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オリゴ糖およびタンパク質のようなバックボーンに連結するオリゴ糖、そのようなオリゴ糖を作る方法、およびそれらを使って、様々な疾患を治療および/または予防する方法が記載されている。 (もっと読む)


本発明は、これらに限定されないが、カテプシンK、L、S及びBの阻害剤を含む、システインプロテアーゼ阻害剤である化合物の新規クラスに関する。これらの化合物は、骨粗しょう症などの骨吸収の抑制を必要とする疾病を治療するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、水素化ピリド(4,3−b)インドールの誘導体を基にした薬理学的物質およびその使用を提供する。特に本発明は、老化を遅らせるため、個体または個体の細胞の寿命を延長させるため、ならびに/あるいは年齢に関連する徴候および/または病変を発症するかまたは発症する危険性を有する個体の生活の質を改善するために用いられ得る一連の水素化ピリド(4,3−b)インドール(いくつかの誘導体)の老化プロテクターを提供する。 (もっと読む)


式(I):
【化1】


(式中、R〜R10は各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Xは−O−、−S−、−NR11−(ここでR11は水素または低級アルキル等)、−CR1213CO−、−(CR1213)mO−または−O(CR1213)m−(ここでR12およびR13は各々独立して水素または低級アルキルであり、mは1〜3の整数)等であり、Xは単結合、−O−、−S−、−NR14−(ここでR14は水素または低級アルキル等、R14はRと共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよい)または−CR1516−(ここでR15およびR16は各々独立して水素または低級アルキルであり、R15はRまたはR10と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、R16はRと一緒になって結合を形成してもよい)であり、XはCOOR17またはC(=NR17)NR18OR19等である)で示される化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 (もっと読む)


本発明は、ナトリウムおよび/カルシウムチャネル調節物質として活性があり、それゆえ、非限定的に、神経疾患、精神疾患、心臓血管疾患、炎症性疾患、眼科的疾患、泌尿器疾患、代謝疾患および胃腸疾患を含む広範囲の病状を予防し、軽減しおよび治療するのに有用である(上記機序は病理学的役割を担うことが記載された)、以下の一般式(I)(式中、Aは、直鎖状または分枝状C2〜C8アルキル鎖であり;Xは、メチレン、酸素、硫黄またはNR7基であり;R1は、場合により、CF3、フェニル、フェノキシまたはナフチルで置換される、直鎖状または分枝状C1〜C8アルキル、C3〜C8アルケニレンまたはC3〜C8アルキニレン鎖であり、ここで、芳香族環は、場合により、1個以上のC1〜C4アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはC1〜C4アルコキシ基により置換されており;R2およびR3は、独立して、水素、C1〜C3アルキル鎖、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはC1〜C4アルコキシ基であり;R4およびR5は、独立して、水素またはC1〜C6アルキルであり;R6は、水素または直鎖状もしくは分枝状C1〜C8アルキルであるか、あるいはR5に結合して、5〜7員環ラクタムを形成し得;R7は、水素またはC1〜C6アルキルである)で示される化合物(N−アシル−N’−ベンジルアルキレンジアミノ誘導体)および薬学的に許容され得るその塩並びにN−アシル−N’−ベンジルアルキレンジアミノ誘導体および薬学的に許容され得るその塩の使用に関する。
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本発明は、タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置に使用するための式(I)のイミダゾキノリン;とりわけタンパク質キナーゼ依存性疾患の処置のための、イミダゾキノリンを含む医薬製剤;新規イミダゾキノリン;および該新規イミダゾキノリンの製造法に関する。
【化1】

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式(I)の化合物またはその誘導体(式中、A、B、Z、R1、R2a、R2b、Rx、R8およびR9は明細書にて定義されているとおりである。)、かかる化合物の製法、かかる化合物を含む医薬組成物ならびに医薬におけるかかる化合物の使用を記載する。

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本発明は、有効成分としてHMG−CoAレダクターゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩を含む徐放医薬組成物に関し、当該組成物は内相(内部)および外相(外部)からなる核を含み、ここで、外相は形成剤を含まず、そしてここで、核は第1に非機能的フィルムコートで、そして次に経腸性コートでコーティングされている。 (もっと読む)


式(1)
【化1】


[式中、Arは、フェニル基、ピリジル基、フリル基または2,1,3−ベンゾオキサジアゾール−4−イル基を意味し、含窒素ヘテロ環部分は1,4−ジヒドロピリジン環またはピリジン環であり、Zは式(2)
【化2】


またはCOを意味し、RおよびRは、それぞれ独立して、C1−6アルキル基、ANR、CHOANR等を意味し、含窒素ヘテロ環が1,4−ジヒドロピリジン環を意味するとき、Rは、C1−6アルキル基、ANR、AN(CHCHNR、AN(CHCHO、AORまたはベンジル基を意味し、Rは水素原子、C1−20アルキル基、またはANR
【化3】


