進剤、抗老化剤、抗肥満剤、サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ活性阻害剤又は皮膚化粧料にツベイモシドＩを有効成分として含有せしめる。 （もっと読む）

ピリドピロリジンおよびピリドインドリジン誘導体は、プロスタグランジン介在疾患、例えば、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血および喘息の治療において有用なプロスタグランジン受容体アンタゴニストである。 （もっと読む）

タナプロゲト誘導体の合成代謝産物を作製する方法が提供される。これらの化合物、及び試料中のタナプロゲト代謝産物を検出するためにこれらの誘導体を使用する方法が、提供される。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、紅潮など、とりわけ体温調節の機能障害によって引き起こされる血管運動症状の予防および治療において、ノルエピネフリンレベルを調節する化合物とその化合物の組成物の利用に関するものである。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸及びＲ⁹の一つは、式（ＩＩ）であり、かつＸ、Ｒ¹〜Ｒ¹²、ｍ、ｎ及びｏは、明細書中に定義したとおりである）の化合物、ならびにその薬剤学的に許容される塩及び／又はエステルに関する。本発明は更に、そのような化合物を含有する医薬組成物、それらの製造方法、ならびにそのＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲα作動薬により調節される疾病の治療及び／又は予防のための使用に関する。
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