縮合複素環式化合物
本発明は、縮合複素環式化合物、化合物の医薬組成物、及びとりわけＩＬ−１２関連疾患及び障害の治療のための化合物の使用法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｖ）の化合物、又はその医薬上許容し得る塩、溶媒和化合物、クラスレート、水和物、多形体又はプロドラッグ。
【化１】
［式中、
Ｕ及びＶは、独立してＮ又はＣＲｇであり、
環Ｄは、５から９員アリール、３から９員シクロアルキル、３から９員シクリル、５から９員ヘテロアリール、３から９員ヘテロシクロアルキル、３から９員ヘテロシクリルであり、その各々が、１つ以上の置換基によって更に置換でき、
Ａ１及びＡ２の一方は、−Ｘ−Ｒ’−Ｌ’−Ｘ”であり、かつ他方は次式：
【化２】
［式中、Ｚは、Ｎ又はＣＨであり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲｍ又はＮＣ（ＯＲ）Ｒｍであり、但しＲｍは、各場合に独立して−Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はアルキルカルボニルであり、
ｕは、０、１、２、３、又は４であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒｋ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｓ）ＮＲｋ、Ｃ（ＮＲ）、Ｃ（ＮＲ）ＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ）ｍＮＲｋ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＯ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＳ（Ｏ）ｐ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＮ＝Ｃ−（Ｒｇ）、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｏ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−ＮＲｋ，Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｃ（ＣＲｇ）２， （Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＣ（Ｒｇ）＝Ｎ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＮ＝Ｎ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＣ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ（Ｒｋ）Ｎ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ、Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ＝Ｎ、Ｎ（Ｒｋ）Ｎ＝Ｎ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｏ、ＮＲｋＳ（Ｏ）ｐＮＲｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋ、ＯＣ（Ｓ）ＮＲｋ、ＯＣ（ＮＲ）ＮＲｋ、ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲｋ、Ｃ（ＮＲ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｋ、又はＳ（Ｏ）ｐＮＲｋＮＲｋであり、
Ｒは、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、アミノアルキル、又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり、
Ｒ’は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、又は存在せず、
Ｌ’は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒｋ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｓ）ＮＲｋ、Ｃ（ＮＲ）、Ｃ（ＮＲ）ＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ）ｍＮＲｋ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＯ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＳ（Ｏ）ｐ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＮ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｏ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−ＮＲｋ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｃ（ＣＲｇ）２、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＣ（Ｒｇ）＝Ｎ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＮ＝Ｎ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＣ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ（Ｒｋ）Ｎ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ、Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ＝Ｎ、Ｎ（Ｒｋ）Ｎ＝Ｎ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｏ、ＮＲｋＳ（Ｏ）ｐＮＲｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋ、ＯＣ（Ｓ）ＮＲｋ、ＯＣ（ＮＲ）ＮＲｋ、ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲｋ、Ｃ（ＮＲ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｋ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｋＮＲｋ又は存在せず、
Ｒ”は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、Ｎ（Ｒｋ）（ＣＨ２）ｎＲｇ、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（ＮＲ）Ｒｃ、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、メルカプトアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｓ）ＲｃＲｃ、又は任意に置換されたアルキルカルボニルアルキルであり、
Ｒｃは、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、ハロアルキル、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、アルキルカルボニルアルキル、メルカプトアルキル、アミノアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルアリール、又はチオアルコキシであり、
Ｒｇは、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、ハロアルキル、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、アルキルカルボニルアルキル、メルカプトアルキル、アミノアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルアリール、チオアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＯＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＳＯ２Ｒｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＰ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、ハロ、アミノアルキル、メルカプトアルキル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、又はアジドであり、
Ｒｈ及びＲｊは、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールであるか、又はＲｈ及びＲｊは、それらが結合されるＮで一緒になり、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒｋは、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールであり、
ｍは、各場合に独立して０、１、２、３、４、５、６、７又は８であり、かつ
ｐは、各場合に独立して０、１、又は２である。］
【請求項２】
前記化合物は以下の構造式によって表される、請求項１に記載の化合物。
【化３】
［式中、
環Ｄは、５又は６員シクロアルキル、５又は６員シクリル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロシクロアルキル、５又は６員ヘテロシクリル、又は５又は６員ヘテロアリールであり、その各々が、１つ以上の置換基によって任意に置換でき、
Ｙは、（ＣＨ（Ｒｇ））ｍ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（ＮＲ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒｋ）又は存在せず、
Ｒ３は、Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＯＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＳＯ２Ｒｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＰ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃであり、
Ｒ２及びＲ４は、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルキルカルボニル、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＯＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＳＯ２Ｒｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＰ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、メルカプトアルキル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、任意に置換されたアルキルカルボニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロアラルキル、又はイソチオニトロであり、又はＲ２及びＲ４は、一緒になり＝Ｏ、＝Ｓ、又は＝ＮＲであり、
Ｇは：ヒドラジド、
ヒドラゾン、
ヒドラジン、
ヒドロキシルアミン、
オキシム、
アミド、
エステル、
炭酸塩、
カルバミン酸塩、
チオカルバミン酸塩、
−ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ−、
−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、
−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、
−ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋ−、
ホスホリル、
任意に置換された−シクリル−、
任意に置換された−ヘテロシクリル−、
任意に置換された−アリール−、
任意に置換された−ヘテロアリール−、
任意に置換された−ヘテロアリールアルキル−、
任意に置換された−ヘテロアリール−ＮＲｋ−、
任意に置換された−ヘテロアリール−Ｓ−、
任意に置換された−ヘテロアリールアルキル−Ｏ−、
−Ｓｉ（ＯＲｋ）２−、
−Ｂ（ＯＲｋ）−、
−Ｃ（ＮＲ）−ＮＲｋ−、
−Ｎ（Ｒｋ）−ＣＲｇＲｇ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−ＯＮ（Ｒｋ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｏ−、
−Ｃ（Ｓ）−ＯＮ（Ｒｋ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｏ−、
−Ｃ（Ｎ（Ｒｋ））−ＯＮ（Ｒｋ）−、
−Ｃ（Ｎ（Ｒｋ））−Ｎ（Ｒｋ）Ｏ−、
−ＯＳ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−ＯＣ（Ｓ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−ＯＣ（Ｎ（Ｒｋ））−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｓ）Ｏ−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｎ（Ｒｋ））Ｏ−、
−ＯＰ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｏ−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｏ−、
−ＯＰ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｏ−、
−Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）−、
−ＯＰ（Ｏ）（Ｒｃ）−、
−Ｏ−アルキル−ヘテロシクリル−Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｇ−、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）−であるか、
又は存在せず、かつ
ｎは、各場合に独立して０、１、２、３、４、５、６、又は７である。］
【請求項３】
前記化合物は、以下の構造式のうちのいずれかで表される、請求項２に記載の化合物。
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
［式中、
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３は、各々独立して、Ｎ又はＣＲｇであり、かつ
Ｘ４は、ＣＲｇＲｇ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、又はＮＲｋである。］
【請求項４】
前記化合物が式（ＶＩ）又は（ＶＩＩ）によって表されるとき、前記Ｕ及び前記Ｖは、Ｎであり、かつ前記Ｘ１、前記Ｘ２及び前記Ｘ３はＣＲｇである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｒ’及び前記Ｌ’は存在しない、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記Ｒ”は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロアリールである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記Ｒ”は、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
前記Ｒ”は、低級アルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、−ＮＨ２、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、及び−Ｃ（Ｏ）Ｒｃからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
前記ＺはＮであり、かつ前記ＷはＯである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
前記Ｙは、共有結合、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒｋ）又はＣＨ２であり、かつ前記ｎは、０、１、２、３、又は４である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
前記Ｇは存在しない、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記Ｇは、＞Ｃ＝Ｎ−Ｒ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋ−、−Ｃ（ＮＲ）ＮＲｋ−、又は−ＮＲｋＣＲｇＲｇＣ（Ｏ）−である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
前記Ｒ３は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、ニトロ、シアノ、ハロ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、又はＮＲｈＲｊである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
前記Ｒ３は、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記Ｒ３は、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたアントラセニル、任意に置換されたフルオレニル、任意に置換されたインデニル、任意に置換されたアズレニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換された１−オキソ−ピリジル、任意に置換されたフラニル、任意に置換されたベンゾ［１，３］ジオキソリル、任意に置換されたベンゾ［１，４］ジオキシニル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソキサゾリル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンズイミダゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンゾキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジニル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジニル、又は任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
前記Ｒ３は、任意に置換されたヘテロシクロアルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
前記Ｒ３は、任意に置換されたピペリジニル、任意に置換されたピペラジニル、任意に置換された２−オキソピペラジニル、任意に置換された２−オキソピペリジニル、任意に置換された２−オキソピロリジニル、任意に置換された４−ピペリドニル、任意に置換されたテトラヒドロピラニル、任意に置換されたオキサゾリジニル、任意に置換された２−オキソ−オキサゾリジニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニルスルホン、任意に置換されたモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニルスルホキシド、任意に置換されたチオモルホリニルスルホン、任意に置換された１，３−ジオキソラニル、任意に置換された［１，４］ジオキソラニル、任意に置換された２−オキソ−イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、又は任意に置換されたテトラヒドロチエニルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記Ｒ３は、−ＯＲｋ又は−ＮＲｈＲｊであり、かつＲｆ、Ｒｈ及びＲｊは、各々独立してＨ又は任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、又はＣ（Ｏ）Ｒｃである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｒ３は、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｋ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｋ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｈＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、又は−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物は、以下の構造式のいずれかで表される、請求項１に記載の化合物。
【化８】
［式中、
Ｘ４は、ＣＲｇＲｇ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、又はＮＲｋであり、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、次の構造式
【化９】
によって表され、残りは、独立してＨ、Ｒｇ、又はイソチオニトロから選択され、
Ｙは、（ＣＨ（Ｒｇ））ｍ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（ＮＲ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒｋ）又は存在せず、
