説明

組み合わせ治療

本発明は、有害な体重増加を処置するための、他の薬剤治療と組み合わせた、式(I):
【化1】


〔式中、x、y、V、W、G、J、L、M、R、R、R、R5a、R、R6a、R、R7a、RおよびR8aは明細書に定義の通りである。〕
のSCD−1阻害剤の使用に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
薬剤治療に関連する有害な体重増加の処置法であって、それを必要とする対象に治療的有効量のSCD−1阻害剤を薬学的に許容される希釈剤または担体と共に投与することを含む、方法。
【請求項2】
該薬剤治療が抗糖尿病剤、抗鬱剤、抗精神病剤、抗痙攣剤、抗癲癇剤、経口避妊剤、癌治療、予防的偏頭痛治療、全身性炎症状態の治療、子宮内膜症治療、骨粗鬆症治療、増毛治療、およびHIV治療から成る群から選択される、請求項1記載の方法。
【請求項3】
該薬剤治療が抗糖尿病治療である、請求項1記載の方法。
【請求項4】
該抗糖尿病治療がスルホニルウレア、メグリチナイド、PPAR−γアゴニスト、およびインスリンから成る群から選択される、請求項3記載の方法。
【請求項5】
該PPAR−γアゴニストがロシグリタゾンまたはピオグリタゾンである、請求項4記載の方法。
【請求項6】
該薬剤治療が選択的セロトニン再取り込み阻害剤、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、および三環式阻害剤から成る群から選択される抗鬱剤である、請求項1記載の方法。
【請求項7】
該薬剤治療が、第二世代抗精神病剤から選択される抗精神病剤である、請求項1記載の方法。
【請求項8】
該薬剤治療が、化学療法およびホルモン補充療法から選択される癌治療のためである、請求項1記載の方法。
【請求項9】
該SCD−1阻害剤が、式(I):
【化1】

〔式中、
xおよびyは、互いに独立して1、2または3であり;
Wは直接結合、−N(R)C(O)−、−C(O)N(R)−、−OC(O)N(R)−、−N(R)C(O)N(R)−、−O−、−N(R)−、−S(O)−(ここで、tは0、1または2である)、−N(R)S(O)−(ここで、pは1または2である)、−S(O)N(R)−(ここで、pは1または2である)、−C(O)−、−OS(O)N(R)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−N(R)C(O)O−、−NRC(=NR1a)NR−、−NRC(=S)NR−、または−C(=NR1a)NR−であり;
Vは−C(O)−、−C(O)O−、−C(S)−、−C(O)N(R)−、−S(O)−(ここで、tは0、1または2である)、−S(O)N(R)−(ここで、pは1または2である)、−C(R10)H−、−N(R)−、−C(=NR1a)−、または−O−であり;
G、J、LおよびMは互いに独立して−N=または−C(R)=から選択され;ただし、最大で2個のG、J、LおよびMが−N=であり、
各Rは独立して水素、C−C12アルキル、C−C12ヒドロキシアルキル、C−C12シクロアルキルアルキルおよびC−C19アラルキルから成る群から選択され;
各R1aは独立して水素、C−C12アルキル、C−C12シクロアルキルアルキル、C−C19アラルキル、OR、およびシアノから成る群から選択され;
はC−C12アルキル、C−C12アルケニル、C−C12ヒドロキシアルキル、C−C12ヒドロキシアルケニル、C−C12アルコキシアルキル、C−C12シクロアルキル、C−C12シクロアルキルアルキル、アリール、C−C19アラルキル、C−C12ヘテロシクリル、C−C12ヘテロシクリルアルキル、C−C12ヘテロアリール、およびC−C12ヘテロアリールアルキルから成る群から選択されるか;
またはRは2〜4環を有する多環構造であり、ここで、これらの環は独立してシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群から選択され、そして、これらの環のいくつかまたは全ては互いに縮合していてよく;
はC−C12アルキル、C−C12アルケニル、C−C12ヒドロキシアルキル、C−C12ヒドロキシアルケニル、C−C12アルコキシアルキル、C−C12シクロアルキル、C−C12シクロアルキルアルキル、アリール、C−C19アラルキル、C−C12ヘテロシクリル、C−C12ヘテロシクリルアルキル、C−C12ヘテロアリールおよびC−C12ヘテロアリールアルキルから成る群から選択されるか;
またはRは2〜4環を有する多環構造であり、ここで、これらの環は独立してシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群から選択され、そして、これらの環のいくつかまたは全ては互いに縮合していてよく;
各Rは独立して水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−N(R)から選択され;
各R、R5a、R、R6a、R、R7a、RおよびR8aは独立して水素またはC−Cアルキルから選択されるか;
またはRおよびR5aは一緒になって、またはRおよびR6aは一緒になって、またはRおよびR7aは一緒になって、またはRおよびR8aは一緒になって、オキソ基である。ただし、Vが−C(O)−であるとき、RおよびR6aは一緒になって、またはRおよびR8aは一緒になって、オキソ基を形成せず、残りのR、R5a、R、R6a、R、R7a、RおよびR8aは互いに独立して水素またはC−Cアルキルから選択されるか;
またはR、R5a、R、およびR6aの1個とR、R7a、RおよびR8aは一緒になって、アルキレン架橋を形成し、残りのR、R5a、R、R6a、R、R7a、R、およびR8aは互いに独立して水素またはC−Cアルキルから選択され;
10は水素またはC−Cアルキルであり;そして
各Rは独立して水素またはC−Cアルキルから選択される;
ただし、G、JおよびLが各−C(R)であり、ここで、各Rが水素であり、そしてMが−N=であり、そしてxが1または2であり、yが1であるとき;Wは−N(R)C(O)−ではない。〕
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩である、請求項1記載の方法。
【請求項10】
該薬剤治療および該SCD−1阻害剤を一緒に投与する、請求項1記載の方法。
【請求項11】
該薬剤治療および該SCD−1阻害剤を連続的に投与する、請求項1記載の方法。
【請求項12】
該対象が哺乳動物である、請求項1記載の方法。
【請求項13】
該哺乳動物がヒトである、請求項12記載の方法。
【請求項14】
SCD−1阻害剤の該治療的有効量が1日あたり約0.01mg/kgから約500mg/kgである、請求項1記載の方法。
【請求項15】
SCD−1阻害剤の該治療的有効量が1日あたり約0.05mg/kgから約100mg/kgである、請求項14記載の方法。
【請求項16】
SCD−1阻害剤の該治療的有効量が1日あたり約0.20mg/kgから約50mg/kgである、請求項15記載の方法。
【請求項17】
SCD−1阻害剤の該治療的有効量が1日あたり約0.50mg/kgから約20mg/kgである、請求項16記載の方法。
【請求項18】
SCD−1阻害剤の該治療的有効量が1日あたり約1.0mg/kgから約2.0mg/kgである、請求項17記載の方法。
【請求項19】
該SCD−1阻害剤が有害な体重増加の阻害または逆転に有効である、請求項1記載の方法。
【請求項20】
有害な体重増加の副作用処置用薬剤製造のための、(a)治療的有効量のSCD−1阻害剤およびその薬学的に許容される塩およびエステル、および(b)治療的有効量の治療剤の使用。
【請求項21】
該治療剤が抗糖尿病剤、抗鬱剤、抗精神病剤、抗痙攣剤、抗癲癇剤、経口避妊剤、癌治療、予防的偏頭痛治療、全身性炎症状態の治療、子宮内膜症治療、骨粗鬆症治療、増毛治療、およびHIV治療から成る群から選択される、請求項20記載の使用。
【請求項22】
抗糖尿病治療がスルホニルウレア、メグリチナイド、PPAR−γアゴニスト、およびインスリンから成る群から選択される、請求項21記載の使用。
【請求項23】
該PPAR−γアゴニストがロシグリタゾンまたはピオグリタゾンである、請求項22記載の使用。
【請求項24】
治療的有効量の体重増加の副作用を有する薬剤治療、および治療的有効量のSCD−1阻害剤を含む、医薬組成物。
【請求項25】
該薬剤治療が抗糖尿病剤、抗鬱剤、抗精神病剤、抗痙攣剤、抗癲癇剤、経口避妊剤、癌治療、予防的偏頭痛治療、全身性炎症状態の治療、子宮内膜症治療、骨粗鬆症治療、増毛治療、およびHIV治療から成る群から選択される、請求項24記載の医薬組成物。
【請求項26】
経口投与形である、請求項24記載の医薬組成物。
【請求項27】
該薬剤治療が抗糖尿病治療である、請求項25記載の医薬組成物。
【請求項28】
該抗糖尿病治療がスルホニルウレア、メグリチナイド、PPAR−γアゴニスト、およびインスリンから成る群から選択される、請求項27記載の医薬組成物。
【請求項29】
該PPAR−γアゴニストがロシグリタゾンまたはピオグリタゾンである、請求項28記載の医薬組成物。
【請求項30】
該SCD−1阻害剤が式(I):
【化2】

〔式中、
xおよびyは、互いに独立して1、2または3であり;
Wは直接結合、−N(R)C(O)−、−C(O)N(R)−、−OC(O)N(R)−、−N(R)C(O)N(R)−、−O−、−N(R)−、−S(O)−(ここで、tは0、1または2である)、−N(R)S(O)−(ここで、pは1または2である)、−S(O)N(R)−(ここで、pは1または2である)、−C(O)−、−OS(O)N(R)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−N(R)C(O)O−、−NRC(=NR1a)NR−、−NRC(=S)NR−、または−C(=NR1a)NR−であり;
