本発明は、Ｒ^１およびＲ^２が、それぞれ独立に水素原子などを表し、Ｒ^３が、６〜１０個の環原子を有するアリール基などを表し、Ｘが酸素原子などを表し、Ｙが酸素原子などを表し、ｎが整数０、１、または２を表す、式（Ｉ）の化合物、またはこの化合物の薬学的に許容できるエステル、またはその薬学的に許容できる塩を提供する。これらの化合物は、ＯＲＬ１受容体拮抗活性を有し、したがって、痛みや様々なＣＮＳ疾患などの疾患または状態の治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、避妊薬の皮下投与またはホルモン補充療法のための、Ｘ線可視薬物送達デバイスを提供する。 （もっと読む）

送達システムが１つのコンパートメントからなる場合には、コンパートメントが、（ｉ）２５℃における飽和濃度よりも低い濃度でポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物を含む熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアと、（ｉｉ）両方の化合物に対して透過性であり、コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮とを含み、−薬物送達システムが１つを超えるコンパートメントからなる場合には、１つのコンパートメントだけが、（ｉｉｉ）２５℃における飽和濃度よりも低い濃度で熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアに溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物と、（ｉｖ）両方の化合物に対して透過性であり、コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮とを含む、１つ以上のコンパートメントからなり、熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物を含む薬物送達システム。 （もっと読む）

本発明は、水性媒体中への親油性薬物の改善した溶解性を有する医薬組成物に関する。親油性化合物、ホルモン及びステロイド等(例えば、ドロスピレノン及び吉草酸エストラジオール)の親油性化合物のパウダーを含んで成る医薬組成物を見出した。少なくとも250 m²/gの特定の表面積を有する担体（二酸化ケイ素等、例えばAeroperl(商標)の商品名で販売されている二酸化ケイ素）と一緒になった分子分散は、親油性薬物の溶出特質を改善させた。 （もっと読む）

本明細書中で開示される化合物は、ブラジキニンＢ１経路と関連する、疼痛及び炎症の症候の治療又は予防において有用な、ブラジキニンＢ１アンタゴニスト又は逆アゴニストである。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のピロリジンオキシムを調製するための新規の合成法に関する。式（Ｉ）の化合物は、早期陣痛、早産及び月経困難症の処置及び／又は予防に有用である。
（もっと読む）

本発明は、さまざまな治療的使用に供される新規な式(I)で示される化合物、より特定的には、選択的エストロゲンレセプターモジュレーションにとくに有用である新規な置換キノリン化合物、に関する。

（もっと読む）

本発明は、以下の構造式：


［ここに、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、詳細な説明中で定義されるものである］
を有する、式Ｉのエストロゲン受容体モジュレーターを提供する。
（もっと読む）

下記式Ｉの化合物：


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｑ、Ｘ、Ｙ、ｍおよびｎは請求項１に記載の通りである。該化合物は５−ＨＴ_２Ａ受容体アンタゴニスト活性を有し、精神病、精神分裂病、うつ病、神経学的障害、記憶障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、ハンチントン病、摂食障害（例えば、過食症、拒食症）、月経前症候群の処置および／または強迫性障害（ＯＣＤ）にポジティブな影響を与えるために好適である。
（もっと読む）

本発明は、哺乳動物好ましくはヒトの高血圧、うつ病、全般的不安障害、恐怖症、心的外傷後ストレス症候群、回避性人格障害、性機能障害、摂食障害、肥満、薬物依存、群発性頭痛、片頭痛、疼痛、アルツハイマー病、強迫症、パニック障害、記憶障害、パーキンソン病、内分泌疾患、小脳性運動失調症、消化管疾患、統合失調症の陰性症状、月経前緊張症、線維筋痛症症候群、ストレス失調症、トゥレット・シンドローム、抜毛癖、窃盗癖、男性インポテンス、癌、慢性発作性片頭痛および頭痛を治療するための医薬組成物に関し、その医薬組成物は（ｉ）γ−アミノ酪酸モジュレータまたはその医薬的に許容可能な塩、（ｉｉ）５−ＨＴ_1B受容体アンタゴニストまたはその医薬的に許容可能な塩、ここでその５−ＨＴ_1B受容体アンタゴニストは、本願明細書中に記載する式（Ｉ）の化合物（Ａ）、及び本願明細書中に記載する式（ＩＩ）の化合物（Ｂ）から成る群から選ばれ、並びに場合により（ｉｉｉ）医薬として許容される担体を含む。 （もっと読む）

本発明は、一群の式（Ｉ）の新規チエノ‐ピロール化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｍ、およびＲ^５は本明細書に定義した通りである）、とりわけゴナドトロピン放出ホルモンアンタゴニストに関する。また、式（Ｉ）の新規化合物は特許請求される。本発明はまた、上記化合物の医薬製剤、上記化合物を使用する治療の方法、および上記化合物の製造のための工程に関する。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の置換アゼチジン化合物、それらの調製方法、これらの化合物を含む薬剤、ならびにヒトおよび動物の治療のための薬剤を調製するためのそれらの使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、口腔内に使用する平型システム(flat system)、およびそれを製造する方法に関する。前記平型システム(flat system)は、少なくとも１の上部水溶性被覆層、および少なくとも１の下部水溶性被覆層から成る。少なくとも１の中間層が、上部水溶性被覆層と下部水溶性被覆層との間に提供され、前記中間層が、両被覆層より小さい表面積を有し、そして平型システム(flat system)の端部に沿って凹んでいる。
（もっと読む）

本発明は血栓性心血管イベントの危険があり、血栓性心血管イベントの危険を低減するためのアスピリン療法を受けている哺乳動物患者におけるシクロオキシゲナーゼ−２に媒介される疾患又は病態の治療方法として、シクロオキシゲナーゼ−２に媒介される疾患又は病態を治療するために有効な量のシクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤と、シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤とアスピリンの併用に起因する胃腸毒性を低減するために有効な量の式（Ｉ）：


の一酸化窒素供与化合物又は医薬的に許容可能なその塩を患者に同時又は逐次経口投与することを含む方法に関する。医薬組成物にも関する。
（もっと読む）

本発明は式Ｉ：


によるエチニルエストラジオールのジ−ステロイド型プロドラッグである。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)のレニン阻害剤またはその薬学的に許容される塩と、少なくとも１個のＰＤＧＦ受容体チロシンキナーゼ阻害剤を含む、各々組み合わせ製剤または医薬組成物のような組み合わせ物に関する。 （もっと読む）

本発明は以下の式：


を有するエストラジオールのジ−ステロイド型プロドラッグである。 （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

（もっと読む）

肥満と関連疾病の治療、防止、又は改善に有用な式（Ｉ）の化合物、


（Ｉ）
又は、その医薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくはその混合物が開示され、ここに、変数Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ¹〜Ｒ⁷（Ｒ³’を含む）、Ｅ、Ｗ、ｖ、ｙ、ｚ、Ａ、及びＢは記載の通りである。

（もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい含窒素環を表わし、Ｅは結合手または主鎖の原子数１〜８のスペーサーを表わし、Ｑは水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい環状基を表わす。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグに関する。
一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。 （もっと読む）