本発明は、式Ｉの特定の新規な誘導体であて、リポオキシゲナーゼによって媒介される障害を治療するための医薬組成物の製造において有用な誘導体に関する：


式Ｉ
（式中、X及びＲ¹〜Ｒ¹⁰に対するＸ及びが明細書に記載され、各々は、Ｒ⁵が、ＯＨ、−ＮＲ^dＯＲ^a、ＮＲ^d−ＮＲ^bＲ^cであり、Ｒ⁷が、−ＮＲ^dＯＲ^a、ＮＲ^d−ＮＲ^bＲ^cであり、Ｃ＝Ｒ⁷Ｒ⁸が、Ｃ＝ＮＯＲ^a又はＣ＝Ｎ−ＮＲ^bＲ^cである）。
また、本発明は、リポオキシゲナーゼによって媒介される障害の治療用医薬組成物の製造において有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の置換トリアゾールの群、その使用、及び前記化合物を含有する組成物に関する。これらの化合物は、オキシトシンアンタゴニストとしての活性を有する。
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本発明は、経口投与可能な組成物であって、ポリマー、脂質及び生物活性剤の乾燥混合物を含み、水又は胃腸管液に接触することで、前記脂質及び前記生物活性剤、並びに、必要に応じてさらに水を含む粒子を形成することができる組成物を提供する。前記粒子は、液晶相構造を有することが好ましい。本発明は、また、ポリマー、脂質及び生物活性剤を含む組成物の形成方法を提供する。
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【課題】薬剤の送出を調節するための、皮膚に適用するための経皮組成物中の薬剤の飽和濃度を調節する方法並びに製剤の提供。
【解決手段】溶解度パラメータの異なる２種の感圧接着剤、薬剤、補助溶剤、エンハンサーのブレンド物を含む感圧接着剤組成物。２種の感圧接着剤は、代表的にはアクリレートポリマー、ポリシロキサンが選ばれる。この組成物は、皮膚中の薬剤の前もって決めた浸透速度を得ることを可能にする。この皮膚組成物は、溶液中のポリマー、薬剤、及び付加的な成分の混合、続いて加工溶剤の除去を含む、薬剤を含む接着製剤の調製方法において知られている種々の方法により製造することができる。
【効果】皮膚配合物への薬剤の選択可能な配合量を可能にし、かつ許容できる剪断、粘着、及び剥離の接着特性を維持しつつ、組成物から皮膚を通過する薬剤の送出速度の調節を可能にする。 （もっと読む）

哺乳動物における摂食量およびグルコース産生量を減少させる、または肝自己調節を回復する方法が提供される。これらの方法は、視床下部内の長鎖脂肪アシルＣｏＡ（ＬＣ−ＣｏＡ）レベルを上昇させるステップ、または迷走神経の肝分枝における遠心性線維を刺激するステップを含む。さらにまた、哺乳動物における摂食量およびグルコース産生量を増加する方法が提供される。これらの方法は、哺乳動物の視床下部内の長鎖脂肪アシルＣｏＡ（ＬＣ−ＣｏＡ）レベルを低下させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、特に医薬品として使用するための、γ−ラクタム誘導体、さらにはそのようなγ−ラクタム誘導体を含む医薬製剤に関する。前記γ−ラクタム誘導体は、喘息、高血圧症、骨粗鬆症、性機能不全症および受胎障害の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、好ましくは粉末および／または顆粒の形状で、主成分としてイソフラボン類、少なくとも１種のイソフラボンを含有する大豆製品、およびそれらの混合物からなる群より選択される第１の成分を、第２の成分としての多糖類と共に含有する組成物に関する。好ましい第１の成分はゲニステインまたはその薬学的に許容される塩または誘導体（例えばゲニスチン）である。好ましい第２の成分はペクチンである。本発明はさらに、かかる組成物の製造方法、および栄養補助食品、医薬およびパーソナルケア組成物におけるその使用に関する。本発明はまた、イソフラボン類、大豆製品、好ましくは少なくとも１種のイソフラボンを含有する大豆製品、およびそれらの混合物からなる群より選択される成分の流動性を改良するための多糖類の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、有害な体重増加を処置するための、他の薬剤治療と組み合わせた、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、ｘ、ｙ、Ｖ、Ｗ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは明細書に定義の通りである。〕
のＳＣＤ−１阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