Vは−C(O)−、−C(O)O−、−C(S)−、−C(O)N(R)−、−S(O)−(ここで、tは0、1または2である)、−S(O)N(R)−(ここで、pは1または2である)、−C(R10)H−、−N(R)−、−C(=NR1a)−、または−O−であり;
G、J、LおよびMは互いに独立して−N=または−C(R)=から選択され;ただし、最大で2個のG、J、LおよびMが−N=であり、
各Rは独立して水素、C−C12アルキル、C−C12ヒドロキシアルキル、C−C12シクロアルキルアルキルおよびC−C19アラルキルから成る群から選択され;
各R1aは独立して水素、C−C12アルキル、C−C12シクロアルキルアルキル、C−C19アラルキル、OR、およびシアノから成る群から選択され;
はC−C12アルキル、C−C12アルケニル、C−C12ヒドロキシアルキル、C−C12ヒドロキシアルケニル、C−C12アルコキシアルキル、C−C12シクロアルキル、C−C12シクロアルキルアルキル、アリール、C−C19アラルキル、C−C12ヘテロシクリル、C−C12ヘテロシクリルアルキル、C−C12ヘテロアリール、およびC−C12ヘテロアリールアルキルから成る群から選択されるか;
またはRは2〜4環を有する多環構造であり、ここで、これらの環は独立してシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群から選択され、そして、これらの環のいくつかまたは全ては互いに縮合していてよく;
はC−C12アルキル、C−C12アルケニル、C−C12ヒドロキシアルキル、C−C12ヒドロキシアルケニル、C−C12アルコキシアルキル、C−C12シクロアルキル、C−C12シクロアルキルアルキル、アリール、C−C19アラルキル、C−C12ヘテロシクリル、C−C12ヘテロシクリルアルキル、C−C12ヘテロアリールおよびC−C12ヘテロアリールアルキルから成る群から選択されるか;
またはRは2〜4環を有する多環構造であり、ここで、これらの環は独立してシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群から選択され、そして、これらの環のいくつかまたは全ては互いに縮合していてよく;
各Rは独立して水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−N(R)から選択され;
各R、R5a、R、R6a、R、R7a、RおよびR8aは独立して水素またはC−Cアルキルから選択されるか;
またはRおよびR5aは一緒になって、またはRおよびR6aは一緒になって、またはRおよびR7aは一緒になって、またはRおよびR8aは一緒になって、オキソ基である。ただし、Vが−C(O)−であるとき、RおよびR6aは一緒になって、またはRおよびR8aは一緒になって、オキソ基を形成せず、残りのR、R5a、R、R6a、R、R7a、RおよびR8aは互いに独立して水素またはC−Cアルキルから選択されるか;
またはR、R5a、R、およびR6aの1個とR、R7a、RおよびR8aは一緒になって、アルキレン架橋を形成し、残りのR、R5a、R、R6a、R、R7a、R、およびR8aは互いに独立して水素またはC−Cアルキルから選択され;
10は水素またはC−Cアルキルであり;そして
各Rは独立して水素またはC−Cアルキルから選択される。〕
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーもしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩である、請求項24記載の医薬組成物。
【請求項31】
該SCD−1阻害剤が:
4−メチルペンタン酸{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリジン−3−イル}アミド;
ヘキサン酸{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリジン−3−イル}アミド;
ヘプタン酸{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリジン−3−イル}アミド;
ヘプタン酸{6−[4−(2,5−ジクロロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリジン−3−イル}アミド;
ヘキサン酸{6−[4−(2,5−ジクロロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリジン−3−イル}アミド;
シクロヘキサンカルボン酸{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリジン−3−イル}アミド;
3−フェニル−N−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリジン−3−イル}プロピオンアミド;
4−フェニル−N−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリジン−3−イル}ブチルアミド;
N−{6−[2−オキソ−4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリジン−3−イル}−4−フェニルブチルアミド;
ペンタン−1−スルホン酸{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]ピリジン−3−イル}アミド;
ブタン−1−スルホン酸{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]ピリジン−3−イル}アミド;
ヘキサン−1−スルホン酸{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]ピリジン−3−イル}アミド;
ペンタン−1−スルホン酸{6−[4−(2−ブロモベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリジン−3−イル}アミド;
ヘキサン−1−スルホン酸{6−[4−(2,5−ジクロロベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]ピリジン−3−イル}アミド;
ペンタン−1−スルホン酸{6−[4−(2,5−ジクロロベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]ピリジン−3−イル}アミド;
ヘキサン−1−スルホン酸{6−[4−(ナフタレン−1−カルボニル)−ピペラジン−1−イル]ピリジン−3−イル}アミド;
ペンタン−1−スルホン酸{6−[4−(ナフタレン−1−カルボニル)−ピペラジン−1−イル]ピリジン−3−イル}アミド;
3−フェニルプロパン−1−スルホン酸{6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリジン−3−イル}アミド;
1−[6−(4−シクロヘキサンカルボニルピペラジン−1−イル)ピリジン−3−イル]−3−ペンチルウレア;
1−[6−(4−シクロペンタンカルボニルピペラジン−1−イル)ピリジン−3−イル]−3−ペンチルウレア;
1−ペンチル−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリジン−3−イル}ウレア;
1−ブチル−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリジン−3−イル}ウレア;
1−フェネチル−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリジン−3−イル}ウレア;
1−ベンジル−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリジン−3−イル}ウレア;
1−(4−フルオロベンジル)−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]ピリジン−3−イル}ウレア;
1−ペンチル−3−{6−[4−(ピリジン−2−カルボニル)ピペラジン−1−イル]−ピリジン−3−イル}ウレア;
1−ペンチル−3−{6−[4−(ピリジン−4−カルボニル)ピペラジン−1−イル]−ピリジン−3−イル}ウレア;
5−ブロモ−6−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリジン−3−スルホン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリジン−3−スルホン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2−エチルブチリル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(3,3,3−トリフルオロ−2−メチル−2−トリフルオロメチルプロピオニル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2,2−ジメチルプロピオニル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2,2−ジメチルブチリル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2,2−ジメチルペンタノイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(4,4,4−トリフルオロブト−2−エノイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(4,4,4−トリフルオロ−3−トリフルオロメチルブト−2−エノイル)−ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピル−エチル)アミド;
