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本明細書では式(I)の化合物について記載する。本化合物は、例えば成長ホルモン分泌促進因子レセプター(GHS−R)を調節するために使用できる。一部の例では、本化合物は肥満症を治療するために使用できる。本化合物はスピロ環状化合物である。本化合物は,被験者(例、哺乳動物,ヒト、イヌ、ネコ、ウマ)における障害、疾患または疾患症状の調節を含む治療用途に使用できる。本化合物には、有用なGHS−Rアンタゴニストが含まれる。そのようなアンタゴニストは、例えば被験者における食物摂取量を減少させるために使用できる。
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本発明は、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9及びXは、明細書において定義したとおりである、式(I)の化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩、それらを含む医薬組成物、これらの化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、哺乳動物において、肥満、糖尿病、不安、又は炎症性疾患を治療するため、またはGRによって仲介される過程を調節するための前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩の使用方法に関する。
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本発明はカンナビノイド受容体CBの拮抗性化合物の、異脂肪血症並びに異脂肪血症および/または肥満に関連する疾患、例えば、メタボリック・シンドローム、心血管性の危険性および肝疾患の予防および治療のための医薬品の調製への使用に関し、該化合物はピラゾールから誘導され、単独で、または他の活性成分と一体に用いられる。
マーからなる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(式中Xは、−C(R)=N−Aである)の化合物、又はその医薬上許容し得る塩、溶媒和化合物、クラスレート、水和物、プロドラッグ又は多形体に関連する。本発明は、IL−12過剰産生関連障害を治療する方法、過剰骨量減少に関連した障害を治療又は予防する方法、破骨細胞形成を阻害する方法、及び過剰骨吸収に関連する障害を治療又は予防するにも関連する。
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本発明は、一般式(I)(式中、DおよびGは、置換基を有していてもよい環状基、または置換基を有していてもよいアルキル基を表わし、WおよびYは、結合手または主鎖の原子数1〜4のスペーサーを表わし、環Aおよび環Bは、少なくとも1個の炭素原子および少なくとも1個の窒素原子を含有してなる、置換基を有していてもよい複素環を表わし、環Aと環Bは1個のスピロ炭素原子を共有する。)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。一般式(I)で示される化合物はMBRに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および/または治療薬として有用である。 (もっと読む)


癌、ならびに望ましくない血管形成を伴う、もしくはそれを特徴とする疾患、及び障害の治療、予防、及び/又は管理方法を開示する。具体的な方法は、サリドマイドを単独で、又は第2の活性成分と組み合わせて投与することを包含する。本発明さらに、サリドマイドを投与することを含む、化学療法、放射線療法、ホルモン療法、生物療法、又は免疫療法に関連する有害な副作用の軽減、又は回避方法に関する。本発明での使用に適した薬剤組成物、単一の単位剤形、及びキットも開示する。 (もっと読む)


20-HETEの活性を調節することによって血管新生を制御する方法が開示される。更に、がん及び腫瘍細胞を20-HETE阻害剤に接触させることによってがん及び腫瘍細胞増殖を阻止する方法が開示される。
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この発明は、本明細書において免疫グロブリンドメインを含有する細胞表面認識分子として同定されたタンパク質配列(INSP052EC)の、特にサイトカインの過剰な発現及び/又は分泌に関連する疾患の診断、予防及び治療での新規な使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、縮合複素環式化合物、化合物の医薬組成物、及びとりわけIL−12関連疾患及び障害の治療のための化合物の使用法を提供する。 (もっと読む)


本発明の対象は、ヨーグルトのカルチャー及び/バターのカルチャーで発酵させたジスチラーズ・グレインの、高血糖値の予防及び/又は治療のための組成物の製造のための使用である。 (もっと読む)


