本発明は、式I：
【化1】


によって表される化合物類、その薬学的に許容可能な塩；式Iで表される化合物を含む医薬組成物；および、a_Vb₆ インテグリンを有意に阻害することなくa_Vb₃ および/またはa_Vb₅インテグリンを選択的に阻害または拮抗させる方法に係る。
（もっと読む）

プロスタグランジン媒介疾患又は病態の治療又は予防のために有用なペリ置換縮合二環式環状化合物を開示する。
（もっと読む）

本発明は、GPCRポリペプチドおよびポリヌクレオチド、組換え材料ならびにトランスジェニックマウス、さらにはそれらの作製のための方法を提供する。これらのポリペプチドおよびポリヌクレオチドは、例えば、疾患および障害の診断法および治療法において有用である。本発明はまた、本発明のGPCRポリペプチドおよびポリヌクレオチドを用いて化合物（例えば、アゴニストまたはアンタゴニスト）を同定するための方法、ならびにGPCR機能異常と関連性のある状態をGPCRポリペプチド、ポリヌクレオチドまたは同定された化合物によって治療するための方法も提供する。本発明はまた、GPCRの活性またはレベルが不適切であることと関連性のある疾患または障害を発見するための診断アッセイも提供する。 （もっと読む）

アリール置換８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン化合物およびその類似体が提供される。そのような化合物は、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでＭＣＨ受容体に対するＭＣＨの結合を調節するために使用することができ、ヒト、ペットおよび家畜における種々の代謝の、食餌の、神経精神医学的な、生殖の、および性的な障害の治療に特に有用である。そのような障害を治療するための医薬組成物および方法が提供され、ＭＣＨ受容体を検出するために上記のリガンドを使用する方法（例えば、受容体局在の研究）も提供される。 （もっと読む）

本発明は、乳酸ナトリウム希釈液中にピペラシリン、タゾバクタム、アミノカルボン酸および緩衝液を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、さらに、ヒトにおける細菌感染およびＬＲ状態を処置する方法に関し、この方法は、このヒトに、乳酸ナトリウム希釈液中にピペラシリン、タゾバクタム、アミノカルボン酸および緩衝液を含む薬学的組成物の有効量を投与する工程を包含する。本発明のいくつかの実施形態において、アミノカルボン酸は、好ましくはＥＤＴＡである。本発明のいくつかの実施形態において、上記緩衝液はクエン酸であり、好ましくはクエン酸ナトリウムである。 （もっと読む）

本発明は、イオンバランス異常の治療のための方法および組成物を提供する。具体的には、本発明は、架橋アミンポリマーを含むポリマー組成物および医薬組成物を提供する。治療的利点および／または予防的利点のためのポリマー組成物および医薬組成物の使用方法が本明細書に開示されている。これらの方法の例としては、腎疾患および高リン血症の治療が挙げられる。高リン血症を有する患者の副作用が軽減された良好なリン酸結合療法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ｚは基Ｎ（Ｒ_１）ＸＲ_２、Ｎ（Ｒ_１）ＣＯＯＲ’_２又はＯＣＯＮ（Ｒ_１）Ｒ’_２であり；Ｘは基−ＣＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ_１０）−又は−ＣＳＮ（Ｒ_１０）−であり；Ｒ_１は水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ_２は（Ｃ_３−Ｃ_１０）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_１２）非芳香族炭素環式基、複素環式基、非置換又は置換フェニル、及び１個又は２個の同一又は異なる置換で置換されている（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキレンであり；Ｒ_３は水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシメチル又はヒドロキシメチル基である〕の化合物に関する。本発明の方法は、前記の化合物を製造し及び治療に使用するのに使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、脳血管および心臓血管の疾患および障害を治療および予防する方法並びに製剤を提供する。本発明は、内皮一酸化窒素合成酵素（ｅＮＯＳ）のアゴニスト（例えば、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤）を含む製剤と、ＮＯの前駆体（例えば、Ｌ−アルギニン）を含む製剤とを被験者へ投与することで、脳血管および／または心臓血管の疾患または障害の治療または予防が可能である、という発見に少なくとも一部基づくものである。 （もっと読む）

【課題】カルシウム素材を含有する打錠用顆粒の取り扱いが容易な製造方法の提供。
【解決手段】結合剤の代替品として、キシロオリゴ糖を使用する。具体的には、カルシウムを含有する粉末を造粒するに際し、造粒工程前または造粒工程中にカルシウムを含有する粉末にキシロオリゴ糖を添加して造粒することを特徴とする。使用するカルシウム素材としての粉末、は卵殻カルシウム、ドロマイト、貝殻カルシウム等が選択される。 （もっと読む）

マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物が記載される。ＭＫ−２の阻害のためのそのような化合物を用いる方法、およびＴＮＦαによって仲介される疾患または障害の予防または治療のための方法、ここで当該方法は本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を被験者に投与することを伴う、が記載される。本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を含有する療法的組成物、医薬組成物およびキットもまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物であって、式Ｉ中のＶ、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ｄ、ｍ、ｎ、ｐおよびｒは、本明細書中で定義され、この化合物は、メラニン濃縮ホルモン（ＭＣＨ）に対する新規アンタゴニストである化合物、ならびにそのような化合物を調製するための方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、そのようなＭＣＨアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびにそれらを肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を処置するために使用する方法を開示する。

（もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤として有用な次式の新規な化合物に関する：


［式中、Ｙは、−Ｓ（Ｏ）_ｍ、−ＣＨ_２−、ＣＨＦ、または−ＣＦ_２であり；ｍは、０、１、または２であり；Ｘは、結合、Ｃ_１〜Ｃ_５アルキル（たとえば、−ＣＨ_２−）、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；環状炭素環中の点線［−−−−］は場合によっては二重結合を表し；Ｒ^１は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、ＣＮ、−ＣＯＯＲ^３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、−ＯＲ^３、−ＮＲ^３Ｒ^４、またはＮＲ^３ＣＯＲ^４であり；Ｒ^２は、水素、シアノ、ＣＯＯＨ、またはカルボン酸のイソスター（たとえば、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＯＨ、Ｂ（ＯＨ）_２、ＰＯ_３Ｒ^３Ｒ^４、ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、テトラゾール、−ＣＯＯＲ^３、−ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＮＲ^３ＣＯＲ^４、または−ＣＯＯＣＯＲ^３）である］。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びにα_Vβ₆インテグリンを有意に阻害することなく、α_Vβ₃及び／又はα_Vβ₅インテグリンを選択的に阻害し又はそれに拮抗する方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼインヒビター、特にＰＩＭ−１、ＣＤＫ−２、ＧＳＫ−３、およびＳＲＣ哺乳動物プロテインキナーゼのインヒビターである。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＰＩＭ−１、ＣＤＫ−２、ＳＲＣおよびＧＳＫ−３プロテインキナーゼのインヒビターとして有効であることが示された。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々のプロテインキナーゼ媒介障害の処置においてこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−｛１−［ビス−（４−クロロフェニル）メチル］アゼチジン−３−イル｝−Ｎ−キノール−６−イル−メチルスルホンアミドおよびこれのジクロロ水和物およびＮ−｛１−［ビス−（４−クロロフェニル）メチル］アゼチジン−３−イル｝−Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）−メチルスルホンアミドなど、アゼチジン誘導体の調製のための新規な方法に関する。 （もっと読む）

Ｒ^１〜Ｒ^４、Ａ、およびｎが、請求項１によって与えられた意味を有する式（Ｉ）の化合物は、薬学的に許容されるその塩およびエステルと同様に、医薬的調製物の形で使用できる。
（もっと読む）

【課題】
食塩の過剰摂取は生活習慣病に類される疾患、及びその合併症の発症、増悪の原因の一つとされており、食塩の過剰摂取の悪影響を改善する新たな組成物、予防改善剤、飲食品、ペット飼料を提供する。
ナトリウム及び／又はカリウムの排泄を促進させることにより、腎臓に障害を抱えている者の食事の自由度を向上する。
【解決手段】
ナトリウム及び／又はカリウムを排泄促進させる有効成分として、ダイフラクトース アンハイドライド（ＤＦＡ）を含有するナトリウム及び／又はカリウム排泄促進用経口組成物。
（もっと読む）

所望の化合物と同じ立体配置のアスパラギン酸から出発しての下記式のRまたはS アミノカルニチン、RまたはS ホスホニウムアミノカルニチンおよびRおよびS 3,4 ジアミノブタン酸、ならびにその誘導体の調製方法が記載される：
【化１】


［式中、Yは明細書の定義の通り］。この方法は、用いられる反応体のタイプ、溶媒の体積の減少および中間生成物の精製を避ける可能性の点から工業的に有利である。
（もっと読む）

カルシウム拮抗化合物及びその調製方法を開示する。また、カルシウム拮抗化合物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

透析療法のような医学療法の間に使用され得る、グルコースポリマーベースの溶液およびこのグルコースポリマーベースの溶液の作製方法が、提供される。このグルコースポリマーベースの溶液は、好ましくは、約１．５〜約５．０の範囲にあるｐＨにおけるイコデキストリンを含有する第１の溶液および約７．０〜約１２．０の範囲にあるｐＨにおける緩衝溶液を含み、この第１の溶液および緩衝溶液は、グルコースポリマーベースの溶液が患者への注入の前に混合されるように構築および配置されている。本発明のグルコースポリマーベースの溶液は、生理学的なｐＨに、かつ、最小限のグルコース分解生成物を有するように作製され得る。 （もっと読む）