6−[4−(1−ヒドロキシシクロプロパンカルボニル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−(4−シクロブタンカルボニルピペラジン−1−イル)ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルシクロプロパンカルボニル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−(4−シクロヘキサンカルボニルピペラジン−1−イル)ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2−メチルシクロヘキサンカルボニル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(3−メチルシクロヘキサンカルボニル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(4−メチルシクロヘキサンカルボニル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2−メチルシクロプロパンカルボニル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2,2,3,3−テトラメチルシクロプロパンカルボニル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(4,4,4−トリフルオロ−3−ヒドロキシ−3−トリフルオロメチルブチリル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(4,4,4−トリフルオロ−3−ヒドロキシ−3−メチルブチリル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピオニル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
4−[6−(3−メチルブチルカルバモイル)ピリダジン−3−イル]ピペラジン−1−カルボン酸t−ブチルエステル;
4−[6−(2−シクロプロピルエチルカルバモイル)ピリダジン−3−イル]ピペラジン−1−カルボン酸t−ブチルエステル;
6−{4−[2−(2−トリフルオロメチルフェニル)アセチル]ピペラジン−1−イル}ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(ピリジン−2−カルボニル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2−Tトリフルオロメチルフラン−3−カルボニル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2−クロロ−4−トリフルオロメチルピリミジン−5−カルボニル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(5−メチル−2−トリフルオロメチルフラン−3−カルボニル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2−クロロピリジン−3−カルボニル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2−メチル−5−トリフルオロメチルオキサゾール−4−カルボニル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2,6−ジクロロピリジン−3−カルボニル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(ピロリジン−1−カルボニル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(テトラヒドロフラン−2−カルボニル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−(4−ベンゾイルピペラジン−1−イル)ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2−クロロ−5−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(5−クロロ−2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2,6−ジフルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2,5−ビス−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド
6−[4−(2,4−ビス−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2,5−ジフルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−シクロプロピルプロピル)アミド;
6−[4−(2−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(3−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(4−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−シクロプロピルプロピル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−メチルシクロプロピルメチル)アミド;
6−[4−(5−フルオロ−2−メトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2−ジメチルアミノベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2−クロロ−5−ジメチルアミノベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2,5−ジメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2,5−ジクロロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸シクロブチルメチルアミド;
酢酸2−{4−[6−(2−シクロプロピルエチルカルバモイル)−ピリダジン−3−イル]ピペラジン−1−カルボニル}フェニルエステル;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピル−2−ヒドロキシエチル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−フェニルシクロプロピルメチル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−シクロプロピルプロピル)アミド;
6−[4−(2−シアノベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−{4−[2−(2−トリフルオロメチルフェニル)アセチル]ピペラジン−1−イル}ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(4−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(5−クロロ−2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−シクロプロピルプロピル)アミド;
6−[3,5−ジメチル−4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
2−{4−[6−(2−シクロプロピルエチルカルバモイル)ピリダジン−3−イル]ピペラジン−1−カルボニル}安息香酸メチルエステル;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロブチル−エチル)−アミド;
2−{4−[6−(2−シクロプロピル−エチルカルバモイル)−ピリダジン−3−イル]−ピペラジン−1−カルボニル}−安息香酸;
6−[4−(5−クロロ−2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロブチル−エチル)−アミド;
6−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロブチル−エチル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(3−シクロブチル−プロピル)−アミド;
6−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−[1,4]ジアゼパン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピル−エチル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−チオベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピル−エチル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(4−シクロプロピル−ブチル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(2,2−ジメチル−シクロプロピルメチル)−アミド;