Ｒ３は、Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＯＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＳＯ２Ｒｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＰ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃであり、
Ｒ２及びＲ４は、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルキルカルボニル、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＯＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＳＯ２Ｒｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＰ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、メルカプトアルキル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、任意に置換されたアルキルカルボニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロアラルキル、又はイソチオニトロであり、又はＲ２及びＲ４は、一緒になり＝Ｏ、＝Ｓ、又は＝ＮＲであり、
Ｇは：ヒドラジド、
ヒドラゾン、
ヒドラジン、
ヒドロキシルアミン、
オキシム、
アミド、
エステル、
炭酸塩、
カルバミン酸塩、
チオカルバミン酸塩、
−ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ−、
−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、
−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、
−ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋ−、
ホスホリル、
任意に置換された−シクリル−、
任意に置換された−ヘテロシクリル−、
任意に置換された−アリール−、
任意に置換された−ヘテロアリール−、
任意に置換された−ヘテロアリールアルキル−、
任意に置換された−ヘテロアリール−ＮＲｋ−、
任意に置換された−ヘテロアリール−Ｓ−、
任意に置換された−ヘテロアリールアルキル−Ｏ−、
−Ｓｉ（ＯＲｋ）２−、
−Ｂ（ＯＲｋ）−、
−Ｃ（ＮＲ）−ＮＲｋ−、
−Ｎ（Ｒｋ）−ＣＲｇＲｇ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−ＯＮ（Ｒｋ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｏ−、
−Ｃ（Ｓ）−ＯＮ（Ｒｋ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｏ−、
−Ｃ（Ｎ（Ｒｋ））−ＯＮ（Ｒｋ）−、
−Ｃ（Ｎ（Ｒｋ））−Ｎ（Ｒｋ）Ｏ−、
−ＯＳ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−ＯＣ（Ｓ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−ＯＣ（Ｎ（Ｒｋ））−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｓ）Ｏ−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｎ（Ｒｋ））Ｏ−、
−ＯＰ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｏ−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｏ−、
−ＯＰ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｏ−、
−Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）−、
−ＯＰ（Ｏ）（Ｒｃ）−、
−Ｏ−アルキル−ヘテロシクリル−Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｇ−、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）−であり、各々は任意に置換され、
又はＧは存在せず、かつ
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、又は７である。］
【請求項２１】
前記Ｕ及び前記ＶはＮである、請求項３に記載の化合物。
【請求項２２】
前記Ｒ’及び前記Ｌ’は存在しない、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
前記Ｒ”は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロアリールである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
前記Ｒ”は、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記Ｒ”は、低級アルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、−ＮＨ２、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、及び−Ｃ（Ｏ）Ｒｃからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
前記Ｚは、Ｎであり、かつ前記ＷはＯである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
前記Ｙは、共有結合、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒｋ）又はＣＨ２であり、かつ前記ｎは、０、１、２、３、又は４である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２８】
前記Ｇは存在しない、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記Ｇは、＞Ｃ＝Ｎ−Ｒ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋ−、−Ｃ（ＮＲ）ＮＲｋ−、又は−ＮＲｋＣＲｇＲｇＣ（Ｏ）−である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
前記Ｒ３は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、ニトロ、シアノ、ハロ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、又はＮＲｈＲｊである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
前記Ｒ３は、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
前記Ｒ３は、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたアントラセニル、任意に置換されたフルオレニル、任意に置換されたインデニル、任意に置換されたアズレニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換された１−オキソ−ピリジル、任意に置換されたフラニル、任意に置換されたベンゾ［１，３］ジオキソリル、任意に置換されたベンゾ［１，４］ジオキシニル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソキサゾリル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンズイミダゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンゾキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジニル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジニル、又は任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記Ｒ３は、任意に置換されたヘテロシクロアルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
前記Ｒ３は、任意に置換されたピペリジニル、任意に置換されたピペラジニル、任意に置換された２−オキソピペラジニル、任意に置換された２−オキソピペリジニル、任意に置換された２−オキソピロリジニル、任意に置換された４−ピペリドニル、任意に置換されたテトラヒドロピラニル、任意に置換されたオキサゾリジニル、任意に置換された２−オキソ−オキサゾリジニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニルスルホン、任意に置換されたモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニルスルホキシド、任意に置換されたチオモルホリニルスルホン、任意に置換された１，３−ジオキソラニル、任意に置換された［１，４］ジオキソラニル、任意に置換された２−オキソ−イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、又は任意に置換されたテトラヒドロチエニルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
前記Ｒ３は、−ＯＲｋ又は−ＮＲｈＲｊであり、かつＲｆ、Ｒｈ及びＲｊは、各々独立してＨ又は任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、又はＣ（Ｏ）Ｒｃである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３６】
前記Ｒ３は、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｋ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｋ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｈＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、又は−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３７】
式（Ｉ）の化合物、又はその医薬上許容し得る塩、溶媒和化合物、クラスレート、水和物、多形体、プロドラッグ。
【化１０】
［式中、
環Ｄは、５から９員アリール、３から９員シクロアルキル、３から９員シクリル、５から９員ヘテロアリール、３から９員ヘテロシクロアルキル、３から９員ヘテロシクリルであり、その各々が、１つ以上の置換基によって更に置換でき、
Ｕ及びＶは、独立してＮ又はＣＲｇであり、
Ｚは、Ｎ又はＣＨであり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲｍ又はＮＣ（ＯＲ）Ｒｍであり、
但しＲｍは、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はアルキルカルボニルであり、
ｕは、０、１、２、３、又は４であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒｋ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｓ）ＮＲｋ、Ｃ（ＮＲ）、Ｃ（ＮＲ）ＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ）ｍＮＲｋ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＯ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＳ（Ｏ）ｐ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＮ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｏ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−ＮＲｋ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｃ（ＣＲｇ）２、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＣ（Ｒｇ）＝Ｎ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＮ＝Ｎ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＣ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ（Ｒｋ）Ｎ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ、Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ＝Ｎ、Ｎ（Ｒｋ）Ｎ＝Ｎ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｏ、ＮＲｋＳ（Ｏ）ｐＮＲｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋ、ＯＣ（Ｓ）ＮＲｋ、ＯＣ（ＮＲ）ＮＲｋ、ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲｋ、Ｃ（ＮＲ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｋ、又はＳ（Ｏ）ｐＮＲｋＮＲｋであり、
ｗは、０又は１であり、
Ｒは、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、アミノアルキル、又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり、
Ｒ’は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、又は存在せず、
Ｌ’は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒｋ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｓ）ＮＲｋ、Ｃ（ＮＲ）、Ｃ（ＮＲ）ＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ）ｍＮＲｋ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＯ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＳ（Ｏ）ｐ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＮ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｏ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−ＮＲｋ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｃ（ＣＲｇ）２、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＣ（Ｒｇ）＝Ｎ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＮ＝Ｎ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＣ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ（Ｒｋ）Ｎ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ、Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ＝Ｎ、Ｎ（Ｒｋ）Ｎ＝Ｎ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｏ、ＮＲｋＳ（Ｏ）ｐＮＲｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋ、ＯＣ（Ｓ）ＮＲｋ、ＯＣ（ＮＲ）ＮＲｋ、ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲｋ、Ｃ（ＮＲ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｋ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｋＮＲｋ又は存在せず、
Ｒ”は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、Ｎ（Ｒｋ）（ＣＨ２）ｎＲｇ、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（ＮＲ）Ｒｃ、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、メルカプトアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｓ）ＲｃＲｃ、又は任意に置換されたアルキルカルボニルアルキルであり、
Ｙは、（ＣＨ（Ｒｇ））ｍ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（ＮＲ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒｋ）又は存在せず、
Ｒ３は、Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＯＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＳＯ２Ｒｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＰ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃであり、
Ｒ２及びＲ４は、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルキルカルボニル、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＯＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＳＯ２Ｒｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＰ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、メルカプトアルキル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、任意に置換されたアルキルカルボニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロアラルキル、又はイソチオニトロであり、又はＲ２及びＲ４は、一緒になり＝Ｏ、＝Ｓ、又は＝ＮＲであり、
Ｒｃは、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、ハロアルキル、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、アルキルカルボニルアルキル、メルカプトアルキル、アミノアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルアリール、又はチオアルコキシであり、
Ｒｇは、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、ハロアルキル、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、アルキルカルボニルアルキル、メルカプトアルキル、アミノアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルアリール、チオアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＯＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＳＯ２Ｒｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＰ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、ハロ、アミノアルキル、メルカプトアルキル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、又はアジドであり、
Ｒｈ及びＲｊは、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールであるか、又はＲｈ及びＲｊは、それらが結合されるＮで一緒になり、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒｋは、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｇは：
ヒドラジド、
ヒドラゾン、
ヒドラジン、
ヒドロキシルアミン、
オキシム、
アミド、
エステル、
炭酸塩、
カルバミン酸塩、
チオカルバミン酸塩、
−ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ−、
−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、
−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、
−ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋ−、
ホスホリル、
任意に置換された−シクリル−、
任意に置換された−ヘテロシクリル−、
