本発明は、炎症反応に関係するサイトカインの産生に対し阻害効果を有する新規ピリジン誘導体に関し、それゆえ、抗炎症及び消炎効果を有する薬と同様、炎症関連疾患、免疫関連疾患、慢性炎症性疾患に関する治療薬としての有用性を提案する。 （もっと読む）

本発明は、経口で活性であり、骨梁の骨塩密度（ＢＭＤ）の喪失を抑え、及び肝臓毒性を欠き、式（Ｉ）の構造（Ｒ^１はＯ又はＮＯＲ（Ｒは、水素、（Ｃ_１−６）アルキル又は（Ｃ_１−６）アシルである。）であり、Ｒ^２はメチル又はエチルであり、Ｒ^３は水素又は（Ｃ_１−１５）アシルである。）を有する、男性ホルモン／黄体ホルモンの混合された特性を有する１９−ノル−Ｄ−ホモステロイドを提供する。

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本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）のプロドラッグ及びその使用方法を提供する。本発明に係るＳＡＲＭプロドラッグは、骨粗鬆症、様々なホルモンに関連する病気（例えば、高齢男性におけるアンドロゲン減少（Androgen Decline in Aging Male：ADAM）に関連する病気、女性におけるアンドロゲン減少（Androgen Decline in Female：ADIF）に関連する病気、筋肉減少症）、肥満、ドライアイ、及び前立腺癌の治療及び発生率の減少に役立つ。また、このプロドラッグは、経口アンドロゲン代償療法、及び男性の避妊にも役立つ。
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本発明は、式Ｉの化合物、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物および場合により１個以上の更なる治療剤を含有する医薬組成物、並びに式（Ｉ）の化合物を単独でまたは１個以上の更なる治療剤と組み合わせるかの両方で使用する治療方法を提供する。本発明はまた、一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は、本明細書中に記載する］
の化合物、並びに全てのプロドラッグ、医薬的に許容し得る塩、および立体異性体をも提供する。
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本発明は、低い含有量のホルモン、例えばゲストデン、および必要に応じてエストロゲン (例えば、エチニルエストラジオール) を有する薬剤含有層を含んでなるパッチに関する。このパッチを女性に投与すると、薬剤含有層中への浸透増強剤または透過増強剤の混入を必要としないで、定常状態の条件下に少なくとも1.0 ng/mlの濃度のゲストデンの血漿レベルが達成される。また、ホルモンの満足すべき血漿レベルは少なくとも1週の期間を通じて達成され、パッチを毎週1回投与することを考慮して雌における避妊において使用するためにパッチを適用可能とする。
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本発明は、精神障害の基礎をなす感情的機能性の調節不全（例えば、不安定性、過敏性、知覚過敏、解離現象等）の処置のためのＤ４及び５−ＨＴ２Ａアンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物の及び化合物の組成物の使用に関する。また、本発明は、（i）Ｄ４アンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物及び（ii）５−ＨＴ２Ａアンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物及び及び（iii）公知医薬化合物及び化合物の組成物を含有する医薬組成物を精神障害を有すると診断された患者に投与することを伴う方法に関する。組み合わせたＤ４及び５−ＨＴ２Ａのアンタゴニスト効果、部分アゴニスト効果又は逆アゴニスト効果は、同様の化学又は生物学的化合物に存在することができる。 （もっと読む）

本発明は女性の分娩の開始を遅らせかつ/またはその継続を阻止するための医薬品の製造におけるシクロペンテノンプロスタグランジンの使用を提供する。好ましくは、このシクロペンテノンプロスタグランジンは女性生殖系において炎症反応を阻止および/または低減する。好ましくは、このシクロペンテノンプロスタグランジンは15-デオキシ-Δ^12,14-プロスタグランジンJ₂またはプロスタグランジンA₁またはその前駆体である。本発明は、さらに、シクロペンテノンプロスタグランジンを含む医薬組成物およびその使用方法を提供する。
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本発明は、化合物およびそれの誘導体、この合成ならびにこのエストロゲン受容体調節剤としての使用に関する。本発明の化合物は、エストロゲン受容体に対するリガンドであることから、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変形、子宮内膜症、子宮筋腫、顔面紅潮、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認識機能障害、大脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性ならびに癌、特に乳癌、子宮癌および前立腺癌などのエストロゲン機能に関係する各種状態の治療または予防において有用となり得る。 （もっと読む）