6−[4−(2−ニトロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−メチルブチル)アミド;
6−[4−(2−クロロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−メチルブチル)アミド;
6−[4−(2,4−ジクロロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−メチルブチル)アミド;
6−[4−(2−アミノベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−メチルブチル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸[2−(4−クロロフェノキシ)エチル]アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸[2−(4−フルオロフェノキシ)エチル]アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3,3−ジメチルブチル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸ペンチルアミド;
4−({6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボニル}アミノ)酪酸エチルエステル;
6−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸ペンチルアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(4−メチルペンチル)アミド;
6−[4−(2−フルオロ−6−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−メチルブチル)アミド;
6−[4−(2,6−ジフルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−メチルブチル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−オキソ−2−フェニルエチル)アミド;
酢酸1,1−ジメチル−3−({6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボニル}アミノ)プロピルエステル;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−フェノキシエチル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸ヘキシルアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(4−メチルペンチル)アミド;
6−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(4−メチルペンチル)アミド;
6−[2,5−ジメチル−4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸ペンチルアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸ヘプチルアミド;
6−[4−(2−スルファモイル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(3−メチル−ブチル)−アミド;
6−[4−(5−クロロ−2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸ヘキシルアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピル−2−オキソ−エチル)−アミド;
4−トリフルオロメチル−6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(3−メチル−ブチル)−アミド;
6−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸ペンチル−4−エニルアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(4−ヒドロキシブチル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−ヒドロキシ−4,4−ジメチルペンチル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−ヒドロキシ−3−メチルブチル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−ヒドロキシ−3,3−ジメチルブチル)アミド;
6−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−ヒドロキシ−3,3−ジメチルブチル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸[2−(2,4−フルオロフェニル)エチル]アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸[2−(2−フルオロフェニル)エチル]アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸[2−(4−クロロフェニル)エチル]アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸[2−(3−クロロフェニル)エチル]アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−フェニルプロピル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−ビフェニル−4−イルエチル)アミド;
(R)−6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)−アミド;
(S)−6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)−アミド;
酢酸1−フェニル−2−({6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボニル}アミノ)エチルエステル;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸[3−(4−フルオロフェニル)プロピル]アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2,2−ジフルオロ−2−フェニルエチル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸[2−(3−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシエチル]アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−エトキシエチル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−メトキシ−3,3−ジメチルブチル)アミド;
2−(2−シクロプロピル−エトキシ)−N−{6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−イル}−アセトアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(4−クロロ−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(4−カルバモイル−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−カルバモイル−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸m−トリルアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸p−トリルアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸o−トリルアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−プロピルフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(4−プロピルフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(4−イソプロピルフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−イソプロピルフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−クロロ−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シアノ−3−フルオロフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2,4−ジメチル−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2,5−ジメチル−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2,6−ジメチル−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2,3−ジメチル−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