任意に置換された−アリール−、
任意に置換された−ヘテロアリール−、
任意に置換された−ヘテロアリールアルキル−、
任意に置換された−ヘテロアリール−ＮＲｋ−、
任意に置換された−ヘテロアリール−Ｓ−、
任意に置換された−ヘテロアリールアルキル−Ｏ−、
−Ｓｉ（ＯＲｋ）２−、
−Ｂ（ＯＲｋ）−、
−Ｃ（ＮＲ）−ＮＲｋ−、
−Ｎ（Ｒｋ）−ＣＲｇＲｇ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−ＯＮ（Ｒｋ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｏ−、
−Ｃ（Ｓ）−ＯＮ（Ｒｋ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｏ−、
−Ｃ（Ｎ（Ｒｋ））−ＯＮ（Ｒｋ）−、
−Ｃ（Ｎ（Ｒｋ））−Ｎ（Ｒｋ）Ｏ−、
−ＯＳ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−ＯＣ（Ｓ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−ＯＣ（Ｎ（Ｒｋ））−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｓ）Ｏ−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｎ（Ｒｋ））Ｏ−、
−ＯＰ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｏ−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｏ−、
−ＯＰ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｏ−、
−Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）−、
−ＯＰ（Ｏ）（Ｒｃ）−、
−Ｏ−アルキル−ヘテロシクリル−Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｇ−、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）−であるか、
又は存在せず、
ｍは、各場合に独立して０、１、２、３、４、５、６、７又は８であり、
ｎは、各場合に独立して０、１、２、３、４、５、６、又は７であり、かつ
ｐは、各場合に独立して０、１、又は２である。］
【請求項３８】
前記化合物は、以下の構造式のいずれかで表される、請求項３７に記載の化合物。
【化１１】
【化１２】
【化１３】
［式中、Ｘ１、Ｘ２及びＸ３は、各々独立して、Ｎ又はＣＲｇであり、かつ
Ｘ４、Ｘ５及びＸ６は、それぞれ独立してＣＲｇＲｇ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、又はＮＲｋである。］
【請求項３９】
前記化合物は、式（ＩＩ）で表されるとき、
前記Ｕ及び前記ＶはＮであり、かつ
前記Ｘ１及び前記Ｘ２はＣＲｇである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
前記Ｘ３はＮである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
前記Ｘ３はＣＲｇである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
前記ｗは０であり、かつ前記Ｒ’及び前記Ｌ’は存在しない、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４３】
前記Ｒ”は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロアリールである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
前記Ｒ”は、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
前記Ｒ”は、低級アルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、−ＮＨ２、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、及び−Ｃ（Ｏ）Ｒｃからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
前記ＺはＮであり、かつ前記ＷはＯである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４７】
前記Ｙは、共有結合、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒｋ）又はＣＨ２であり、かつ前記ｎは、０、１、２、３、又は４である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４８】
前記Ｇは存在しない、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
前記Ｇは、＞Ｃ＝Ｎ−Ｒ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋ−、−Ｃ（ＮＲ）ＮＲｋ−、又は−ＮＲｋＣＲｇＲｇＣ（Ｏ）−である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
前記Ｒ３は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、ニトロ、シアノ、ハロ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、又はＮＲｈＲｊである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
前記Ｒ３は、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
前記Ｒ３は、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたアントラセニル、任意に置換されたフルオレニル、任意に置換されたインデニル、任意に置換されたアズレニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換された１−オキソ−ピリジル、任意に置換されたフラニル、任意に置換されたベンゾ［１，３］ジオキソリル、任意に置換されたベンゾ［１，４］ジオキシニル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソキサゾリル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンズイミダゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンゾキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジニル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジニル、又は任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
前記Ｒ３は、任意に置換されたヘテロシクロアルキルである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５４】
前記Ｒ３は、任意に置換されたピペリジニル、任意に置換されたピペラジニル、任意に置換された２−オキソピペラジニル、任意に置換された２−オキソピペリジニル、任意に置換された２−オキソピロリジニル、任意に置換された４−ピペリドニル、任意に置換されたテトラヒドロピラニル、任意に置換されたオキサゾリジニル、任意に置換された２−オキソ−オキサゾリジニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニルスルホン、任意に置換されたモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニルスルホキシド、任意に置換されたチオモルホリニルスルホン、任意に置換された１，３−ジオキソラニル、任意に置換された［１，４］ジオキソラニル、任意に置換された２−オキソ−イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、又は任意に置換されたテトラヒドロチエニルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
前記Ｒ３は、−ＯＲｋ又は−ＮＲｈＲｊであり、かつＲｆ、Ｒｈ及びＲｊは、各々独立してＨ又は任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、又はＣ（Ｏ）Ｒｃである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５６】
前記Ｒ３は、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｋ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｋ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｈＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、又は−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５７】
前記ｗは１であり、
前記Ｘは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲｋである、かつ
前記Ｒ’及び前記Ｌ’は、存在しない、請求項３９に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ”は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロアリールである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ”は、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
前記Ｒ”は、低級アルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、−ＮＨ２、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒｙからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換され、該Ｒｙは低級アルキルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
前記ＺはＮであり、かつ前記ＷはＯである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６２】
前記Ｙは、共有結合、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒｋ）又はＣＨ２であり、かつ前記ｎは、０、１、２、３、又は４である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６３】
前記Ｇは存在しない、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
前記Ｇは、＞Ｃ＝Ｎ−Ｒ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋ−、−Ｃ（ＮＲ）ＮＲｋ−、又は−ＮＲｋＣＲｇＲｇＣ（Ｏ）−である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６５】
前記Ｒ３は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、ニトロ、シアノ、ハロ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、又はＮＲｈＲｊである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】
前記Ｒ３は、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
前記Ｒ３は、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたアントラセニル、任意に置換されたフルオレニル、任意に置換されたインデニル、任意に置換されたアズレニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換された１−オキソ−ピリジル、任意に置換されたフラニル、任意に置換されたベンゾ［１，３］ジオキソリル、任意に置換されたベンゾ［１，４］ジオキシニル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソキサゾリル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンズイミダゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンゾキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジニル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジニル、又は任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
前記Ｒ３は、任意に置換されたヘテロシクロアルキルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６９】
前記Ｒ３は、任意に置換されたピペリジニル、任意に置換されたピペラジニル、任意に置換された２−オキソピペラジニル、任意に置換された２−オキソピペリジニル、任意に置換された２−オキソピロリジニル、任意に置換された４−ピペリドニル、任意に置換されたテトラヒドロピラニル、任意に置換されたオキサゾリジニル、任意に置換された２−オキソ−オキサゾリジニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニルスルホン、任意に置換されたモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニルスルホキシド、任意に置換されたチオモルホリニルスルホン、任意に置換された１，３−ジオキソラニル、任意に置換された［１，４］ジオキソラニル、任意に置換された２−オキソ−イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、又は任意に置換されたテトラヒドロチエニルである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項７０】
前記Ｒ３は、−ＯＲｋ又は−ＮＲｈＲｊであり、かつＲｆ、Ｒｈ及びＲｊは、各々独立してＨ又は任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、又はＣ（Ｏ）Ｒｃである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７１】
前記Ｒ３は、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｋ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｋ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｈＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、又は−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項７２】
以下からなるグループから選択される化合物。
Ｎ−（６，７−ジメトキシ−２−モルホリン−４−イル−キナゾリン−４−イル）−Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジン、
（６，７−ジメトキシ−２−モルホリン−４−イル−キナゾリン−４−イル）−（２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミン、
Ｎ−（６，７−ジメトキシ−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−２−イル）−Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジン、
（６，７−ジメトキシ−４−モルホリン−４−イル−キノザリン−２−イル）−（２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミン、
Ｎ−（３−メチル−ベンジリデン）−Ｎ’−（２−モルホリン−４−イル−キナゾリン−４−イル）−ヒドラジン、
Ｎ−（７−クロロ−２−モルホリン−４−イル−キナゾリン−４−イル）−Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジン、
Ｎ−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−フェノキシ−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジン、
（２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−（２−モルホリン−４−イル−６−ニトロ−キナゾリン−４−イル）−アミン、
（６，７−ジメトキシ−２−モルホリン−４−イル−キナゾリン−４−イル）−ｍ−トリル−アミン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−６−ｍ−トリル−キナゾリン、
２−（２−メトキシ−エトキシ）−４−モルホリン−４−イル−６−ｍ−トリル−キナゾリン、
［４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−６−イル］−フェニル−アミン、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−６−ｍ−トリル−キナゾリン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−６−ｍ−トリル−キナゾリン、
２−メチル−１−（４−モルホリン−４−イル−６−ｍ−トリル−キナゾリン−２−イルオキシ）−プロパン−２−オール、
２−（４−モルホリン−４−イル−６−ｍ−トリル−キナゾリン−２−イルオキシ）−エタノール、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−６−フェニル−キナゾリン、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−６−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−キナゾリン、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−６−ｐ−トリル−キナゾリン、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−６−（５−メチル−チノフェン−２−イル）−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
３−｛２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−６−イル｝−ベンゾニトリル
３−｛２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−６−イル｝−ベンズアミド、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−６−（３−メトキシ−フェニル）−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−６−（３，４−ジメチル−フェニル）−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ−］−６−（３，５−ジメチル−フェニル）−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
６−ベンゾフラン−２−イル−２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−６−フェノキシ−キナゾリン、
６−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−６−（４−メトキシ−フェニル）−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−６−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−キナゾリン、
６−（４−フルオロ−フェニル）−２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
６−（２−クロロ−フェノキシ）−２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
６−（３−クロロ−フェノキシ）−２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ−］−４−モルホリン−４−イル−６−ｐ−トリルオキシ−キナゾリン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−６−ｐ−トリル−キナゾリン、
６−（４−フルオロ−フェニル）−４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン、
｛２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−６−イル｝−ｍ−トリル−アミン、
｛２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−６−イル｝−ｐ−トリル−アミン、
｛２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−６−イル｝−ｏ−トリル−アミン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−６−ｍ−トリル−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ−）−６−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