本発明は、高血圧性心臓疾患の予防及び/又は治療のための、特に（１）高血圧、（２）心臓肥大及び（３）心不全の群から選択された１又は複数の病状の予防及び/又は治療のための薬物の製造のための、エストロゲン受容体β（ERβ）アゴニスト８β−ビニル−エストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，17β−ジオール、及び17β−フルオル−９α−ビニル−エストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，16α−ジオールの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種のエストロゲン及び/又は少なくとも１種のプロゲスチンを、最初の21〜28日において投与されるべき予定された量で含む第１組成物、及び少なくとも１種のエストロゲン及び/又は少なくとも１種のプロゲスチンを、前記第１組成物の量よりも高い予定された量で含み、そして単相又は多相順序の医薬用量を含んで成ることを特徴とする第２組成物を含んで成る、21〜28日よりも長い所望の期間にわたって連続したホルモン処理を得るための医薬製剤に関する。 （もっと読む）

最初の相でエストロゲンの減少又は排除を提供する、多相エストロゲン／プロゲストーゲン避妊措置を開示する。本発明の方法を実施するのに使用可能な避妊キットもまた記載する。 （もっと読む）

プロドラッグ、薬剤、及び調合物、飲料、及び食品に使用するため、イソフラボノイド化合物のリン酸エステルを調製する。 （もっと読む）

本発明は、１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型（１７β−ＨＳＤ１）の阻害化合物を表す新規な３，１５−置換されたエストロン誘導体、その塩、これらの化合物を含有する医薬調製物、および、これらの化合物の調製方法に関連する。さらに、本発明は前記新規な３，１５−置換されたエストロン誘導体の治療的使用に関係し、具体的には、ステロイドホルモン依存性の疾患または障害（例えば、１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型酵素の阻害を必要とし、かつ／または、内因性１７β−エストラジオール濃度を低下させることを必要とするステロイドホルモン依存性の疾患または障害など）を処置または防止することにおけるそれらの使用に関係する。加えて、本発明は、良性の婦人科障害（具体的には、子宮内膜症）を処置および防止するための、エストロゲン受容体に対する純粋な拮抗的結合親和性をさらには全く有しないか、または、エストロゲン受容体に対する純粋な拮抗的結合親和性のみをさらには有する選択的な１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型阻害剤の一般的な使用に関連する。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、ＤおよびＧは、置換基を有していてもよい環状基、または置換基を有していてもよいアルキル基を表わし、ＷおよびＹは、結合手または主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わし、環Ａおよび環Ｂは、少なくとも１個の炭素原子および少なくとも１個の窒素原子を含有してなる、置換基を有していてもよい複素環を表わし、環Ａと環Ｂは１個のスピロ炭素原子を共有する。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物はＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：化合物の医薬組成物、及びとりわけＩＬ−１２関連疾患及び障害の治療のための化合物の使用法を特徴とする。
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乳癌の治療方法が開示される。この方法は、ＦＴＩ、少なくとも１つの抗ホルモン剤の投与（例えばアロマターゼインヒビター、抗エストロゲン、およびＬＨＲＨアナログ）、任意の化学療法剤の投与（例えばトラスツズマブ）、および任意放射線照射を含む。例えばＦＴＩおよびアナストロゾールを用いた乳癌の治療が開示される。同様に、ＦＴＩ、アナストロゾール、およびフルベストラントを用いた乳癌の治療方法が開示される。同様に、ＦＴＩ、少なくとも１つの抗ホルモン剤、および薬学的に受容可能なキャリアを含んでいる薬学的組成物；およびＦＴＩ、少なくとも１つの抗ホルモン剤、少なくとも１つの化学療法剤、および薬学的に受容可能なキャリアを含む組成物；およびＦＴＩ、少なくとも１つの化学療法剤、および薬学的に受容可能なキャリアを含む組成物も開示される。
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本発明は、脳内セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである式１:


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。該化合物および該化合物を含む組成物は、種々の中枢神経系障害、例えば統合失調症の治療に用いることができる。

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ここでは、ペプチド、前記ペプチドをコードする核酸、前記核酸及びたんぱく質を含む医薬組成物、並びに、前記医薬を用いて対象の子宮内膜症を治療又は防止する方法を提供する。

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本開示は、新規のクラスの選択的エストロゲンレセプターモジュレーター（ＳＥＲＭ）に関する。この開示はまた、以前に知られていない膜結合エストロゲンレセプターの同定を包含する。この開示されたＳＥＲＭ（有用な組成物における開示された新規な化合物の薬学的処方物を含む）を作製するための方法および使用するための方法が開示される。本発明の新規の非ステロイド性ＳＥＲＭは、ホルモン置換療法の陰性の作用または公知の選択的エストロゲンレセプターモジュレーターの陰性の作用を誘導することなく、ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する。 （もっと読む）

薬理活性物質を含有する経皮スプレー製剤、及びそれを投与する方法が提供される。前記製剤は、薬理活性物質、ＶＰ／ＶＡ共重合体及び非水性ビヒクルを含有する。前記製剤は、更に、薬理活性物質の結晶化を防止するための抗核形成剤、薬剤の非笛の送達速度を高めるための浸透促進剤を含有する。皮膚への適用において、本発明の製剤は、治療部位において乾燥してフィルムを提供する。 （もっと読む）