3,5−ジメチル−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3,4−ジメチル−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(4−エチル−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−エチル−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−フルオロ−2−メチルフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−フルオロ−4−メチルフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(4−フルオロ−2−メチルフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−フルオロ−5−メチルフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(3−フルオロ−5−メチルフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(3−フルオロ−フェニル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(2−フルオロ−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(4−フルオロ−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2,4−ジフルオロ−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2,5−ジフルオロ−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(3,4−ジフルオロ−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(2,3−ジフルオロ−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2,6−ジフルオロ−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(4−シアノ−フェニル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シアノ−フェニル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−シアノ−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−クロロ−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−クロロ−2−メチルフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−クロロ−3−メチルフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2,5−ジクロロフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−クロロ−5−メチルフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−クロロ−6−メチルフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(4−クロロ−2−メチルフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(4−クロロ−3−メチルフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−クロロ−4−メチルフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−クロロ−4−メチルフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−クロロ−5−フルオロフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(5−クロロ−2−フルオロフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2,5−ジフルオロフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2,6−ジクロロフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−トリフルオロメチルフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(4−トリフルオロメチルフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−トリフルオロメチルフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸フェニルアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(5−クロロ−2−メトキシフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2,5−ジメトキシフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−クロロ−4−メトキシフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(4−メトキシ−フェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−メトキシフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−メトキシフェニル)アミド;
4−({6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボニル}アミノ)−安息香酸メチルエステル;
4−({6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボニル}アミノ)−安息香酸;
2−({6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボニル}アミノ)−安息香酸メチルエステル;
2−({6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボニル}アミノ)−安息香酸;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3,4−ジクロロフェニル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(5−クロロ−ピリジン−2−イル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(5−トリフルオロメチルピリジン−2−イル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(7H−プリン−6−イル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸ピラジン−2−イルアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(1H−テトラゾール−5−イル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2H−[1,2,4]トリアゾル−3−イル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−メチル−イソキサゾル−5−イル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(5−メチル−イソキサゾル−3−イル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(1H−ピラゾル−3−イル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(5−メチル−1H−ピラゾル−3−イル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸ピリミジン−2−イルアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸ピラジン−2−イルアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(4−メチル−ピリミジン−2−イル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ピリミジン−4−イル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリミジン−2−イル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸[1,3,4]チアジアゾル−2−イルアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸チアゾル−2−イルアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸ピリジン−2−イルアