【課 題】 ビタミンＢ_１の安定性に優れた総合輸液製剤の提供。
【解決手段】連通可能な隔壁により隔てられた２室を有する容器の各室に分別収容された還元糖液（Ａ）とアミノ酸液（Ｂ）、並びに前記２室のいずれか一方と連通可能な小容器に収容されたビタミンＢ_１液（Ｃ）を備えたことを特徴とする総合輸液製剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のテトラヒドロ−ピリジニルピラゾールカンナビノイドモジュレーター化合物およびカンナビノイド受容体に媒介される症候群、障害もしくは疾患を処置すること、改善することもしくは防止することにおける使用の方法に関する。
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【課題】 薬物代謝酵素である精製されたポリペプチドを提供する。
【解決手段】 以下の（ａ）乃至（ｄ）からなる群から選択した単離されたポリペプチドである。（ａ）SEQ ID NO:1-12を有する群から選択したアミノ酸配列からなるポリペプチド、（ｂ）SEQ ID NO:1-12を有する群から選択したアミノ酸配列と少なくとも９０％が同一性のある天然のアミノ酸配列を有するポリペプチド、（ｃ）SEQ ID NO:1-12を有する群から選択したアミノ酸配列を有するポリペプチドの生物学的活性断片、及び（ｄ）SEQ ID NO:1-12を有する群から選択したアミノ酸配列を有するポリペプチドの免疫原性断片。 （もっと読む）

【課題】天然物由来のアポトーシス誘発作用等の生理機能を有する安全性の高い物質、その製造方法およびその用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ＸおよびＹは、ＨまたはＣＨ_２ＯＨ、ただし、ＸがＣＨ_２ＯＨのとき、ＹはＨ、ＸがＨのとき、ＹはＣＨ_２ＯＨである。）で表される化合物、及びその塩から選択される化合物を有効成分として含有するアポトーシス誘発を要する疾患等の治療剤または予防剤、飲食品、抗酸化剤、鮮度保持剤、化粧料、及び３，６−アンヒドロガラクトース類からの製造方法。 （もっと読む）

【課題】還元性を示さず、保存安定性良好で、より広範な用途に向けることのできるエネルギー用糖源と、そのエネルギー用糖源を有効成分として含有せしめたエネルギー補給用組成物を提供する。
【解決手段】還元性を示す澱粉部分分解物に非還元性糖質生成酵素を作用させる方法により製造されたトレハロースからなるエネルギー用糖源、及びそのトレハロースを有効成分として含有せしめたエネルギー補給用組成物を提供することによって解決する。 （もっと読む）

血清リン酸塩の低下を必要とする患者における血清リン酸塩を低下させるための方法であり、該患者に１日１回リン酸塩結合剤を投与することを含み、該リン酸塩結合剤は少なくとも52ミリモルのリン酸塩結合能力を有する。 （もっと読む）

【課題】１１ β−ｈｓｄ−１阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および１１−β−ｈｓｄ−１の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
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乳清タンパク質、アミノ酸及び他の有益な成分の混合物を含有する栄養補助組成物、及び前記組成物を栄養上コンパクトで使いやすい形態で製造するための方法。前記組成物は、乳清タンパク質、アミノ酸、無機質、ビタミン及び他の選択成分の混合物を適切な温度とｐＨで処理することによって製造される。混合物のｐＨを約２．５から５．０の範囲内に調整すること及び適切な温度で処理することにより、驚くほど大きな画分の乳清タンパク質（及び他の有益な成分）を、容易に生物学的利用可能な形態で含有するゲル組成物を得ることが可能である。前記組成物は、使いやすいのと同程度に保存又は運搬しやすい便利な大きさの容器に包装することができる。 （もっと読む）