６−（３，４−ジメチル−フェニル）−４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
６−ベンゾフラン−２−イル−４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−６−ｏ−トリルオキシ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−６−ｐ−トリルオキシ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−６−フェノキシ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
１−（２−モルホリン−４−イル−７，８−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｇ］キナゾリン−４−イル）−３−ｍ−トリル−尿素、
１−（６−イソブトキシ−７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−キナゾリン−４−イル−）−３−ｍ−トリル−尿素、
１−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ−）−キナゾリン−４−イル］−３−ｍ−トリル−尿素、
３−｛３−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−ウレイド｝−ベンズアミド、
３−｛３−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−ウレイド｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド、
３−｛３−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−ウレイド｝−５，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド、
３−クロロ−５−｛３−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−ウレイド｝−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
１−（３−エチル−フェニル）−３−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−尿素、
１−（３−イソプロピル−フェニル）−３−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−尿素、
［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−カルバミン酸 ｍ−トリルエステル、
ｍ−トリル−カルバミン酸 ７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イルエステル、
Ｎ−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−Ｎ’−ｍ−トリル−グアニジン、
Ｎ−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−Ｎ’−メチル−Ｎ”−ｍ−トリル−グアニジン、
Ｎ−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−Ｎ’−シアノ−Ｎ”−ｍ−トリル−グアニジン、
Ｎ−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（−２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−Ｎ’−ニトロ−Ｎ”−ｍ−トリル−グアニジン、
１−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−３−ｍ−トリル−チオ尿素、
７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−カルボン酸（２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミド、
７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−カルボン酸（１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミド、
２−（４−モルホリン−４−イル−６−ｍ−トリル−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イルオキシ）−エタノール、
メチル−［２−（４−モルホリン−４−イル−６−ナフタレン−２−イル−キナゾリン−２−イルオキシ）−エチル］−アミン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−６−ナフタレン−２−イル−キナゾリン、
６−（３，４−ジメチル−フェニル）−４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン、
ジメチル−［２−（４−モルホリン−４−イル−６−ｍ−トリル−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イルオキシ）−エチル］−アミン、
２−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−６−ｍ−トリル−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−６−ｍ−トリル−プテリジン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−６−ｏ−トリルオキシ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン、
６−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリミド［５，４−ｄ］ピリミジン、
６−（５−メチル−チノフェン−２−イル）−４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリミド［５，４−ｄ］ピリミジン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−６−ｍ−トリル−ピリミド［５，４−ｄ］ピリミジン、
６−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン、
４−（６−ベンゾフラン−２−イル−４−モルホリン−４−イル−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）−２−メチル−ブタン−２−オール、
３−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−モルホリン−４−イル−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル］−プロパン−１−オール、
［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−モルホリン−４−イル−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジンアミド−２−イル］−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−エチル］−アミン、
４−クロロ−２−｛２−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチルアミノ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−６−イル｝−フェノール、
４−クロロ−２−｛２−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチルアミノ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−６−イル｝−フェノール、
６−（３−クロロ−フェニル）−２−（３−メトキシ−プロピル）−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
６−（１，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−（２−メトキシ−エトキシ）−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
［２−（２−メトキシ−エトキシ）−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−６−イル］−メチル−ピリジン−２−イル−アミン、
（２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−６−イル］−アミン、
１−（４−モルホリン−４−イル−６−ｍ−トリルアミノ−キナゾリン−２−イル）−３−フェニル−尿素、
Ｎ−ベンジリデン−Ｎ’−［４−モルホリン−４−イル−６−（トルエン−３−スルフォニル）−キナゾリン−２−イル］−ヒドラジン、
Ｎ−（３−メチル−ベンジリデン）−Ｎ’−（４−モルホリン−４−イル−６−ｍ−トリルオキシ−キナゾリン−２−イル）−ヒドラジン、
Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−６−ｍ−トリルオキシ−キナゾリン−２−イル）−２−フェニル−アセトアミド、
２−フェニシルオキシ−４−チオモルホリン−４−イル−６−ｍ−トリルオキシ−キナゾリン、
４−（１，１−ジオクソ−チオモルホリン−４−イル）−６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−キナゾリン、
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル−）−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−６−ｍ−トリル−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−ピペリジン−１−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−６−ｍ−トリル−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン、
６−（４，５−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−４−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−キナゾリン、
３−［２−（６−ベンゾフラン−３−イル−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−２−イルオキシ）−エチル］−オキサゾリジン−２−オン、及び
３−｛２−［６−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−２−イルオキシ］−エチル｝−オキサゾリジン−２−オン。
【請求項７３】
請求項１、３７、又は７２に記載の医薬上許容し得る担体及び化合物を含む医薬組成物。
【請求項７４】
有効量の請求項１、３７、又は７２に記載の化合物を、必要とする被検者に投与することを含む、インターロイキン−１２過剰産生関連障害を治療する方法。
【請求項７５】
前記障害は、多発性硬化症、敗血症、重症筋無力症、自己免疫神経疾患、ギラン−バレ症候群、自己免疫ブドウ膜炎、自己免疫溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫血小板減少、側頭動脈炎、抗リン脂質症候群、血管炎、ヴェゲナー肉芽腫症、ベーチェット病、乾癬、乾癬性関節炎、疱疹性皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、間質性肺線維症、骨髄線維症、肝線維症、心筋炎、甲状腺炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫肝炎、免疫媒介真性糖尿病、グレーブス病、橋本甲状腺病、自己免疫卵巣炎及び睾丸炎、副腎の自己免疫疾患、リウマチ関節炎、若年性リウマチ関節炎、全身性紅斑性狼瘡、強皮症、多発性筋炎、皮膚筋炎、脊椎関節症、強直性脊椎炎、シェーグレン症候群、及び移植片対宿主病からなる群から選択される、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
前記障害は、リウマチ関節炎、敗血症、クローン病、多発性硬化症、乾癬、又は免疫媒介真性糖尿病である、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
過剰骨量減少に関連する障害を治療又は予防する方法であって、有効量の請求項１、３７、又は７２に記載の化合物を、必要とする被検者に投与することを含む方法。
【請求項７８】
前記障害は、歯周病、非悪性骨障害、骨粗鬆症、骨のパジェット病、骨形成不全、線維性異形成症、及び原発性上皮小体亢進、エストロゲン欠乏、炎症性骨量減少、骨悪性疾患、関節炎、大理石骨病、悪性高カルシウム血症（ＨＣＭ）、多発性骨髄腫の骨溶解性骨病変及び乳癌の骨溶解性骨転移、及び転移癌である、請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
インビトロ又はインビボで破骨細胞形成を阻害する方法であって、前破骨細胞を、有効量の請求項１、３７、又は７２に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項８０】
必要とする被検者における破骨細胞による過剰骨吸収に関連する障害を治療又は予防する方法であって、有効量の請求項１、３７、又は７２に記載の化合物を、被検者に投与することを含む方法。
【請求項８１】
炎症性障害の治療を必要とする被検者における、該炎症性障害を治療又は予防する方法であって、有効量の請求項１、３７、又は７２に記載の化合物を被検者に投与することを含む方法。
【請求項８２】
前記炎症性障害は、喘息、成人呼吸促迫症候群、全身性紅斑性狼瘡、炎症性腸疾患（クローン病及び潰瘍性大腸炎を含む）、多発性硬化症、インスリン依存性真性糖尿病、自己免疫関節炎（リウマチ関節炎、若年性リウマチ関節炎、乾癬性関節炎を含む）、炎症性肺症候群、尋常性天疱瘡、突発性血小板減少性紫斑点病、自己免疫髄膜炎、重症筋無力症、自己免疫甲状腺炎、皮膚炎（アトピー性皮膚炎及び湿疹性皮膚炎を含む）、乾癬、シェーグレン症候群（シェーグレン症候群に続発する乾性角結膜炎を含む）、円形脱毛症、節足動物刺傷反応に起因するアレルギー応答、アフタ性潰瘍、虹彩炎、結膜炎、角結膜炎、皮膚エリテマトーデス、強皮症、膣炎、直腸炎、（スティーヴェンズ−ジョンソン症候群のような）薬疹、らい病反転反応、らい性結節性紅斑、自己免疫ブドウ膜炎、アレルギー性脊髄炎、無形成貧血、赤芽球ろう、突発性血小板減少、多発性軟骨炎、ヴェゲナー肉芽腫症、慢性活動性肝炎、グレーブス眼症、原発性胆汁性肝硬変、後部ブドウ膜炎、又は間質性肺線維症である、請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
必要とする被検者において、免疫疾患を治療又は予防する方法であって、有効量の請求項１、３７、又は７２に記載の化合物を被検者に投与する方法。
【請求項８４】
前記免疫疾患は、リウマチ関節炎、若年性リウマチ関節炎、全身性発症若年性リウマチ関節炎、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、胃潰瘍、血清陰性関節炎、骨関節炎、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、全身性紅斑性狼瘡、抗リン脂質症候群、虹彩毛様体炎／ブドウ膜炎／視神経炎、特発性肺線維症、全身性血管炎／ヴェゲナー肉芽腫症、サルコイドーシス、睾丸炎／精管切除反転法、アレルギー／アトピー性疾患、喘息、アレルギー鼻炎、湿疹、アレルギー接触性皮膚炎、アレルギー結膜炎、過敏性肺臓炎、移植体、臓器移植拒絶、移植片対宿主病、全身炎症反応症候群、敗血症候群、グラム陽性敗血症、グラム陰性敗血症、培養陰性敗血症、真菌性敗血症、好中球減少性発熱、尿路性敗血症、髄膜炎菌血症、外傷／出血、熱傷、電離放射線の曝露、急性膵炎、成人呼吸促迫症候群、リウマチ関節炎、アルコール誘導肝炎、慢性炎症性病変、サルコイドーシス、クローン病変、鎌状赤血球貧血、糖尿病、ネフローゼ、アトピー性疾患、過敏性反応、アレルギー性鼻炎、枯草熱、通年性鼻炎、結膜炎、子宮内膜症、喘息、じんま疹、全身アナフィラキシー、皮膚炎、悪性貧血、溶血性疾患、血小板減少、いずれかの臓器又は組織の移植片拒絶、腎臓移植拒絶、心臓移植拒絶、肝臓移植拒絶、膵臓移植拒絶、肺移植拒絶、骨髄移植（ＢＭＴ）拒絶、皮膚同種移植片拒絶、軟骨移植拒絶、骨移植片拒絶、小腸移植拒絶、胎児胸腺インプラント拒絶、上皮小体移植拒絶、いずれかの臓器又は組織の異種移植片拒絶、同種移植片拒絶、抗レセプター過敏症反応、グレーブス病、レイノー病、Ｂ型インスリン抵抗性糖尿病、喘息、重症筋無力症、抗体媒介性細胞障害反応、ＩＩＩ型過敏性反応、全身性紅斑性狼瘡、ＰＯＥＭＳ症候群（多発性神経症、巨臓器症、内分泌疾患、単一クローン性高ガンマグロブリン血症、及び皮膚変化症候群）、多発性神経症、巨臓器症、内分泌疾患、単一クローン性高ガンマグロブリン血症、皮膚変化症候群、抗リン脂質症候群、天疱瘡、強皮症、混合結合組織病、特発性アディソン病、真性糖尿病、慢性活動性肝炎、原発性胆汁性肝硬変、白斑、血管炎、心筋梗塞後心臓切開症候群、ＩＶ型過敏症、接触皮膚炎、過敏症肺臓炎、同種移植片拒絶、細胞内生物に起因する肉芽腫、薬剤感受性、代謝性／特発性、ウィルソン病、ヘマクロマトーシス、α−１−抗トリプシン欠乏、糖尿病網膜症、橋本甲状腺病、骨粗鬆症、視床下部−下垂体−副腎軸評価、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺炎、脳脊髄炎、悪液質、嚢性線維症、新生児慢性肺疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、家族性食血細胞リンパ組織球増多症、皮膚病変、乾癬、脱毛、ネフローゼ症候群、腎炎、糸球体腎炎、急性腎不全、血液透析、尿毒、毒性、子癇前症、ｏｋｔ３療法、抗ｃｄ３療法、サイトカイン療法、化学療法、放射線療法（例えば、無力症、貧血、悪液質等を含むが、それらに限定されない）、又は慢性サリチル酸中毒である、請求項８３に記載の方法。
【請求項８５】
必要とする被検者において、神経系障害を治療又は予防する方法であって、有効量の請求項１、３７、又は７２に記載の化合物を被検者に投与する方法。
【請求項８６】
前記神経系障害は、神経変性疾患、多発性硬化症、片頭痛、エイズ痴呆複合症候群、多発性硬化症及び急性横断脊髄炎のような脱髄疾患、皮質脊髄系の傷害のような錐体外路及び小脳障害、基底核の障害及び小脳障害、ハンチントン舞踏病及び老年舞踏病のような運動過剰性運動障害、ＣＮＳドーパミンレセプターを遮断する薬剤によって誘発されるような、薬剤誘発運動障害、パーキンソン病のような運動低下運動障害、進行性核上性麻痺、小脳の構造的病変、脊髄小脳変性、例えば脊髄性運動失調、フリードライヒ運動失調、小脳皮質変性、多系統変性（Ｍｅｎｃｅｌ、Ｄｅｊｅｒｉｎｅ−Ｔｈｏｍａｓ、Ｓｈｉ−Ｄｒａｇｅｒ及びＭａｃｈａｄｏ−Ｊｏｓｅｐｈ）、全身障害（レフスム病、無βリポ蛋白血症、運動失調、末梢血管拡張、及びミトコンドリア多臓器障害）、脱髄性コア障害（ｄｅｍｙｅｌｉｎａｔｉｎｇ ｃｏｒｅ ｄｉｓｅａｓｅ）、例えば多発性硬化症、急性横断脊髄炎、及び運動単位の障害、例えば運動因性筋萎縮（前角細胞変性、例えば筋萎縮性側索硬化症、小児性棘筋萎縮及び若年棘筋萎縮）、アルツハイマー病、中年におけるダウン症候群、広汎性レーヴィー体疾患、レーヴィー体型の老人性痴呆、ヴェルニッケ−コルサコフ症候群、慢性アルコール中毒、クロイツフェルト−ヤコブ病、亜急性硬化性全脳炎、ハレルフォルデン−スパッツ病（Ｈａｌｌｅｒｒｏｒｄｅｎ−Ｓｐａｔｚ ｄｉｓｅａｓｅ）、又はボクサー痴呆である、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
有効量の請求項１、３７、又は７２に記載の化合物を、被検者に投与することを含む、被検者においてＴＨ１リンパ球の増殖を阻害する方法。
【請求項８８】
被検者におけるＩＬ−２３産生を阻害する方法であって有効量の請求項１、３７、又は７２に記載の化合物を被検者に投与することを含む方法。
【請求項８９】
ＩＬ−１２産生を阻害することをさらに含む、請求項８８記載の方法。
【請求項９０】
被検者におけるＩＬ−２７産生を阻害する方法であって有効量の請求項１、３７、又は７２に記載の化合物を被検者に投与することを含む方法。
【請求項９１】
ＴＨ１リンパ球の増殖を阻害することをさらに含む、請求項９０記載の方法。
【請求項９２】
ＩＬ−１２産生を阻害することをさらに含む、請求項９１記載の方法。
【請求項９３】
ＩＬ−１２の産生、及び／または請求項１に記載によって表される化合物の有効量を被験者に投与することによって、ＩＬ−１２産生を阻害するＩＬ−１２産生を刺激するか、他の容易にするサイトカインの産生を阻害する方法。
【請求項１】
式（Ｖ）の化合物、又はその医薬上許容し得る塩、溶媒和化合物、クラスレート、水和物、多形体又はプロドラッグ。
【化１】
［式中、
Ｕ及びＶは、独立してＮ又はＣＲｇであり、
環Ｄは、５から９員アリール、３から９員シクロアルキル、３から９員シクリル、５から９員ヘテロアリール、３から９員ヘテロシクロアルキル、３から９員ヘテロシクリルであり、その各々が、１つ以上の置換基によって更に置換でき、
Ａ１及びＡ２の一方は、−Ｘ−Ｒ’−Ｌ’−Ｘ”であり、かつ他方は次式：
【化２】
［式中、Ｚは、Ｎ又はＣＨであり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲｍ又はＮＣ（ＯＲ）Ｒｍであり、但しＲｍは、各場合に独立して−Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はアルキルカルボニルであり、