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸ピリダジン−3−イルアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸ピリジン−4−イルアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(6−オキソ−1,6−ジヒドロ−[1,3,5]トリアジン−2−イル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(5−フルオロ−ピリジン−2−イル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(5−シアノ−ピリジン−2−イル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(1H−インドル−6−イル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(1H−インドル−4−イル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(1H−インダゾル−5−イル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(1H−インダゾル−6−イル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(4−メチル−チアゾル−2−イル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(5−メチル−チアゾル−2−イル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(5−チオキソ−4,5−ジヒドロ−1H−[1,2,4]トリアゾル−3−イル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(1H−ベンゾイミダゾル−2−イル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(6−メチルピリダジン−3−イル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(6−メトキシピリダジン−3−イル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(6−クロロ−ピリダジン−3−イル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸インダン−1−イルアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(2−オキソ−1,3−ジアザ−ビシクロ[3.1.0]ヘキシ−3−エン−4−イル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾル−3−イル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸インダン−5−イルアミド;
5−[1,2]ジチオラン−3−イル−ペンタン酸{6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−イル}−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボン酸(2−チオフェン−2−イル−エチル)−アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−ベンゾ[1,3]ジオキソル−5−イル−エチル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2,2−ジフルオロ−2−ピリジン−2−イルエチル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−ピリジン−2−イルエチル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(ピリジン−2−イル−メチル)アミド;
4−シクロヘキシル−N−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ブチルアミド;
2,2,3,3−テトラメチルシクロプロパンカルボン酸{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}アミド;
シクロプロパンカルボン酸{6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}アミド;
1−トリフルオロメチルシクロプロパンカルボン酸{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}アミド;
2−フェニルシクロプロパンカルボン酸{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}アミド;
2−ベンジルオキシ−N−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}アセトアミド;
2−エトキシ−N−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}アセトアミド;
2−シクロプロピルメトキシ−N−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}アセトアミド;
2−(2−メトキシエトキシ)−N−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}アセトアミド;
N−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}−2−(3,3,3−トリフルオロプロポキシ)アセトアミド;
3−メトキシ−N−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}プロピオンアミド;
3−フェノキシ−N−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−イル}プロピオンアミド;
2−ブトキシ−N−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}アセトアミド;
2−メチル−1−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イルカルバモイル}プロピルアミン;
2−フェノキシ−N−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}アセトアミド;
{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}カルバミン酸ブチルエステル;
{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}カルバミン酸プロピルエステル;
{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}カルバミン酸イソブチルエステル;
{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}カルバミン酸エチルエステル;
ヘキサン酸{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−イル}アミド;
4−フルオロ−N−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−イル}ベンズアミド;
{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}カルバミン酸3,3−ジメチルブチルエステル;
{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}カルバミン酸2−シクロプロピルエチルエステル;
4−(4−メトキシフェニル)−N−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ブチルアミド;
3−(4−フルオロフェニル)−N−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−イル}プロピオンアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド;
4−メチル−2−({6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−カルボニル}アミノ)ペンタン酸メチルエステル;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−メチルブチル)アミド;
6−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−メチルブチル)アミド;
6−[4−(4−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−メチルブチル)アミド;
4−メチル−2−({6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボニル}アミノ)ペンタン酸;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸フェネチルアミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸[2−(4−メトキシフェニル)エチル]アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸[2−(3−フルオロフェニル)エチル]アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−フェニルプロピル)アミド;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸[2−(4−フルオロフェニル)エチル]アミド;