で表される基を意味する。]で表される化合物、その医薬的に許容される塩またはそれらの溶媒和物であるT型カルシウムチャネル阻害剤。 (もっと読む)


本発明は、ホスホン酸含有T3様物質、その立体異性体、医薬的に許容しうる塩、共結晶およびプロドラッグ、ならびにプロドラッグの医薬的に許容しうる塩および共結晶である化合物、ならびにその製造、および肥満、NASH、高コレステロール血症および高脂血症などの代謝性疾患ならびにアテローム性動脈硬化症、冠動脈心疾患、糖耐性障害、代謝性症候群および糖尿病などの関連症状の予防および/または治療のためのその使用に関する。

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本発明は、1,25ジヒドロキシビタミンD3より少ない高カルシウム血症性となるように活性調節するビタミンD受容体(VDR)を有する、新規的な、非セコステロイド性フェニルベンゾチオフェン化合物に関する。これらの化合物は、骨疾患や乾せん症を治療するために有用である。 (もっと読む)


本発明は、1α,25−ジヒドロキシビタミンD3より、高カルシウム血性の低い、ビタミンD受容体(VDR)調節活性を有する、新規な、非セコステロイド性の、フェニル−フラン化合物に関する。これらの化合物は、骨の病気や乾癬を治療するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、特定の4−オキソ−4,5−ジヒドロ−フラン−2−カルボン酸およびエステル誘導体、ならびにその薬学的に受容可能な塩に関する。これらは、例えば、RUP25レセプターのアゴニストとしての有用な薬理学的特性を示す。本発明によっては、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心臓病、インスリン耐性、2型糖尿病、X症候群などを含む代謝関連障害の処置において本発明の化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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本発明は、植物材料又は動物材料を用い、少なくとも2つの異なった、熱酸化、物理的分離処理工程を実施することにより、毒性物質の少ない或いは無い多成分系ミネラル製剤を製造する方法に関する。こうして製造されたミネラル製剤は、その特徴として、当該植物により地球から抽出されたミネラル類を生体利用効率の高い形態で実質的に含んでなり、熱変性有機化合物含有量が非常に低い。本来的に貧溶性の微量元素がコロイド形態で存在しているために好ましく、その結果として生物学的摂取性が非常に良好である。本ミネラル製剤は、分析によっては検出できないが生物に対し顕著な活性化効果を及ぼす微量元素の全てを含有しているため、現在入手し得るミネラル製剤の健康やフィットネスに対する効果を遥かに凌駕する効果を与える。 (もっと読む)


本発明は、1α,25ジヒドロキシビタミンD3より少ない高カルシウム血症性となるように活性調節するビタミンD受容体(VDR)を有する、新規的な、非セコステロイド性フェニルベンゾフラン化合物に関する。これらの化合物は、骨疾患や乾せん症を治療するために有用である。 (もっと読む)


式I(式中、X,Y,ZおよびArが請求項1で示した意味を有している)の新規な化合物は、Rafキナーゼの阻害薬であり、とりわけ腫瘍の治療に使用することができる。
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本発明は、高フェニルアラニン血症への治療介入のための新しい方法及び組成物に向けられる。具体的には、本明細書は、種々のタイプのフェニルケトン尿症をBH4を含む組成物を用いて処置する方法及び組成物を記述する。BH4と他の治療方式との併用療法が考慮される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、R6、R7及びR8のうちの1つは、式(II)であり、そしてX、Y1〜Y4、R1〜R14及びnは、明細書中と同義である]の化合物、並びにその全てのエナンチオマー、及び薬剤学的に許容しうる塩及び/又はエステルに関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物、その製造方法、並びにPPARδ及び/又はPPARαアゴニストにより調節される疾患の治療及び/又は予防のためのその使用に関する。
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【課題】
本発明は、ヒトなどの哺乳動物の神経障害を治療する方法を提供する。
【解決手段】
該方法は、それを必要とする哺乳動物に、効果的な、無毒な、及び医薬として許容し得る量の少なくとも1つのQC-インヒビターを、任意に、PEP-インヒビター, DP IV/DP IV-様酵素のインヒビター, NPY-レセプターリガンド, NPY アゴニスト, NPY アンタゴニスト, ACE-インヒビター, PIMT エンハンサー, ベータセクレターゼのインヒビター, ガンマセクレターゼのインヒビター, 及び中性エンドペプチダーゼのインヒビターからなる群から選択された少なくとも1つの薬剤と組み合わせて投与することを含む。 (もっと読む)


本発明は、嚢胞性線維性膜貫通調節因子(「CFTR」)、その組成物、およびそれによる方法を含むATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはその断片のモジュレーターに関する。また、本発明は、そのようなモジュレーターを用いるABCトランスポーター媒介疾患を治療する方法に関する。 (もっと読む)


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