ｕは、０、１、２、３、又は４であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒｋ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｓ）ＮＲｋ、Ｃ（ＮＲ）、Ｃ（ＮＲ）ＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ）ｍＮＲｋ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＯ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＳ（Ｏ）ｐ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＮ＝Ｃ−（Ｒｇ）、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｏ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−ＮＲｋ，Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｃ（ＣＲｇ）２， （Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＣ（Ｒｇ）＝Ｎ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＮ＝Ｎ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＣ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ（Ｒｋ）Ｎ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ、Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ＝Ｎ、Ｎ（Ｒｋ）Ｎ＝Ｎ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｏ、ＮＲｋＳ（Ｏ）ｐＮＲｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋ、ＯＣ（Ｓ）ＮＲｋ、ＯＣ（ＮＲ）ＮＲｋ、ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲｋ、Ｃ（ＮＲ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｋ、又はＳ（Ｏ）ｐＮＲｋＮＲｋであり、
Ｒは、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、アミノアルキル、又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり、
Ｒ’は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、又は存在せず、
Ｌ’は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒｋ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｓ）ＮＲｋ、Ｃ（ＮＲ）、Ｃ（ＮＲ）ＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ）ｍＮＲｋ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＯ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＳ（Ｏ）ｐ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＮ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｏ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−ＮＲｋ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｃ（ＣＲｇ）２、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＣ（Ｒｇ）＝Ｎ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＮ＝Ｎ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＣ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ（Ｒｋ）Ｎ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ、Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ＝Ｎ、Ｎ（Ｒｋ）Ｎ＝Ｎ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｏ、ＮＲｋＳ（Ｏ）ｐＮＲｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋ、ＯＣ（Ｓ）ＮＲｋ、ＯＣ（ＮＲ）ＮＲｋ、ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲｋ、Ｃ（ＮＲ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｋ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｋＮＲｋ又は存在せず、
Ｒ”は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、Ｎ（Ｒｋ）（ＣＨ２）ｎＲｇ、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（ＮＲ）Ｒｃ、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、メルカプトアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｓ）ＲｃＲｃ、又は任意に置換されたアルキルカルボニルアルキルであり、
Ｒｃは、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、ハロアルキル、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、アルキルカルボニルアルキル、メルカプトアルキル、アミノアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルアリール、又はチオアルコキシであり、
Ｒｇは、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、ハロアルキル、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、アルキルカルボニルアルキル、メルカプトアルキル、アミノアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルアリール、チオアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＯＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＳＯ２Ｒｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＰ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、ハロ、アミノアルキル、メルカプトアルキル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、又はアジドであり、
Ｒｈ及びＲｊは、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールであるか、又はＲｈ及びＲｊは、それらが結合されるＮで一緒になり、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒｋは、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールであり、
ｍは、各場合に独立して０、１、２、３、４、５、６、７又は８であり、かつ
ｐは、各場合に独立して０、１、又は２である。］
【請求項２】
前記化合物は以下の構造式によって表される、請求項１に記載の化合物。
【化３】
［式中、
環Ｄは、５又は６員シクロアルキル、５又は６員シクリル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロシクロアルキル、５又は６員ヘテロシクリル、又は５又は６員ヘテロアリールであり、その各々が、１つ以上の置換基によって任意に置換でき、
Ｙは、（ＣＨ（Ｒｇ））ｍ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（ＮＲ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒｋ）又は存在せず、
Ｒ３は、Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＯＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＳＯ２Ｒｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＰ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃであり、
Ｒ２及びＲ４は、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルキルカルボニル、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＯＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＳＯ２Ｒｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＰ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、メルカプトアルキル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、任意に置換されたアルキルカルボニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロアラルキル、又はイソチオニトロであり、又はＲ２及びＲ４は、一緒になり＝Ｏ、＝Ｓ、又は＝ＮＲであり、
Ｇは：ヒドラジド、
ヒドラゾン、
ヒドラジン、
ヒドロキシルアミン、
オキシム、
アミド、
エステル、
炭酸塩、
カルバミン酸塩、
チオカルバミン酸塩、
−ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ−、
−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、
−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、
−ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋ−、
ホスホリル、
任意に置換された−シクリル−、
任意に置換された−ヘテロシクリル−、
任意に置換された−アリール−、
任意に置換された−ヘテロアリール−、
任意に置換された−ヘテロアリールアルキル−、
任意に置換された−ヘテロアリール−ＮＲｋ−、
任意に置換された−ヘテロアリール−Ｓ−、
任意に置換された−ヘテロアリールアルキル−Ｏ−、
−Ｓｉ（ＯＲｋ）２−、
−Ｂ（ＯＲｋ）−、
−Ｃ（ＮＲ）−ＮＲｋ−、
−Ｎ（Ｒｋ）−ＣＲｇＲｇ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−ＯＮ（Ｒｋ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｏ−、
−Ｃ（Ｓ）−ＯＮ（Ｒｋ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｏ−、
−Ｃ（Ｎ（Ｒｋ））−ＯＮ（Ｒｋ）−、
−Ｃ（Ｎ（Ｒｋ））−Ｎ（Ｒｋ）Ｏ−、
−ＯＳ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−ＯＣ（Ｓ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−ＯＣ（Ｎ（Ｒｋ））−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｓ）Ｏ−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｎ（Ｒｋ））Ｏ−、
−ＯＰ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｏ−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｏ−、
−ＯＰ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｏ−、
−Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）−、
−ＯＰ（Ｏ）（Ｒｃ）−、
−Ｏ−アルキル−ヘテロシクリル−Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｇ−、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）−であるか、
又は存在せず、かつ
ｎは、各場合に独立して０、１、２、３、４、５、６、又は７である。］
【請求項３】
前記化合物は、以下の構造式のうちのいずれかで表される、請求項２に記載の化合物。
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
［式中、
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３は、各々独立して、Ｎ又はＣＲｇであり、かつ
Ｘ４は、ＣＲｇＲｇ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、又はＮＲｋである。］
【請求項４】
前記化合物が式（ＶＩ）又は（ＶＩＩ）によって表されるとき、前記Ｕ及び前記Ｖは、Ｎであり、かつ前記Ｘ１、前記Ｘ２及び前記Ｘ３はＣＲｇである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｒ’及び前記Ｌ’は存在しない、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記Ｒ”は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロアリールである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記Ｒ”は、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
前記Ｒ”は、低級アルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、−ＮＨ２、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、及び−Ｃ（Ｏ）Ｒｃからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
前記ＺはＮであり、かつ前記ＷはＯである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
前記Ｙは、共有結合、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒｋ）又はＣＨ２であり、かつ前記ｎは、０、１、２、３、又は４である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
前記Ｇは存在しない、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記Ｇは、＞Ｃ＝Ｎ−Ｒ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋ−、−Ｃ（ＮＲ）ＮＲｋ−、又は−ＮＲｋＣＲｇＲｇＣ（Ｏ）−である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
前記Ｒ３は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、ニトロ、シアノ、ハロ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、又はＮＲｈＲｊである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
前記Ｒ３は、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記Ｒ３は、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたアントラセニル、任意に置換されたフルオレニル、任意に置換されたインデニル、任意に置換されたアズレニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換された１−オキソ−ピリジル、任意に置換されたフラニル、任意に置換されたベンゾ［１，３］ジオキソリル、任意に置換されたベンゾ［１，４］ジオキシニル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソキサゾリル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンズイミダゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンゾキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジニル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジニル、又は任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
前記Ｒ３は、任意に置換されたヘテロシクロアルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
前記Ｒ３は、任意に置換されたピペリジニル、任意に置換されたピペラジニル、任意に置換された２−オキソピペラジニル、任意に置換された２−オキソピペリジニル、任意に置換された２−オキソピロリジニル、任意に置換された４−ピペリドニル、任意に置換されたテトラヒドロピラニル、任意に置換されたオキサゾリジニル、任意に置換された２−オキソ−オキサゾリジニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニルスルホン、任意に置換されたモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニルスルホキシド、任意に置換されたチオモルホリニルスルホン、任意に置換された１，３−ジオキソラニル、任意に置換された［１，４］ジオキソラニル、任意に置換された２−オキソ−イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、又は任意に置換されたテトラヒドロチエニルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記Ｒ３は、−ＯＲｋ又は−ＮＲｈＲｊであり、かつＲｆ、Ｒｈ及びＲｊは、各々独立してＨ又は任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、又はＣ（Ｏ）Ｒｃである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｒ３は、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｋ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｋ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｈＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、又は−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物は、以下の構造式のいずれかで表される、請求項１に記載の化合物。
【化８】
［式中、
Ｘ４は、ＣＲｇＲｇ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、又はＮＲｋであり、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、次の構造式
【化９】
によって表され、残りは、独立してＨ、Ｒｇ、又はイソチオニトロから選択され、
Ｙは、（ＣＨ（Ｒｇ））ｍ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（ＮＲ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒｋ）又は存在せず、
Ｒ３は、Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＯＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＳＯ２Ｒｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＰ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃであり、
Ｒ２及びＲ４は、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルキルカルボニル、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＯＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＳＯ２Ｒｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＰ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、メルカプトアルキル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、任意に置換されたアルキルカルボニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロアラルキル、又はイソチオニトロであり、又はＲ２及びＲ４は、一緒になり＝Ｏ、＝Ｓ、又は＝ＮＲであり、