【課 題】 アミノ酸、還元糖、脂溶性ビタミン、ビタミンＢ_２、ビタミンＣ等が配合されているにもかかわらず、誤投与の恐れない安定な総合輸液製剤を提供する。
【解決手段】 連通可能な隔壁により隔てられた２室を有する容器の各室に分別収容された還元糖液（Ａ）とアミノ酸液（Ｂ）、並びに前記２室のいずれか一方と連通可能な小容器に収容された脂溶性ビタミン液（Ｃ）を備え、ビタミンＢ_２が脂溶性ビタミン液（Ｃ）に、ビタミンＣが還元糖液（Ａ）またはアミノ酸液（Ｂ）に配合されたことを特徴とする総合輸液製剤。 （もっと読む）

脂肪族アミンポリマーの炭酸塩および一価のアニオンを含む本発明の錠剤、組成物および方法は、アシドーシス、特に腎疾患を有する患者におけるアシドーシスを予防するか、または改善し得る。本発明の錠剤および組成物は、60℃にて少なくとも10週間に対し、37℃および少なくとも1のpHにて30分以下の崩壊時間を維持する。さらに、錠剤は特別な貯蔵条件を必要とせずに長期間安定である。 （もっと読む）

式(I)の本発明の化合物は、置換3-アルキル及び3-アリールアルキル-1H-インドール-1-イル酢酸誘導体である。該化合物は、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆及びR₇が、本明細書中で定義されるか、あるいは、これらの医薬品上許容される塩またはエステル形態であって、フィブリン溶解障害の治療に用いるプラスミノゲンアクティベータインヒビター(PAI-1)の阻害剤として有用である。
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本発明は、骨粗鬆症及び関連する病態の予防及び処置用の薬剤の調製、並びに、脳虚血及びこれに関連する病態であって脳血液関門を通過し得る薬剤を必要とする処置の予防及び処置に有効な薬剤の調製への、５０５０Ｄａ以下の分子量と、８０ＩＵ／ｍｇ以下の抗Ｘａ因子活性とを有するヘパリンオリゴ糖、又はそのナトリウム塩の使用に関する。 （もっと読む）

【化４６】


式（１）の縮合ピリミジンおよび医薬的に許容されるその塩は、ＰＩ３Ｋの阻害剤としての活性を有し、それ故ＰＩ３キナーゼに関連する細胞増殖、機能または挙動の異常から生じる疾患または障害、例えば癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌障害および神経障害を治療するために使用し得る。前記化合物を合成するための方法も述べる。
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式（Ｉ）の縮合ピリミジンおよびその医薬的に許容され得る塩は、ＰＩ３Ｋのインヒビターとしての活性を有し、そしてＰＩ３キナーゼと関連する異常な細胞の増殖、機能または挙動から生じる疾患または障害（例えば癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌障害および神経性障害）を治療するのに使用され得る。これらの化合物を合成する方法も記載される。
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本発明は、高血圧や他の障害の治療に有用である、サイクリックグアニレート一リン酸（ｃＧＭＰ）特異的なホスホジエステラーゼ５型阻害剤（ＰＤＥ−５阻害剤）である、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書に記載の通りである］の化合物、その製造の方法、その製造に使用する中間体、それらを含有する組成物と、前記化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、特にジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が介在する状態、特に糖尿病、さらに特定すれば２型真性糖尿病、耐糖能異常（ＩＧＴ）状態、空腹時高血糖状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、肥満およびオステオポローシスの特に予防、進行遅延または処置において、同時、個別または連続使用される、それぞれ１）ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤、２）チアゾリジンジオン（グリタゾン）、非グリタゾン型ＰＰＡＲγアゴニスト、ＰＰＡＲαアゴニストまたは二重ＰＰＡＲγ／ＰＰＡＲαアゴニストから選択される一ＰＰＡＲ抗糖尿病薬、および３）メトホルミンを含む組合わせ剤、例えば組合わせ調製物または医薬組成物、上記状態の予防、進行遅延または処置用の医薬調製物の製造に関する上記組合わせ剤の使用、美容上有益な体重減量を果たすための哺乳類の美容的処置を目的とする上記組合わせ剤の使用、ＤＰＰ−ＩＶが介在する状態の予防、進行遅延または処置方法、温血動物の身体的外観の改善方法に関するものである。 （もっと読む）