リンパ球癌、自己免疫病又はB細胞の過剰増殖を特徴とする状態の疾患のヒト患者の治療製剤及び治療方法を開示する。治療は(1)細胞障害量のB細胞上のCDIMエピトープに特異的に結合する抗体と、(2)細胞傷害性薬剤、例えば、化学療法薬、放射性同位元素、細胞傷害性抗体、免疫複合体、リガンド複合体、免疫抑制剤、細胞増殖制御因子および/または阻害剤、毒素またはそれらの混合物であり、B細胞の細胞骨格を破壊する薬剤であり、特にはビンカルカロイド又はコルヒチンである。
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本発明は、軟組織における異質核の形成に関連する疾病の処置または予防において用いるための、局所的投与に適した形態のミオイノシトール6リン酸を含有する組成物に関する。該組成物は軟組織における異質核の形成に関連する疾病の処置用の薬物を製造するために使用できる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の特定のテトラゾール誘導体、およびその薬学的に受容可能な塩に関する。これらは、例えば、RUP25受容体のアゴニストとしての有用な薬理学的特性を示す。本発明によっては、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心臓病、インスリン耐性、2型糖尿病、X症候群などを含む代謝関連障害の処置において本発明の化合物および組成物を使用する方法も提供される。さらに、本発明によってはまた、α−グルコシダーゼ阻害因子、アルドースレダクターゼ阻害因子、ビグアニド、HMG−CoAレダクターゼ阻害因子、スクアレン合成の阻害因子、フィブレート、LDL異化代謝のエンハンサー、アンギオテンシン転換酵素(ACE)阻害因子、インスリン分泌エンハンサーなどのクラスに属する物質のような他の活性物質と組み合わせた、本発明の化合物の使用も提供される。

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本発明は、式(I)(B、X、Y、Z、R1およびR2は、記載中に定義されたとおり)で示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩に関する。本発明は、更に、そのような化合物を含有する医薬組成物、その製造、ならびにACCβインヒビターによって調整される疾患の治療および/または予防のためのその使用にも関する。
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本発明は、短鎖干渉核酸(siNA)分子を用いて遺伝子発現を調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。特に本発明は、被験者又は生物における疾患、異常、形質、状態の維持及び発達に関与する発現偽遺伝子等の遺伝子の発現の調節に用いられる、短鎖干渉核酸(siNA)、短鎖干渉RNA(siRNA)、二本鎖RNA(dsRNA)マイクロRNA(miRNA)、及び短鎖ヘアピンRNA(shRNA)等の低分子核酸分子並びに方法を特徴とする。 (もっと読む)


本発明は式Iの化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関し、ここで式IのR1、Z、Y、RおよびWは、本明細書に規定される。本発明はまた、種々の障害の処置における薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または状態の重篤さを処置するまたは軽減するのに有用であり、それらの疾患等としては、限定されないが、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、または炎症性疼痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、不安およびうつ病のような精神障害、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群または失禁が挙げられる。

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本発明は、式I:
【化1】


[式中、mは0〜2でありそしてそれぞれのRはヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、複素環および複素環オキシのような基であり;Rはハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(1〜6C)アルキルであり;Rは水素、ハロゲノもしくは(1〜6C)アルキルであり;そしてRは(3〜6C)シクロアルキルである]の化合物;またはその薬学的に許容される塩;それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物ならびにサイトカインにより媒介される疾患もしくは医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、本明細書でゼリー-ロールフォールドを含有する分泌タンパク質として、特にサイトカインのTNF(腫瘍壊死因子)様ファミリーのメンバーとして、具体的にはC1q様タンパク質として同定された、INSP163と名付けられた新規なタンパク質、並びに疾患の診断、予防及び治療におけるこのタンパク質及びそのコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。
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陰イオン結合性ポリマーが記載される。陰イオン結合性ポリマーは、場合によって、低膨潤性の陰イオン結合性ポリマーである。またこの陰イオン結合性ポリマーは、場合によって、ポリマーの標的イオン分子量のある比率より大きな分子量の非反応性溶質が利用できない部分を持つような細孔体積分布を持つポリマーである。場合によっては、この陰イオン結合性ポリマーは、イオン結合管勝率が低いことによって特徴づけられる。ここで結合の干渉率は、例えば非干渉緩衝液と比した胃腸内模擬液中で測定される。医薬組成物、使用方法、キットもまた記載される。
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SGLT2の発現を調節するために、化合物、組成物および方法が提供される。該組成物は、SGLT2をコードする核酸に標的化されたオリゴヌクレオチドを含む。SGLT2発現の調節のため、ならびにSGLT2の発現に関連する疾患および状態の診断および治療のためにこれらの化合物を用いる方法が提供される。 (もっと読む)


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