Ｇは：ヒドラジド、
ヒドラゾン、
ヒドラジン、
ヒドロキシルアミン、
オキシム、
アミド、
エステル、
炭酸塩、
カルバミン酸塩、
チオカルバミン酸塩、
−ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ−、
−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、
−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、
−ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋ−、
ホスホリル、
任意に置換された−シクリル−、
任意に置換された−ヘテロシクリル−、
任意に置換された−アリール−、
任意に置換された−ヘテロアリール−、
任意に置換された−ヘテロアリールアルキル−、
任意に置換された−ヘテロアリール−ＮＲｋ−、
任意に置換された−ヘテロアリール−Ｓ−、
任意に置換された−ヘテロアリールアルキル−Ｏ−、
−Ｓｉ（ＯＲｋ）２−、
−Ｂ（ＯＲｋ）−、
−Ｃ（ＮＲ）−ＮＲｋ−、
−Ｎ（Ｒｋ）−ＣＲｇＲｇ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−ＯＮ（Ｒｋ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｏ−、
−Ｃ（Ｓ）−ＯＮ（Ｒｋ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｏ−、
−Ｃ（Ｎ（Ｒｋ））−ＯＮ（Ｒｋ）−、
−Ｃ（Ｎ（Ｒｋ））−Ｎ（Ｒｋ）Ｏ−、
−ＯＳ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−ＯＣ（Ｓ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−ＯＣ（Ｎ（Ｒｋ））−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｓ）Ｏ−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｎ（Ｒｋ））Ｏ−、
−ＯＰ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｏ−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｏ−、
−ＯＰ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｏ−、
−Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）−、
−ＯＰ（Ｏ）（Ｒｃ）−、
−Ｏ−アルキル−ヘテロシクリル−Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｇ−、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）−であり、各々は任意に置換され、
又はＧは存在せず、かつ
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、又は７である。］
【請求項２１】
前記Ｕ及び前記ＶはＮである、請求項３に記載の化合物。
【請求項２２】
前記Ｒ’及び前記Ｌ’は存在しない、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
前記Ｒ”は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロアリールである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
前記Ｒ”は、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記Ｒ”は、低級アルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、−ＮＨ２、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、及び−Ｃ（Ｏ）Ｒｃからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
前記Ｚは、Ｎであり、かつ前記ＷはＯである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
前記Ｙは、共有結合、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒｋ）又はＣＨ２であり、かつ前記ｎは、０、１、２、３、又は４である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２８】
前記Ｇは存在しない、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記Ｇは、＞Ｃ＝Ｎ−Ｒ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋ−、−Ｃ（ＮＲ）ＮＲｋ−、又は−ＮＲｋＣＲｇＲｇＣ（Ｏ）−である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
前記Ｒ３は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、ニトロ、シアノ、ハロ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、又はＮＲｈＲｊである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
前記Ｒ３は、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
前記Ｒ３は、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたアントラセニル、任意に置換されたフルオレニル、任意に置換されたインデニル、任意に置換されたアズレニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換された１−オキソ−ピリジル、任意に置換されたフラニル、任意に置換されたベンゾ［１，３］ジオキソリル、任意に置換されたベンゾ［１，４］ジオキシニル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソキサゾリル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンズイミダゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンゾキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジニル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジニル、又は任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記Ｒ３は、任意に置換されたヘテロシクロアルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
前記Ｒ３は、任意に置換されたピペリジニル、任意に置換されたピペラジニル、任意に置換された２−オキソピペラジニル、任意に置換された２−オキソピペリジニル、任意に置換された２−オキソピロリジニル、任意に置換された４−ピペリドニル、任意に置換されたテトラヒドロピラニル、任意に置換されたオキサゾリジニル、任意に置換された２−オキソ−オキサゾリジニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニルスルホン、任意に置換されたモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニルスルホキシド、任意に置換されたチオモルホリニルスルホン、任意に置換された１，３−ジオキソラニル、任意に置換された［１，４］ジオキソラニル、任意に置換された２−オキソ−イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、又は任意に置換されたテトラヒドロチエニルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
前記Ｒ３は、−ＯＲｋ又は−ＮＲｈＲｊであり、かつＲｆ、Ｒｈ及びＲｊは、各々独立してＨ又は任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、又はＣ（Ｏ）Ｒｃである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３６】
前記Ｒ３は、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｋ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｋ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｈＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、又は−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３７】
式（Ｉ）の化合物、又はその医薬上許容し得る塩、溶媒和化合物、クラスレート、水和物、多形体、プロドラッグ。
【化１０】
［式中、
環Ｄは、５から９員アリール、３から９員シクロアルキル、３から９員シクリル、５から９員ヘテロアリール、３から９員ヘテロシクロアルキル、３から９員ヘテロシクリルであり、その各々が、１つ以上の置換基によって更に置換でき、
Ｕ及びＶは、独立してＮ又はＣＲｇであり、
Ｚは、Ｎ又はＣＨであり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲｍ又はＮＣ（ＯＲ）Ｒｍであり、
但しＲｍは、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はアルキルカルボニルであり、
ｕは、０、１、２、３、又は４であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒｋ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｓ）ＮＲｋ、Ｃ（ＮＲ）、Ｃ（ＮＲ）ＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ）ｍＮＲｋ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＯ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＳ（Ｏ）ｐ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＮ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｏ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−ＮＲｋ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｃ（ＣＲｇ）２、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＣ（Ｒｇ）＝Ｎ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＮ＝Ｎ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＣ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ（Ｒｋ）Ｎ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ、Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ＝Ｎ、Ｎ（Ｒｋ）Ｎ＝Ｎ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｏ、ＮＲｋＳ（Ｏ）ｐＮＲｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋ、ＯＣ（Ｓ）ＮＲｋ、ＯＣ（ＮＲ）ＮＲｋ、ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲｋ、Ｃ（ＮＲ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｋ、又はＳ（Ｏ）ｐＮＲｋＮＲｋであり、
ｗは、０又は１であり、
Ｒは、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、アミノアルキル、又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり、
Ｒ’は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、又は存在せず、
Ｌ’は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒｋ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｓ）ＮＲｋ、Ｃ（ＮＲ）、Ｃ（ＮＲ）ＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＮＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ）ｍＮＲｋ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＯ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＳ（Ｏ）ｐ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＮ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｏ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−ＮＲｋ、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ−Ｃ（ＣＲｇ）２、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＣ（Ｒｇ）＝Ｎ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＮ＝Ｎ、（Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｇ））ｍＣ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｃ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ（Ｒｋ）Ｎ＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｒｇ）＝Ｎ、Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｒｇ）＝Ｃ（Ｒｇ）、Ｎ＝Ｎ、Ｎ（Ｒｋ）Ｎ＝Ｎ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｏ、ＮＲｋＳ（Ｏ）ｐＮＲｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋ、ＯＣ（Ｓ）ＮＲｋ、ＯＣ（ＮＲ）ＮＲｋ、ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲｋ、Ｃ（ＮＲ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｋ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｋＮＲｋ又は存在せず、
Ｒ”は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、Ｎ（Ｒｋ）（ＣＨ２）ｎＲｇ、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（ＮＲ）Ｒｃ、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、メルカプトアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｓ）ＲｃＲｃ、又は任意に置換されたアルキルカルボニルアルキルであり、
Ｙは、（ＣＨ（Ｒｇ））ｍ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（ＮＲ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒｋ）又は存在せず、
Ｒ３は、Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＯＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＳＯ２Ｒｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＰ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃであり、
Ｒ２及びＲ４は、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルキルカルボニル、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＯＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＳＯ２Ｒｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＰ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、メルカプトアルキル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、任意に置換されたアルキルカルボニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロアラルキル、又はイソチオニトロであり、又はＲ２及びＲ４は、一緒になり＝Ｏ、＝Ｓ、又は＝ＮＲであり、
Ｒｃは、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、ハロアルキル、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、アルキルカルボニルアルキル、メルカプトアルキル、アミノアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルアリール、又はチオアルコキシであり、
Ｒｇは、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、ハロアルキル、−ＯＲｋ、−ＳＲｋ、−ＮＲｈＲｊ、ヒドロキシルアルキル、アルキルカルボニルアルキル、メルカプトアルキル、アミノアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルアリール、チオアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＯＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）Ｒｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｋＳＯ２Ｒｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＰ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、ハロ、アミノアルキル、メルカプトアルキル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、又はアジドであり、
Ｒｈ及びＲｊは、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールであるか、又はＲｈ及びＲｊは、それらが結合されるＮで一緒になり、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒｋは、各場合に独立してＨ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｇは：
ヒドラジド、
ヒドラゾン、
ヒドラジン、
ヒドロキシルアミン、
オキシム、
アミド、
エステル、
炭酸塩、
カルバミン酸塩、
チオカルバミン酸塩、
−ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ−、
−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、
−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、
−ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋ−、
ホスホリル、
任意に置換された−シクリル−、
任意に置換された−ヘテロシクリル−、
任意に置換された−アリール−、
任意に置換された−ヘテロアリール−、
任意に置換された−ヘテロアリールアルキル−、
任意に置換された−ヘテロアリール−ＮＲｋ−、
任意に置換された−ヘテロアリール−Ｓ−、
任意に置換された−ヘテロアリールアルキル−Ｏ−、
−Ｓｉ（ＯＲｋ）２−、
−Ｂ（ＯＲｋ）−、
−Ｃ（ＮＲ）−ＮＲｋ−、
−Ｎ（Ｒｋ）−ＣＲｇＲｇ−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）−ＯＮ（Ｒｋ）−、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｏ−、
−Ｃ（Ｓ）−ＯＮ（Ｒｋ）−、
−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｏ−、
−Ｃ（Ｎ（Ｒｋ））−ＯＮ（Ｒｋ）−、
−Ｃ（Ｎ（Ｒｋ））−Ｎ（Ｒｋ）Ｏ−、
−ＯＳ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−ＯＣ（Ｓ）−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−ＯＣ（Ｎ（Ｒｋ））−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｓ）Ｏ−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｎ（Ｒｋ））Ｏ−、