エストロゲンまたはその代謝物などの性ステロイドホルモン、その誘導体、構造類似体、エストロゲン作用物質またはＳＥＲＭ又はノンフェミナイジングエストロゲン（ノンホルモナールエストロゲン）を含有する点眼剤または洗眼剤等の形態にある各種疾患の治療剤。優れた治療効果を有し、副作用の低減された、眼に適用する疾患治療剤を提供できる。
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エストロゲン受容体リガンド、エストロゲン受容体ポリペプチド／リガンド複合体、エストロゲン受容体ポリペプチド／リガンド複合体の結晶、ならびに関連方法およびソフトウェアシステムが開示される。
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Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性の阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される新規な複素環式ベンゾ［ｃ］クロメン誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらを１種以上のエストロゲン受容体が媒介する障害の治療で用いることに向けたものである。本発明の化合物は、エストロゲン枯渇に関連した障害、例えばのぼせ、膣乾燥、オステオペニアおよび骨粗鬆症、乳房、子宮内膜、頸部および前立腺のホルモンに敏感な癌および過形成、子宮内膜症、子宮筋腫、変形性関節症の治療および避妊薬として単独またはプロゲストゲンもしくはプロゲストゲン拮抗薬との組み合わせで用いるに有用である。
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Ｘ^１、Q、Ｔ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーメンバーの活性の阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。

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１７−メチル−６−メチレンプレグン−４−エン−３，２０−ジオンからの不均一系パラジウム触媒異性化によるメドロゲストンの製造法を記載する。 （もっと読む）

女性個体の子宮の病的症状を克服する方法であって、ＩＰレセプターのアンタゴニストの少なくとも一作用剤及び／又はＰＧＩＳインヒビターを個体に投与することを含む方法。子宮の病的症状とは子宮癌、月経過多、月経困難症、あるいは子宮内膜又は子宮筋層病的症状である。
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本明細書には、構造（Ｉ）（式中、Ｒ_１はシアノもしくはニトロであり、環Ａは二環式もしくは三環式架橋複素環である）を有する新規なクラスのアミノフェニル化合物、およびアンドロゲン受容体に関連する状態を治療または予防するためのアンドロゲン受容体のモジュレータとしてのそれらの使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式


式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ水素原子又は低級アルキル基を表し；Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等を表し；Ａは窒素原子又はＣＨを表し；ＢはＣＨ_２、ＳＯ_２、ＣＯ、場合により置換されていてもよいフェニル基等を表し；Ｒ^５はアルキル基、フェニル基、アミノ基等を表す、
で示される、優れたステロイドスルファターゼ阻害作用を有し、エストロゲンやアンドロゲン等のステロイド類が関与する疾病の予防又は処置において有用な環状アミノフェニルスルファメート誘導体又はその塩を提供するものである。
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本発明は、構造式(I)で表される5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-アミノ-2-メチル-プロポキシ)-フェニルアミノ]-フェニル}-エチルアミノ)-1-ヒドロキシ-エチル]-8-ヒドロキシ-1H-キノリン-2-オンのケイヒ酸塩に関する。

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式（Ｉ）：［式中、Ｚは−Ｎ−もしくは＞ＣＨであり；Ｒ^１は−Ｈもしくは−Ｃ_１〜４アルキルであり；Ａｒ^１は、各々非置換のまたは１もしくは２個のＲ^ａ部分で炭素環員で置換された、２−チアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニルもしくはフェニルであり；ここで、各Ｒ^ａ部分は−Ｃ_１〜４アルキル、−Ｃ_２〜４アルケニル、−ＯＨ、−ＯＣ_１〜４アルキル、ハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＳＣＦ_３、−ＳＨ、−Ｓ（Ｏ）_０〜２Ｃ_１〜４アルキル、−ＯＳＯ_２Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯＣ_１〜４アルキル、−Ｎ（Ｒ^ｂ）Ｒ^ｃ、−ＳＯ_２ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＳＯ_２Ｒ^ｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＯ_２および−ＣＮよりなる群から独立して選択され、ここで、Ｒ^ｂおよびＲ^ｃは各々独立して−Ｈもしくは−Ｃ_１〜４アルキルであり；そしてＡｒ^２は請求項において定義される］の化合物は、ＦＡＡＨインヒビターとして有用である。そのような化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性により媒介される病状、障害および症状の処置のための製薬学的組成物および方法において用いることができる。従って、該化合物は例えば不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害もしくは運動障害（多発性硬化症のような）を処置するために投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、更年期ホットフラッシュを抑制するための、特定のCGRP拮抗薬、生理学的に許容されるその塩またはその塩の水和物の使用に関する。本発明はまた、活性物質として１または２以上の特定のCGRP拮抗薬を含む対応の薬剤およびその製造方法に関する。 （もっと読む）