本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも１つが該メチン基を意味し；Ｅは次式（Ｅ１）


で表される基を意味し；Ｒ^１は低級アルキル基を意味するか、若しくは置換基を有していてもよいアリール基を意味するか、又はＥの結合可能な任意の部位と結合する低級アルキレン基を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＮＰＹが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。 （もっと読む）

本発明の、結晶性（６ＲＳ）−Ｎ（５）−ホルミル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸または非晶質（６Ｓ）−Ｎ（５）−ホルミル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸の製造方法は、４０℃〜５０℃の温度の（６ＲＳ）−または（６Ｓ）−フォリン酸カルシウムの水溶液、及び塩酸または酢酸の水溶液を２℃〜１２℃の温度の攪拌された水に添加するが、前記の両溶液の添加の間に得られる混合物において、一方で温度を２℃〜１２℃の値に保持し、他方でｐＨ値を２．５〜３．５の値に保持するように添加し、形成される固体を濾過または遠心分離によって単離し、この固体を先ず冷水で洗浄し、次に水性有機溶媒で洗浄し、かつ、洗浄した固体、即ち、結晶性（６ＲＳ）−Ｎ（５）−ホルミル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸または非晶質（６Ｓ）−Ｎ（５）−ホルミル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸を減圧下で乾燥して得ることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、高脂血症および／または異常脂質血症、または不完全な炭水化物代謝に関与するか、あるいはそれらの指標である染色体領域を含む核酸分子に関するものであり、該核酸分子は、（ａ）配列番号：１の核酸配列を有するか、あるいは含む核酸分子、ここで該核酸配列はＵＳＦ１機能に対する効果を有する１個以上の変異を有する；（ｂ）配列番号：１の核酸配列を有するか、あるいは含む核酸分子、ここで該核酸配列はＵＳＦ１配列のイントロン７の位置３９６６においてグアニンまたはアデニン残基を含むことにより特徴付けられる；および／または（ｃ）配列番号：１の核酸配列を有するか、あるいは含む核酸分子、ここで該核酸配列はＵＳＦ１配列のエクソン１１の位置５２０５においてシトシンまたはチミン残基を含むことにより特徴付けられる、からなる群から選択され、該核酸分子は、配列番号：１の核酸分子の５’および／または３’末端を超えて最大５００００ヌクレオチド伸長する。本発明はさらに、ＵＳＦ１またはそのフラグメントをコードする核酸分子を含む診断用組成物、本明細書に開示の核酸分子、本発明のベクター、プライマーまたはプライマーペア、またはＵＳＦ１特異的抗体に関するものである。最後に、本発明は、高脂血症、異常脂質血症、冠状動脈性心臓病、ＩＩ型糖尿病、メタボリックシンドローム、高血圧、またはアテローム性動脈硬化症の処置用医薬組成物を製造するための本発明の核酸分子の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の予防又は治療に有用である、式（Ｉ）：


［式中、Ａｒはベンゼン等から２個の水素原子を除いてなる２価の基を表し、Ｘ^１は窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を表し、Ｒ^１は５乃至６員のヘテロアリール基等を表し、Ａ環は５乃至６員のヘテロアリール環等を表し、Ｒ^２及びＲ^３はアミノ基、アルキルアミノ基等を表し、−Ｘ^２は、式（ＩＩ）：


（式中、Ｒ^４及びＲ^５は低級アルキル基等を表し、ｎは２乃至４の整数を表す）で表される基等を表す］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。 （もっと読む）

新規なカルシウム受容体アンタゴニスト化合物およびそれらを使用する方法が提供される。 （もっと読む）

心血管系薬物の時間療法用製剤を開示する。該製剤は、約8時間未満のin vivo排出半減期を有する少なくとも1種類の心血管系薬物を含み；ここで、該製剤は、対象への投与後に下記in vivoプロフィルを示す:(a)約2〜約8時間の、該少なくとも1種類の薬物の療法レベル放出の遅延；(b)約8〜約12時間におけるT_max；(c)12時間以上に及ぶ、ピークの50%以内の薬物血漿レベル；及び(d)約4以上の、薬物血漿レベルのピーク対トラフ比率。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の予防又は治療に有用である式（Ｉ）


［式中、Ａ_１は水素原子等を示し、ｊ、ｋは、０又は１を示し、


は、二重結合等を示し、


は、二重結合等を示し、
Ｗ_１及びＷ_２は、一方がＥ−Ｏ−Ｗ等を示し、他方が水素原子等を示し、Ｅは、ベンゼン環等から２つの水素原子を除いてなる２価の基を示し、Ｗは、式（ＩＩ−１）


で表される基を示す］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。 （もっと読む）

本発明の目的は、簡単な操作で低コストにビタミンＤ化合物を合成する方法を提供することである。
本発明により、（ａ）ケトンまたはアルデヒドと、ウィッティッヒ試薬と、塩基とを混合する工程；または、（ｂ）ケトンまたはアルデヒドとウィッティッヒ試薬とを混合し、得られた混合物に塩基を加える工程；を含む、ビタミンＤ化合物およびその合成中間体の製造方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、神経疾患、特にアルツハイマー病、ダウン症、パーキンソン病、ハンチントン病(舞踏病)、病原性精神病、統合失調症、摂食障害、睡眠覚醒、エネルギー代謝の恒常性調節障害、自律機能障害、ホルモンバランス障害、調節障害、体液、高血圧症、発熱、睡眠調節不全、食欲不振、うつ病を含む不安関連疾患、てんかん性、薬剤脱離症状、及びアルコール依存症を含む発作、認知機能障害、及び痴呆を含む神経変性疾患を治療するためのグルタミニルシクラーゼの新規の阻害剤、及びそれらの組合せに関する。 （もっと読む）