【化３５】


式（Ｉ）；［式中、Ａはチオフェンまたはフラン環を表し；ｎは１または２であり；Ｒ¹は式（１）；［式中、ｍは０または１であり；Ｒ³⁰はＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；Ｒ⁴およびＲ⁵は、それらが結合しているＮ原子と共に、ベンゼン環と縮合していてもよく、非置換型もしくは置換型である、Ｎ、Ｓ、およびＯより選択される０もしくは１個の付加的なヘテロ原子を含む５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環式基を形成しているか；または、Ｒ⁴およびＲ⁵のうちの１つがアルキルであり、かつ他方が上で定義された５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環式基、もしくは上で定義された５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環式基により置換されたアルキル基である］の基であり；Ｒ２は式（ａ）；［式中、Ｒ⁶およびＲ⁷は、それらが結合している窒素原子と共に、非置換型または置換型のモルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、ピペラジン、オキサゼパン、またはチアゼパン基を形成している］；および式（ｂ）；［式中、Ｙは、鎖の構成炭素原子の間および／または鎖の一方もしくは両方の末端にＯ、Ｎ、およびＳより選択される１または２個のヘテロ原子を含有しており、非置換型または置換型であるＣ₂−Ｃ₄アルキレン鎖である］；かつＲ³は非置換型または置換型であるインドール基である］の縮合ピリミジン；およびそれらの医薬的に許容される塩は、ＰＩ３キナーゼの阻害剤としての活性を有し、従って、癌、免疫障害、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌障害、および神経学的障害のような、ＰＩ３キナーゼに関連した異常な細胞の増殖、機能、または挙動から生じる疾患及び障害を処置するために使用され得る。化合物を合成する方法も記載される。
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本発明は、糖尿病及び／又は肥満のヒト又は動物を治療する方法を開示するものである。上記方法はヒト又は動物に治療上有効な量の蛋白チロシンキナーゼ阻害剤を投与することを含む。好ましくは、本発明の予防及び治療方法は、治療上有効な量の、c-Srcファミリーの蛋白チロシンキナーゼの阻害剤を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。本発明は、c-Srcファミリーの蛋白チロシンキナーゼの阻害剤又はそのアナログ若しくは代謝物、又は他の蛋白チロシンキナーゼの阻害剤、及び医薬上許容しうる担体を含む医薬用組成物に関係する。プリン及びピリミジン、並びに糖尿病及び肥満の治療に有用な他の分子、特に、ピラゾロピリミジン、シアノキノシン、フェニルアミノピリミジン、アニリノキナゾリン及び関連する化合物がここに提供される。本発明はさらにこれらの疾患を治療するための別の新しい治療薬を同定するために有用な細胞ターゲット及びアッセイ組成物を提供する。
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本発明は、ヒスタミン−Ｈ３受容体アンタゴニスト又はインバースアゴニストの活性を有する新規な化合物を提供する。特に、本発明は、式Ｉの化合物又はその薬理学的に許容できる塩、その化合物を含む医薬組成物、これらの化合物及び組成物を使用する治療の方法、並びに中間体及びこれらの化合物を製造する方法を提供する。本発明は、肥満症、認知障害、睡眠発作、及び他のヒスタミンＨ３受容体に関連する疾患を治療するための化合物及び医薬組成物を使用する方法を提供する。


（Ｉ）
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本発明は、式I：
【化1】


によって表される化合物類、その薬学的に許容可能な塩；式Iで表される化合物を含む医薬組成物；および、a_Vb₆ インテグリンを有意に阻害することなくa_Vb₃ および/またはa_Vb₅インテグリンを選択的に阻害または拮抗させる方法に係る。
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