本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして作用し、そして式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁷基は、本明細書と同義である］により表される、インドール−３−イル−カルボニル−ピペリジン−ベンゾイミダゾール誘導体に関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物、月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安及び抑鬱障害に対する医薬におけるこれらの使用、並びにこれらの製造方法に関する。
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本発明は、カテプシンＫ、Ｌ、ＳおよびＢの阻害剤を含むがこれらに限定されない、システインプロテアーゼ阻害剤である、以下の式で表される新規のクラスの化合物に関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３の意味は本明細書に記載される。これらの化合物は、骨粗しょう症、変形性関節症、関節リウマチ等の骨吸収の抑制が示される疾患を治療するために有用である。

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本発明の一つの態様は、一緒に投与されるとき、例えば、閉経期、気分障害、不安障害、又は認知障害を治療するために使用され得る２つ以上の活性薬剤を含む医薬組成物に関する。医薬組成物のうちの第１の成分は、鎮静剤エスゾピクロンである。医薬組成物のうちの第２の成分は、Ｏ−デスメチルベンラファキシンである。本発明は更に、閉経期、閉経周辺期、気分障害、不安障害、及び認知障害を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、結合型エストロゲンおよびバゼドキシフェンまたはその塩を含有する固形投与処方に関する。いくつかの実施形態では、組成物は、結合型エストロゲンを含むコアと、バゼドキシフェンまたはその塩を含む少なくとも１つのコーティングとを含む。 （もっと読む）

本発明は、メゲストロールを含むナノ微粒子組成物に向けられる。組成物のメゲストロール粒子は、約2000 nm未満の有効平均粒子径を有する。

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miRNA配列標的を含む遺伝子ベクター。 （もっと読む）

少なくとも１種類のプロゲスチンおよび少なくとも１種類のエストロゲンの女性対象への投与を通じた周期関連症状の処置方法が提供される。
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本発明は、一般式（I）の非ステロイド性プロゲステロン受容体モジュレーター類、それらの生成方法、医薬剤の生成のためへのプロゲステロン受容体モジュレーターの使用、及びそれらの化合物を含む医薬組成物に関する。本発明の化合物は、婦人科疾患、例えば子宮内膜症、子宮平滑筋腫、機能不全出血及び月経困難症の治療及び予防のために、及びホルモン依存性腫瘍の治療及び予防のために、並びに女性の出産調節への使用及びホルモン置換治療のために適切である。

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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病等の、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾病の治療又は予防に有用である３−アミノ−４−フェニルブタン酸誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、受容体型および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物に関するものである。本発明の化合物は、置換ピロール部分を有するコア構造を有する。本発明は、その化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグに関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）本発明の化合物は免疫抑制剤、並びに炎症疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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【課題】 避妊およびホルモン置換療法のための、タナプロゲットを含む組成物が必要とされている。
【解決手段】 本発明は、ミクロ化タナプロゲットまたは薬学的に許容されるその塩、およびエチニルエストラジオールを含む組成物、ならびにこれを調製するための方法が提供される。また、この組成物を備えるキット、避妊方法およびホルモン置換療法が提供され、これらは、ミクロ化タナプロゲットおよびエチニルエストラジオールを含む組成物を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】エストラジオールおよび他のステロイドを同時投与するためのマトリックス型経皮パッチ（ここで、マトリックスからの各ステロイドの流出はマトリックス中の他の濃度に非依存性である）などの提供。
【解決手段】ホルモン置換療法を提供するための組成物、あるいはエストラジオールおよび他のステロイドを投与するための経皮パッチであって、以下(a)裏打ち層；および(b)以下を含有するマトリックス層：(i)N-ビニル-2-ピロリドンおよび2-エチルヘキシルアクリレートの感圧性接着剤コポリマー；(ii)エストラジオール；および、(iii)エストラジオールまたはエストラジオールのエステル以外の他の性ステロイドを含有する、経皮パッチ。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病など、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療または予防に有用である新規なシクロヘキシルグリシン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物およびジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防または治療における、これらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、(2S,4S)-4-フルオロ-1-[4-フルオロ-β-(4-フルオロフェニル)-L-フェニルアラニル]-2-ピロリジンカルボニトリルp-トルエンスルホン酸塩の無水結晶質形態を包含する。 （もっと読む）

本発明は、抗プロゲスチン、特に抗プロゲスチン11β-(4-アセチルフェニル)-17β-ヒドロキシ-17α-(1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル)-エストラ-4,9-ジエン-3-オンまたはその薬学上許容される誘導体またはアナローグと、純粋なアンチエストロゲン、特にこの明細書中で特定した一般式 (I) の化合物、例えば、11β-フルオロ-17α-メチル-7α-｛5-[メチル(8,8,9,9,9-ペンタフルオロノニル)アミノ]ペンチル｝-エストラ-1,3,5(10)-トリエン-3,17β-ジオールとの組み合わせにより、哺乳動物におけるホルモン依存性疾患、特に乳癌を予防または治療する方法および使用に関する。さらに、本発明は、前記組み合わせを含んでなる医薬組成物に関する。
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アンドロステンジオンおよびテストステロンの少なくとも１つのインビボ合成を阻害するための薬剤の製造における、ステロイドスルファターゼ酵素（Ｅ．Ｃ．３．１．６．２）を阻害できる化合物の使用が提供される。本発明は、ステロイドスルファターゼインヒビターがアンドロステンジオンおよびテストステロンの、ならびに特に副腎皮質ステロイドのデヒドロエピアンドロステロンサルフェートから周囲組織での変換によって産生されたアンドロステンジオンおよびテストステロンのインビボ合成を阻害しうるという驚くべき発見に基づいている。
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本発明は、ホルモン含有オイルエマルジョン（脂質エマルジョン）の製造方法、該方法によって得られる等張オイルエマルジョン、および静脈内投与用、特に、未熟児における出生後ホルモン置換および脳卒中後の神経損傷の治療用の医薬の製造のための該本発明エマルジョンの使用に関する。
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本発明は、様々な治療的使用を有する式(I)に示される化合物、より具体的には選択的エストロゲン受容体モジュレーションに有用である、置換シクロアルキリデン化合物に関する。
【化１】
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本発明は、避妊又はホルモン補充療法において使用し得る遅延放出性エストラジオール-プロゲステロン製剤を提供する。該製剤は、とりわけ低溶解速度を示す半結晶形であるエストラジオールの成形粒子を含む。該成形粒子は、コレステロールと1：1モル比で配合したエストラジオールを含み、プロゲステロンと併用して投与する。本発明の遅延放出性製剤は、低投与量エストラジオール製剤と低頻度投与療法との二重の利益を提供する。該製剤は、月１回又はそれより低頻度で非経口的に投与し得る。
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