置換基が明細書で定義の通りであり、キナーゼ阻害薬として有用である式（Ｉ）の化合物。

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本発明は、概して有用な治療用および予防用分子である、炭化水素鎖部分を含む化合物、さらに詳細には炭化水素鎖の化学誘導体化を含む化合物に関する。本発明は、炭化水素鎖部分が官能基、一部分または薬剤に対する担体分子である化合物をさらに提供する。本発明の化合物は、癌、プロテインキナーゼ c(PKC) にもしくはNFkBに関係または関連する状態、心血管状態、疼痛、炎症状態、糖尿病のような血管状態また免疫状態、神経状態および一連のウイルスまたは原核生物もしくは真核生物による感染を含めた一連の状態の治療および予防に特に有用である。本発明は、薬学的組成物および医療処置の方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、メタボリックシンドロームおよびそれに起因する疾患または状態の治療または予防に有用な医薬製剤の製造のためのアミンオキシダーゼ酵素阻害剤の使用に関する。また本発明は、アミンオキシダーゼ酵素阻害剤として有用な医薬製剤の製造のためのビタミンＢ１またはその代謝産物の使用に関する。さらに本発明は、アミンオキシダーゼ酵素阻害剤を食材との組合せで含有する食料製品、アミンオキシダーゼ酵素阻害剤を、液状、固形または半固形の担体との組合せで含有する食品添加剤に関する。 （もっと読む）

本発明は内皮前駆細胞の生理的動員、増殖及び分化の刺激、脈管形成の刺激、内皮前駆細胞の機能異常に関連する疾患の治療及びこのような疾患を治療する医薬組成物の調製のための低用量エリスロポエチンの使用並びにエリスロポエチン及び内皮前駆細胞の刺激のためのその他の適当な活性成分を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、前炎症性サイトカインの発現及び／又は抗炎症性サイトカインの発現減少に伴う炎症関連疾患を治療するための医薬組成物及び方法に関する。該方法は、典型的には、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体、例えばメイソインジゴ及びＮＡＴＵＲＡから選ばれる一つ以上の化合物の投与を含む。好ましくは、該医薬組成物は、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体から選ばれる一つ以上の化合物、抗炎症薬、及び製薬学的に許容しうる担体を含む。
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葉酸受容体リガンド、およびオンコナーゼまたはその変異形、たとえばｒａｐＬＲ１等の、１つまたは複数の治療用分子を含む、コンジュゲートおよびコンプレックスを開示する。当該コンジュゲートおよびコンプレックスは、一次治療薬として有用な可能性があり、さらなる治療薬または診断用薬と投与することが可能である。また、当該コンジュゲートおよびコンプレックスを含むキットも開示する。

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グルココルチコイドレセプターの発現を調節する化合物、組成物および方法を提供する。該組成物は、グルココルチコイドレセプターをコードする核酸に対するオリゴヌクレオチドを含む。グルココルチコイドレセプター発現の調節、ならびにグルココルチコイドレセプターの発現に関連する疾患および症状の診断および処置のためのかかる化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明により、Ｍ−ＣＳＦ特異的ＲＸ１ベースの抗体、またはＲＸ−１に由来する抗体が提供され、このような抗体を含む薬学的組成物、この薬学的組成物を含むキット、ならびに骨溶解疾患に罹患している被験体における骨損失を予防および処置する方法が共に提供される。本発明の１実施形態により、非マウスモノクローナル抗体が提供され、この抗体は、７５％より多くＭ−ＣＳＦに結合することでモノクローナル抗体ＲＸ１と競合し、ここで、このモノクローナル抗体ＲＸ１は、配列番号２および４にそれぞれ記載の重鎖および軽鎖アミノ酸配列を含む。 （もっと読む）

本発明は、新規二環ピラゾロキナーゼモジュレーター、およびキナーゼ活性によって媒介される疾患を治療するための新規二環ピラゾロキナーゼモジュレーターを用いる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規ケトン化合物、ケトン化合物を含む組成物、およびケトン化合物を含む組成物を投与することを含む心血管疾患、異常脂質血症、異常タンパク質血症、およびグルコース代謝障害を治療および予防するのに有用な方法に関する。本発明の化合物、組成物、および方法は、アルツハイマー病、Ｘ症候群、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体関連障害、敗血症、血栓障害、肥満症、膵炎、高血圧症、腎疾患、癌、炎症、およびインポテンスを治療および予防するのにも有用である。特定の実施形態において、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下剤および血糖降下剤などの他の治療薬との併用療法に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式


〔式中、Ａ環は、更に置換基を有していてもよい含窒素複素環を、Ｂ環およびＣ環はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香環を、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｚはハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキル基を、Ｙは置換基を有していてもよいメチレン基を、ｍおよびｎはそれぞれ０ないし５の整数を、ｍ＋ｎは２ないし５の整数を、−−−は単結合または二重結合を示す。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にＳＰ受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路機能異常、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤等として有用である。 （もっと読む）