−ＯＰ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｏ−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｏ−、
−ＯＰ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｏ−、
−Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）−、
−ＯＰ（Ｏ）（Ｒｃ）−、
−Ｏ−アルキル−ヘテロシクリル−Ｎ（Ｒｋ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）−、
−Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｏ）ＣＨＲｇ−、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｋ）ＣＨＲｇＣ（Ｏ）−であるか、
又は存在せず、
ｍは、各場合に独立して０、１、２、３、４、５、６、７又は８であり、
ｎは、各場合に独立して０、１、２、３、４、５、６、又は７であり、かつ
ｐは、各場合に独立して０、１、又は２である。］
【請求項３８】
前記化合物は、以下の構造式のいずれかで表される、請求項３７に記載の化合物。
【化１１】
【化１２】
【化１３】
［式中、Ｘ１、Ｘ２及びＸ３は、各々独立して、Ｎ又はＣＲｇであり、かつ
Ｘ４、Ｘ５及びＸ６は、それぞれ独立してＣＲｇＲｇ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、又はＮＲｋである。］
【請求項３９】
前記化合物は、式（ＩＩ）で表されるとき、
前記Ｕ及び前記ＶはＮであり、かつ
前記Ｘ１及び前記Ｘ２はＣＲｇである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
前記Ｘ３はＮである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
前記Ｘ３はＣＲｇである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
前記ｗは０であり、かつ前記Ｒ’及び前記Ｌ’は存在しない、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４３】
前記Ｒ”は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロアリールである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
前記Ｒ”は、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
前記Ｒ”は、低級アルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、−ＮＨ２、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、及び−Ｃ（Ｏ）Ｒｃからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
前記ＺはＮであり、かつ前記ＷはＯである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４７】
前記Ｙは、共有結合、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒｋ）又はＣＨ２であり、かつ前記ｎは、０、１、２、３、又は４である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４８】
前記Ｇは存在しない、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
前記Ｇは、＞Ｃ＝Ｎ−Ｒ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋ−、−Ｃ（ＮＲ）ＮＲｋ−、又は−ＮＲｋＣＲｇＲｇＣ（Ｏ）−である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
前記Ｒ３は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、ニトロ、シアノ、ハロ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、又はＮＲｈＲｊである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
前記Ｒ３は、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
前記Ｒ３は、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたアントラセニル、任意に置換されたフルオレニル、任意に置換されたインデニル、任意に置換されたアズレニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換された１−オキソ−ピリジル、任意に置換されたフラニル、任意に置換されたベンゾ［１，３］ジオキソリル、任意に置換されたベンゾ［１，４］ジオキシニル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソキサゾリル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンズイミダゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンゾキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジニル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジニル、又は任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
前記Ｒ３は、任意に置換されたヘテロシクロアルキルである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５４】
前記Ｒ３は、任意に置換されたピペリジニル、任意に置換されたピペラジニル、任意に置換された２−オキソピペラジニル、任意に置換された２−オキソピペリジニル、任意に置換された２−オキソピロリジニル、任意に置換された４−ピペリドニル、任意に置換されたテトラヒドロピラニル、任意に置換されたオキサゾリジニル、任意に置換された２−オキソ−オキサゾリジニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニルスルホン、任意に置換されたモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニルスルホキシド、任意に置換されたチオモルホリニルスルホン、任意に置換された１，３−ジオキソラニル、任意に置換された［１，４］ジオキソラニル、任意に置換された２−オキソ−イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、又は任意に置換されたテトラヒドロチエニルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
前記Ｒ３は、−ＯＲｋ又は−ＮＲｈＲｊであり、かつＲｆ、Ｒｈ及びＲｊは、各々独立してＨ又は任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、又はＣ（Ｏ）Ｒｃである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５６】
前記Ｒ３は、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｋ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｋ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｈＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、又は−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５７】
前記ｗは１であり、
前記Ｘは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲｋである、かつ
前記Ｒ’及び前記Ｌ’は、存在しない、請求項３９に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ”は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロアリールである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ”は、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
前記Ｒ”は、低級アルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、−ＮＨ２、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒｙからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換され、該Ｒｙは低級アルキルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
前記ＺはＮであり、かつ前記ＷはＯである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６２】
前記Ｙは、共有結合、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒｋ）又はＣＨ２であり、かつ前記ｎは、０、１、２、３、又は４である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６３】
前記Ｇは存在しない、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
前記Ｇは、＞Ｃ＝Ｎ−Ｒ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（ＮＲ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｋ−、−ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋ−、−Ｃ（ＮＲ）ＮＲｋ−、又は−ＮＲｋＣＲｇＲｇＣ（Ｏ）−である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６５】
前記Ｒ３は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、ニトロ、シアノ、ハロ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、又はＮＲｈＲｊである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】
前記Ｒ３は、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
前記Ｒ３は、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたアントラセニル、任意に置換されたフルオレニル、任意に置換されたインデニル、任意に置換されたアズレニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換された１−オキソ−ピリジル、任意に置換されたフラニル、任意に置換されたベンゾ［１，３］ジオキソリル、任意に置換されたベンゾ［１，４］ジオキシニル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソキサゾリル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンズイミダゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンゾキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジニル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジニル、又は任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
前記Ｒ３は、任意に置換されたヘテロシクロアルキルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６９】
前記Ｒ３は、任意に置換されたピペリジニル、任意に置換されたピペラジニル、任意に置換された２−オキソピペラジニル、任意に置換された２−オキソピペリジニル、任意に置換された２−オキソピロリジニル、任意に置換された４−ピペリドニル、任意に置換されたテトラヒドロピラニル、任意に置換されたオキサゾリジニル、任意に置換された２−オキソ−オキサゾリジニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニルスルホン、任意に置換されたモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニルスルホキシド、任意に置換されたチオモルホリニルスルホン、任意に置換された１，３−ジオキソラニル、任意に置換された［１，４］ジオキソラニル、任意に置換された２−オキソ−イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、又は任意に置換されたテトラヒドロチエニルである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項７０】
前記Ｒ３は、−ＯＲｋ又は−ＮＲｈＲｊであり、かつＲｆ、Ｒｈ及びＲｊは、各々独立してＨ又は任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、又はＣ（Ｏ）Ｒｃである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７１】
前記Ｒ３は、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｋ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｋ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｓ）ＮＲｈＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｊ、又は−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項７２】
以下からなるグループから選択される化合物。
Ｎ−（６，７−ジメトキシ−２−モルホリン−４−イル−キナゾリン−４−イル）−Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジン、
（６，７−ジメトキシ−２−モルホリン−４−イル−キナゾリン−４−イル）−（２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミン、
Ｎ−（６，７−ジメトキシ−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−２−イル）−Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジン、
（６，７−ジメトキシ−４−モルホリン−４−イル−キノザリン−２−イル）−（２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミン、
Ｎ−（３−メチル−ベンジリデン）−Ｎ’−（２−モルホリン−４−イル−キナゾリン−４−イル）−ヒドラジン、
Ｎ−（７−クロロ−２−モルホリン−４−イル−キナゾリン−４−イル）−Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジン、
Ｎ−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−フェノキシ−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−Ｎ’−（３−メチル−ベンジリデン）−ヒドラジン、
（２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−（２−モルホリン−４−イル−６−ニトロ−キナゾリン−４−イル）−アミン、
（６，７−ジメトキシ−２−モルホリン−４−イル−キナゾリン−４−イル）−ｍ−トリル−アミン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−６−ｍ−トリル−キナゾリン、
２−（２−メトキシ−エトキシ）−４−モルホリン−４−イル−６−ｍ−トリル−キナゾリン、
［４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−６−イル］−フェニル−アミン、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−６−ｍ−トリル−キナゾリン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−６−ｍ−トリル−キナゾリン、
２−メチル−１−（４−モルホリン−４−イル−６−ｍ−トリル−キナゾリン−２−イルオキシ）−プロパン−２−オール、
２−（４−モルホリン−４−イル−６−ｍ−トリル−キナゾリン−２−イルオキシ）−エタノール、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−６−フェニル−キナゾリン、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−６−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−キナゾリン、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−６−ｐ−トリル−キナゾリン、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−６−（５−メチル−チノフェン−２−イル）−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
３−｛２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−６−イル｝−ベンゾニトリル
３−｛２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−６−イル｝−ベンズアミド、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−６−（３−メトキシ−フェニル）−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−６−（３，４−ジメチル−フェニル）−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ−］−６−（３，５−ジメチル−フェニル）−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
６−ベンゾフラン−２−イル−２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−６−フェノキシ−キナゾリン、
６−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−６−（４−メトキシ−フェニル）−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−６−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−キナゾリン、
６−（４−フルオロ−フェニル）−２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
６−（２−クロロ−フェノキシ）−２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
６−（３−クロロ−フェノキシ）−２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ−］−４−モルホリン−４−イル−６−ｐ−トリルオキシ−キナゾリン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−６−ｐ−トリル−キナゾリン、
６−（４−フルオロ−フェニル）−４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン、
｛２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−６−イル｝−ｍ−トリル−アミン、
｛２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−６−イル｝−ｐ−トリル−アミン、
｛２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−６−イル｝−ｏ−トリル−アミン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−６−ｍ−トリル−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ−）−６−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
６−（３，４−ジメチル−フェニル）−４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
６−ベンゾフラン−２−イル−４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−６−ｏ−トリルオキシ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−６−ｐ−トリルオキシ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−６−フェノキシ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