3−シクロペンチル−N−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}プロピオンアミド;
4−メチルペンタン酸{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}アミド;
4−フェニル−N−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ブチルアミド;
1−(2−フェニルシクロプロピル)−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−シクロペンチル−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−(3−シクロプロピルプロピル)−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−シクロプロピルメチル−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−(2−シクロプロピルエチル)−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−(2−シクロプロピルエチル)−3−{6−[4−(2−フルオロ−6−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−(2−シクロプロピルエチル)−3−{6−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−シクロヘキシル−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア
1−(2−シクロプロピルエチル)−3−{6−[4−(2,6−ジフルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−(3−シクロプロピルプロピル)−3−{6−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−[1−(4−フルオロフェニル)エチル]−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−[1−(4−フルオロフェニル)エチル]−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−[3−(4−フルオロフェニル)プロピル]−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−フェネチル−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−(4−フルオロベンジル)−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−(3,4−ジクロロベンジル)−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−(4−フルオロフェニル)−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−イル}ウレア;および
1−(2−フルオロフェニル)−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
3−(3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−イル}ウレイド)プロピオン酸エチルエステル;
1−ブチル−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−(2−クロロエチル)−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−{6−[4−(2,6−ジフルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}−3−(3−メチルブチル)ウレア;
1−(3,3−ジメチルブチル)−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−(2−イソプロポキシエチル)−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−(3−ヒドロキシ−4,4−ジメチルペンチル)−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−ヘキシル−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−ヘプチル−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−(4−メチルペンチル)−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−ベンジル−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
1−ペンチル−3−{6−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−イル}ウレア;
6−[4−(2−トリフルオロメチルベンジル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンジル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(4−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンジル)−ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(5−クロロ−2−トリフルオロメチルベンジル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2−クロロ−4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2,5−ジクロロベンジル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(2,4−ジクロロベンジル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
6−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンジル)ピペラジン−1−イル]ピリダジン−3−カルボン酸(3−シクロプロピルプロピル)アミド;
6−{4−[1−(2−トリフルオロメチルフェニル)エチル]ピペラジン−1−イル}−ピリダジン−3−カルボン酸(2−シクロプロピルエチル)アミド;
3−(4−フルオロ−フェニル)−N−{5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−イル}−プロピオンアミド;
4−フェニル−N−{5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−イル}−ブチルアミド;
4−(4−フルオロ−フェニル)−N−{5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−イル}−ブチルアミド;
3−フェニル−N−{5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−イル}−プロピオンアミド;
ヘキサン酸{5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−イル}−アミド;
ヘプタン酸{5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−イル}−アミド;
5−メチルペンタン酸{5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−イル}−アミド;
3−ピリジン−3−イル−N−{5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−イル}−プロピオンアミド;
4−フルオロ−N−{5−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリジン−2−イル}ベンズアミド;
ペンタン−1−スルホン酸{5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−イル}−アミド;
ヘキサン−1−スルホン酸{5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−イル}−アミド;
3−フェニル−プロパン−1−スルホン酸{5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−イル}−アミド;
1−(3−メチル−ブチル)−3−{5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−イル}−ウレア;
1−ペンチル−3−{5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−イル}−ウレア;
1−ブチル−3−{5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−イル}−ウレア;
1−[3−(4−フルオロ−フェニル)−プロピル]−3−{5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−イル}−ウレア;
1−フェネチル−3−{5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−イル}−ウレア;
1−ベンジル−3−{5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−イル}−ウレア;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−カルボン酸(3−フェニル−プロピル)−アミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−カルボン酸フェネチル−アミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリジン−2−カルボン酸[2−(4−フルオロ−フェニル)エチル]アミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−カルボン酸[3−(4−フルオロ−フェニル)−プロピル]−アミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−カルボン酸4−トリフルオロメチル−ベンジルアミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−カルボン酸[3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−プロピル]−アミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−カルボン酸[2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−アミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−カルボン酸(3−メチル−ブチル)−アミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−カルボン酸ヘキシルアミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−カルボン酸ペンチルアミド;
5−[4−(4−フルオロ−2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−カルボン酸(3−メチル−ブチル)−アミド;
5−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−カルボン酸(3−メチル−ブチル)−アミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリジン−2−カルボン酸(3−シクロヘキシル−プロピル)アミド;
5−[4−(6−トリフルオロメチル−シクロヘキサ−1,3−ジエンカルボニル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−カルボン酸(2−シクロヘキシル−エチル)−アミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−カルボン酸シクロヘキシルメチル−アミド;
4−[2−({5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−カルボニル}−アミノ)−エチル]−ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
5−[4−(ナフタレン−1−カルボニル)−ピペラジン−1−イル]−ピリジン−2−カルボン酸(3−フェニル−プロピル)−アミド;
5−[4−(ナフタレン−1−カルボニル)ピペラジン−1−イル]ピリジン−2−カルボン酸フェネチルアミド;
[4−(6−フェネチルオキシ−ピリダジン−3−イル)−ピペラジン−1−イル]−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−メタノン;
{4−[6−(2−シクロプロピル−エトキシ)−ピリダジン−3−イル]−ピペラジン−1−イル}−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−メタノン;
[4−(6−フェネチルスルファニル−ピリダジン−3−イル)−ピペラジン−1−イル]−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−メタノン;
{4−[6−(2−フェニル−エタンスルフィニル)−ピリダジン−3−イル]−ピペラジン−1−イル}−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−メタノン;
{4−[6−(2−フェニル−エタンスルホニル)−ピリダジン−3−イル]−ピペラジン−1−イル}−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−メタノン;
{4−[6−(3−メチル−ブチルスルファニル)−ピリダジン−3−イル]−ピペラジン−1−イル}−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−メタノン;
[4−(6−フェネチルアミノ−ピリダジン−3−イル)−ピペラジン−1−イル]−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−メタノン;
{4−[6−(メチル−フェネチル−アミノ)−ピリダジン−3−イル]−ピペラジン−1−イル}−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−メタノン;
プロパン−1−スルホン酸{6−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリダジン−3−イル}−アミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリミジン−2−カルボン酸フェネチル−アミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリミジン−2−カルボン酸(3−フェニル−プロピル)−アミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリミジン−2−カルボン酸ベンジルアミド;
5−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−ピリミジン−2−カルボン酸ヘキシルアミド;
4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2']ビピラジニル−5'−カルボン酸(3−メチル−ブチル)−アミド;
4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2']ビピラジニル−5'−カルボン酸(2−フェノキシ−エチル)−アミド;
4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2']ビピラジニル−5'−カルボン酸ペンチルアミド;
4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2']ビピラジニル−5'−カルボン酸フェネチル−アミド;
4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2']ビピラジニル−5'−カルボン酸(3−フェニル−プロピル)−アミド;
4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2']ビピラジニル−5'−カルボン酸[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−アミド;
4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2']ビピラジニル−5'−カルボン酸[3−(4−フルオロ−フェニル)−プロピル]−アミド;
4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2']ビピラジニル−5'−カルボン酸[3−(4−フルオロ−フェニル)−プロピル]−アミド;
4−トリフルオロメチル−2−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−ピリミジン−5−カルボン酸(3−メチルブチル)アミド;および
2−[4−(2−トリフルオロメチルベンゾイル)ピペラジン−1−イル]ピリミジン−5−カルボン酸(3−メチルブチル)アミド
から成る群から選択される、請求項30記載の医薬組成物。

【図1】
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【公表番号】特表2008−530097(P2008−530097A)
【公表日】平成20年8月7日(2008.8.7)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−555181(P2007−555181)
【出願日】平成18年2月8日(2006.2.8)
【国際出願番号】PCT/US2006/004383
【国際公開番号】WO2006/086445
【国際公開日】平成18年8月17日(2006.8.17)
【出願人】(506030826)ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】XENON PHARMACEUTICALS INC.
【Fターム(参考)】