１−（２−モルホリン−４−イル−７，８−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｇ］キナゾリン−４−イル）−３−ｍ−トリル−尿素、
１−（６−イソブトキシ−７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−キナゾリン−４−イル−）−３−ｍ−トリル−尿素、
１−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ−）−キナゾリン−４−イル］−３−ｍ−トリル−尿素、
３−｛３−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−ウレイド｝−ベンズアミド、
３−｛３−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−ウレイド｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド、
３−｛３−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−ウレイド｝−５，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド、
３−クロロ−５−｛３−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−ウレイド｝−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
１−（３−エチル−フェニル）−３−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−尿素、
１−（３−イソプロピル−フェニル）−３−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−尿素、
［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−カルバミン酸 ｍ−トリルエステル、
ｍ−トリル−カルバミン酸 ７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イルエステル、
Ｎ−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−Ｎ’−ｍ−トリル−グアニジン、
Ｎ−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−Ｎ’−メチル−Ｎ”−ｍ−トリル−グアニジン、
Ｎ−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−Ｎ’−シアノ−Ｎ”−ｍ−トリル−グアニジン、
Ｎ−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（−２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−Ｎ’−ニトロ−Ｎ”−ｍ−トリル−グアニジン、
１−［７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−イル］−３−ｍ−トリル−チオ尿素、
７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−カルボン酸（２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミド、
７−メトキシ−２−モルホリン−４−イル−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン−４−カルボン酸（１，２，３−トリメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミド、
２−（４−モルホリン−４−イル−６−ｍ−トリル−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イルオキシ）−エタノール、
メチル−［２−（４−モルホリン−４−イル−６−ナフタレン−２−イル−キナゾリン−２−イルオキシ）−エチル］−アミン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−６−ナフタレン−２−イル−キナゾリン、
６−（３，４−ジメチル−フェニル）−４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン、
ジメチル−［２−（４−モルホリン−４−イル−６−ｍ−トリル−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イルオキシ）−エチル］−アミン、
２−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−４−モルホリン−４−イル−６−ｍ−トリル−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−６−ｍ−トリル−プテリジン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−６−ｏ−トリルオキシ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン、
６−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリミド［５，４−ｄ］ピリミジン、
６−（５−メチル−チノフェン−２−イル）−４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリミド［５，４−ｄ］ピリミジン、
４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−６−ｍ−トリル−ピリミド［５，４−ｄ］ピリミジン、
６−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−モルホリン−４−イル−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キナゾリン、
４−（６−ベンゾフラン−２−イル−４−モルホリン−４−イル−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）−２−メチル−ブタン−２−オール、
３−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−モルホリン−４−イル−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル］−プロパン−１−オール、
［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−モルホリン−４−イル−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジンアミド−２−イル］−［２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−エチル］−アミン、
４−クロロ−２−｛２−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチルアミノ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−６−イル｝−フェノール、
４−クロロ−２−｛２−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチルアミノ］−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−６−イル｝−フェノール、
６−（３−クロロ−フェニル）−２−（３−メトキシ−プロピル）−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
６−（１，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−（２−メトキシ−エトキシ）−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン、
［２−（２−メトキシ−エトキシ）−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−６−イル］−メチル−ピリジン−２−イル−アミン、
（２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−６−イル］−アミン、
１−（４−モルホリン−４−イル−６−ｍ−トリルアミノ−キナゾリン−２−イル）−３−フェニル−尿素、
Ｎ−ベンジリデン−Ｎ’−［４−モルホリン−４−イル−６−（トルエン−３−スルフォニル）−キナゾリン−２−イル］−ヒドラジン、
Ｎ−（３−メチル−ベンジリデン）−Ｎ’−（４−モルホリン−４−イル−６−ｍ−トリルオキシ−キナゾリン−２−イル）−ヒドラジン、
Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−６−ｍ−トリルオキシ−キナゾリン−２−イル）−２−フェニル−アセトアミド、
２−フェニシルオキシ−４−チオモルホリン−４−イル−６−ｍ−トリルオキシ−キナゾリン、
４−（１，１−ジオクソ−チオモルホリン−４−イル）−６−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−キナゾリン、
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル−）−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−６−ｍ−トリル−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−ピペリジン−１−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−６−ｍ−トリル−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン、
６−（４，５−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−４−モルホリン−４−イル−２−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−キナゾリン、
３−［２−（６−ベンゾフラン−３−イル−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−２−イルオキシ）−エチル］−オキサゾリジン−２−オン、及び
３−｛２−［６−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−４−モルホリン−４−イル−キナゾリン−２−イルオキシ］−エチル｝−オキサゾリジン−２−オン。
【請求項７３】
請求項１、３７、又は７２に記載の医薬上許容し得る担体及び化合物を含む医薬組成物。
【請求項７４】
有効量の請求項１、３７、又は７２に記載の化合物を、必要とする被検者に投与することを含む、インターロイキン−１２過剰産生関連障害を治療する方法。
【請求項７５】
前記障害は、多発性硬化症、敗血症、重症筋無力症、自己免疫神経疾患、ギラン−バレ症候群、自己免疫ブドウ膜炎、自己免疫溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫血小板減少、側頭動脈炎、抗リン脂質症候群、血管炎、ヴェゲナー肉芽腫症、ベーチェット病、乾癬、乾癬性関節炎、疱疹性皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、間質性肺線維症、骨髄線維症、肝線維症、心筋炎、甲状腺炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫肝炎、免疫媒介真性糖尿病、グレーブス病、橋本甲状腺病、自己免疫卵巣炎及び睾丸炎、副腎の自己免疫疾患、リウマチ関節炎、若年性リウマチ関節炎、全身性紅斑性狼瘡、強皮症、多発性筋炎、皮膚筋炎、脊椎関節症、強直性脊椎炎、シェーグレン症候群、及び移植片対宿主病からなる群から選択される、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
前記障害は、リウマチ関節炎、敗血症、クローン病、多発性硬化症、乾癬、又は免疫媒介真性糖尿病である、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
過剰骨量減少に関連する障害を治療又は予防する方法であって、有効量の請求項１、３７、又は７２に記載の化合物を、必要とする被検者に投与することを含む方法。
【請求項７８】
前記障害は、歯周病、非悪性骨障害、骨粗鬆症、骨のパジェット病、骨形成不全、線維性異形成症、及び原発性上皮小体亢進、エストロゲン欠乏、炎症性骨量減少、骨悪性疾患、関節炎、大理石骨病、悪性高カルシウム血症（ＨＣＭ）、多発性骨髄腫の骨溶解性骨病変及び乳癌の骨溶解性骨転移、及び転移癌である、請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
インビトロ又はインビボで破骨細胞形成を阻害する方法であって、前破骨細胞を、有効量の請求項１、３７、又は７２に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項８０】
必要とする被検者における破骨細胞による過剰骨吸収に関連する障害を治療又は予防する方法であって、有効量の請求項１、３７、又は７２に記載の化合物を、被検者に投与することを含む方法。
【請求項８１】
炎症性障害の治療を必要とする被検者における、該炎症性障害を治療又は予防する方法であって、有効量の請求項１、３７、又は７２に記載の化合物を被検者に投与することを含む方法。
【請求項８２】
前記炎症性障害は、喘息、成人呼吸促迫症候群、全身性紅斑性狼瘡、炎症性腸疾患（クローン病及び潰瘍性大腸炎を含む）、多発性硬化症、インスリン依存性真性糖尿病、自己免疫関節炎（リウマチ関節炎、若年性リウマチ関節炎、乾癬性関節炎を含む）、炎症性肺症候群、尋常性天疱瘡、突発性血小板減少性紫斑点病、自己免疫髄膜炎、重症筋無力症、自己免疫甲状腺炎、皮膚炎（アトピー性皮膚炎及び湿疹性皮膚炎を含む）、乾癬、シェーグレン症候群（シェーグレン症候群に続発する乾性角結膜炎を含む）、円形脱毛症、節足動物刺傷反応に起因するアレルギー応答、アフタ性潰瘍、虹彩炎、結膜炎、角結膜炎、皮膚エリテマトーデス、強皮症、膣炎、直腸炎、（スティーヴェンズ−ジョンソン症候群のような）薬疹、らい病反転反応、らい性結節性紅斑、自己免疫ブドウ膜炎、アレルギー性脊髄炎、無形成貧血、赤芽球ろう、突発性血小板減少、多発性軟骨炎、ヴェゲナー肉芽腫症、慢性活動性肝炎、グレーブス眼症、原発性胆汁性肝硬変、後部ブドウ膜炎、又は間質性肺線維症である、請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
必要とする被検者において、免疫疾患を治療又は予防する方法であって、有効量の請求項１、３７、又は７２に記載の化合物を被検者に投与する方法。
【請求項８４】
前記免疫疾患は、リウマチ関節炎、若年性リウマチ関節炎、全身性発症若年性リウマチ関節炎、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、胃潰瘍、血清陰性関節炎、骨関節炎、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、全身性紅斑性狼瘡、抗リン脂質症候群、虹彩毛様体炎／ブドウ膜炎／視神経炎、特発性肺線維症、全身性血管炎／ヴェゲナー肉芽腫症、サルコイドーシス、睾丸炎／精管切除反転法、アレルギー／アトピー性疾患、喘息、アレルギー鼻炎、湿疹、アレルギー接触性皮膚炎、アレルギー結膜炎、過敏性肺臓炎、移植体、臓器移植拒絶、移植片対宿主病、全身炎症反応症候群、敗血症候群、グラム陽性敗血症、グラム陰性敗血症、培養陰性敗血症、真菌性敗血症、好中球減少性発熱、尿路性敗血症、髄膜炎菌血症、外傷／出血、熱傷、電離放射線の曝露、急性膵炎、成人呼吸促迫症候群、リウマチ関節炎、アルコール誘導肝炎、慢性炎症性病変、サルコイドーシス、クローン病変、鎌状赤血球貧血、糖尿病、ネフローゼ、アトピー性疾患、過敏性反応、アレルギー性鼻炎、枯草熱、通年性鼻炎、結膜炎、子宮内膜症、喘息、じんま疹、全身アナフィラキシー、皮膚炎、悪性貧血、溶血性疾患、血小板減少、いずれかの臓器又は組織の移植片拒絶、腎臓移植拒絶、心臓移植拒絶、肝臓移植拒絶、膵臓移植拒絶、肺移植拒絶、骨髄移植（ＢＭＴ）拒絶、皮膚同種移植片拒絶、軟骨移植拒絶、骨移植片拒絶、小腸移植拒絶、胎児胸腺インプラント拒絶、上皮小体移植拒絶、いずれかの臓器又は組織の異種移植片拒絶、同種移植片拒絶、抗レセプター過敏症反応、グレーブス病、レイノー病、Ｂ型インスリン抵抗性糖尿病、喘息、重症筋無力症、抗体媒介性細胞障害反応、ＩＩＩ型過敏性反応、全身性紅斑性狼瘡、ＰＯＥＭＳ症候群（多発性神経症、巨臓器症、内分泌疾患、単一クローン性高ガンマグロブリン血症、及び皮膚変化症候群）、多発性神経症、巨臓器症、内分泌疾患、単一クローン性高ガンマグロブリン血症、皮膚変化症候群、抗リン脂質症候群、天疱瘡、強皮症、混合結合組織病、特発性アディソン病、真性糖尿病、慢性活動性肝炎、原発性胆汁性肝硬変、白斑、血管炎、心筋梗塞後心臓切開症候群、ＩＶ型過敏症、接触皮膚炎、過敏症肺臓炎、同種移植片拒絶、細胞内生物に起因する肉芽腫、薬剤感受性、代謝性／特発性、ウィルソン病、ヘマクロマトーシス、α−１−抗トリプシン欠乏、糖尿病網膜症、橋本甲状腺病、骨粗鬆症、視床下部−下垂体−副腎軸評価、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺炎、脳脊髄炎、悪液質、嚢性線維症、新生児慢性肺疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、家族性食血細胞リンパ組織球増多症、皮膚病変、乾癬、脱毛、ネフローゼ症候群、腎炎、糸球体腎炎、急性腎不全、血液透析、尿毒、毒性、子癇前症、ｏｋｔ３療法、抗ｃｄ３療法、サイトカイン療法、化学療法、放射線療法（例えば、無力症、貧血、悪液質等を含むが、それらに限定されない）、又は慢性サリチル酸中毒である、請求項８３に記載の方法。
【請求項８５】
必要とする被検者において、神経系障害を治療又は予防する方法であって、有効量の請求項１、３７、又は７２に記載の化合物を被検者に投与する方法。
【請求項８６】
前記神経系障害は、神経変性疾患、多発性硬化症、片頭痛、エイズ痴呆複合症候群、多発性硬化症及び急性横断脊髄炎のような脱髄疾患、皮質脊髄系の傷害のような錐体外路及び小脳障害、基底核の障害及び小脳障害、ハンチントン舞踏病及び老年舞踏病のような運動過剰性運動障害、ＣＮＳドーパミンレセプターを遮断する薬剤によって誘発されるような、薬剤誘発運動障害、パーキンソン病のような運動低下運動障害、進行性核上性麻痺、小脳の構造的病変、脊髄小脳変性、例えば脊髄性運動失調、フリードライヒ運動失調、小脳皮質変性、多系統変性（Ｍｅｎｃｅｌ、Ｄｅｊｅｒｉｎｅ−Ｔｈｏｍａｓ、Ｓｈｉ−Ｄｒａｇｅｒ及びＭａｃｈａｄｏ−Ｊｏｓｅｐｈ）、全身障害（レフスム病、無βリポ蛋白血症、運動失調、末梢血管拡張、及びミトコンドリア多臓器障害）、脱髄性コア障害（ｄｅｍｙｅｌｉｎａｔｉｎｇ ｃｏｒｅ ｄｉｓｅａｓｅ）、例えば多発性硬化症、急性横断脊髄炎、及び運動単位の障害、例えば運動因性筋萎縮（前角細胞変性、例えば筋萎縮性側索硬化症、小児性棘筋萎縮及び若年棘筋萎縮）、アルツハイマー病、中年におけるダウン症候群、広汎性レーヴィー体疾患、レーヴィー体型の老人性痴呆、ヴェルニッケ−コルサコフ症候群、慢性アルコール中毒、クロイツフェルト−ヤコブ病、亜急性硬化性全脳炎、ハレルフォルデン−スパッツ病（Ｈａｌｌｅｒｒｏｒｄｅｎ−Ｓｐａｔｚ ｄｉｓｅａｓｅ）、又はボクサー痴呆である、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
有効量の請求項１、３７、又は７２に記載の化合物を、被検者に投与することを含む、被検者においてＴＨ１リンパ球の増殖を阻害する方法。
【請求項８８】
被検者におけるＩＬ−２３産生を阻害する方法であって有効量の請求項１、３７、又は７２に記載の化合物を被検者に投与することを含む方法。
【請求項８９】
ＩＬ−１２産生を阻害することをさらに含む、請求項８８記載の方法。
【請求項９０】
被検者におけるＩＬ−２７産生を阻害する方法であって有効量の請求項１、３７、又は７２に記載の化合物を被検者に投与することを含む方法。
【請求項９１】
ＴＨ１リンパ球の増殖を阻害することをさらに含む、請求項９０記載の方法。
【請求項９２】
ＩＬ−１２産生を阻害することをさらに含む、請求項９１記載の方法。
【請求項９３】
ＩＬ−１２の産生、及び／または請求項１に記載によって表される化合物の有効量を被験者に投与することによって、ＩＬ−１２産生を阻害するＩＬ−１２産生を刺激するか、他の容易にするサイトカインの産生を阻害する方法。
【公表番号】特表２００７−５１０７４５（Ｐ２００７−５１０７４５Ａ）
【公表日】平成１９年４月２６日（２００７．４．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３９７９０（Ｐ２００６−５３９７９０）
【出願日】平成１６年１１月１０日（２００４．１１．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３７４６３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４６６９８
【国際公開日】平成１７年５月２６日（２００５．５．２６）
【出願人】（５０４１５１８４８）シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年４月２６日（２００７．４．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１１月１０日（２００４．１１．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３７４６３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４６６９８
【国際公開日】平成１７年５月２６日（２００５．５．２６）
【出願人】（５０４１５１８４８）シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Ｆターム（参考）】
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