本発明は、カルシウムチャネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットへ結合するある種のアミノ酸のプロドラッグに関する。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容できる塩は、多様な精神医学、痛み及び他の障害の治療において有用である。 （もっと読む）

式ＩａまたはＩｂを包含するＤＰＰ−ＩＶ阻害剤を用いた、化合物、医薬品、キットおよび方法を提供する：


式中、置換基は本明細書中に記載の通りである。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な１，３−ジヒドロインドール−２−オン（オキシインドール）誘導体（式中、Ａ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に従って定義される。）、および、様々な疾患を処置するための、これらを含有する医薬品に関連する。具体的には、本発明の新規なオキシインドール誘導体は、様々なバソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および／または予防のために使用することができる。
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本発明は、薬理活性を有する新規のキノリン化合物、それらの調製方法、それらを含む組成物、ならびに、ＣＮＳおよび他の疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ニトロソ化グルタミン酸化合物およびその薬学的に許容される塩、ならびに少なくとも1つのニトロソ化グルタミン酸化合物および任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナーおよび/または少なくとも1つの治療剤を含む新規組成物を記載する。本発明はまた、少なくとも1つのニトロソ化グルタミン酸化合物、および任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナー化合物および/または少なくとも1つの治療剤を含む新規キットも提供する。本発明はまた、(a)循環器疾患を治療する方法；(b)腎血管疾患を治療する方法；(c)糖尿病を治療する方法；(d)酸化ストレスによって生じる疾患を治療する方法；(e)内皮機能障害を治療する方法；(f)内皮機能障害によって生じる疾患を治療する方法；(g)硬変を治療する方法；(h)子癇前症を治療する方法；(j)骨粗鬆症を治療する方法；(k)腎障害を治療する方法；(l)高レベルのγ-グルタミルトランスペプチダーゼによって生じる疾患を治療する方法；および(m)酵素γ-グルタミルトランスペプチダーゼを含有する器官、細胞または組織に化合物および酸化窒素を標的送達する方法も提供する。 （もっと読む）

以下に記載する一般式（Ｉ）を有する1,3-ジオン、及び農作物における雑草の制御のための除草剤としてのそれらの使用。
【化１】

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本発明は、２−アルキリデン−１９−ノル−ビタミンＤ誘導体と副甲状腺ホルモン又はその活性断片又は変異体の組合せを含んでなる医薬組成物と、その必要な患者へそれを投与することを含んでなる治療の方法に関する。特に、本発明は、２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と副甲状腺ホルモン又はその活性断片又は変異体を含んでなる医薬組成物と、その必要な患者へそれを投与することを含んでなる治療の方法に関する。 （もっと読む）

以下の構造（Ｉ）（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｘ、Ｙ及びｎは本明細書中に定義の通りである）を有するベンゾピラノン化合物が開示される。ベンゾピラノン化合物は、有効量のベンゾピラノン化合物をその治療又は予防が必要な患者に投与することを含む、骨吸収疾患、新生物疾患、関節炎、エストロゲンの存在によって悪化する疾患、又はエストロゲンの存在により改善される疾患の治療又は予防；細胞を有効量のベンゾピラノン化合物と接触させることを含む、骨細胞におけるエストロゲン受容体（ＥＲ）の機能の活性化、癌細胞におけるＥＲの機能の抑制、細胞におけるインターロイキン−６（ＩＬ−６）の発現の阻害、並びに新生物細胞の増殖の抑制に有効である。
【化１】

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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関する。本発明はまた、有効量の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態および障害の処置において有用な上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、ｃ−Ｍｅｔ、ＧＳＫ３、ＪＡＫ、ＳＹＫ、ＫＤＲ、ＦＬＴ−３、ｃ−Ｋｉｔ、Ａｕｒｏｒａ、またはＴＡＫ−１キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なヘテロ環化合物を提供し、そして該化合物は、熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）阻害剤としての有用性を有することを示す。本発明はまた、該化合物の製造方法および使用方法をも提供する。

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ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニストを提供し、肥満症、糖尿病、等の代謝系疾患、例えば狭心症、急性・うっ血性心不全等の各種疾患、例えば特発性過眠症、反復性過眠症等の循環器系疾患、例えば過食症、情動障害、うつ病等の中枢及び末梢神経系疾患の治療剤及び／又は予防剤を提供するものである。一般式（Ｉ）［式中、Ｘ^１及びＸ^２は独立して窒素原子又はＣＨを示し、Ｙは特定の基を示し、Ｘ^３はＯ_ｓ−（ＣＨ_２）_ｍを示し、Ｒ^１及びＲ^２は、独立して水素原子、ハロゲン原子、直鎖若しくは分岐の低級アルキル基、低級アルコキシ基、又は２若しくは３のフッ素原子で置換されたアセチル基を示し、ｓは０又は１を示し、ｍは（ｍ＋ｓ）が０又は１〜４となる整数を示す。］で表されるピペリジン誘導体化合物又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト。
【化１】
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本発明の一側面は、外傷の発生の２４時間以内に、（ｉ）可消化水溶性炭水化物と、（ｉｉ）肝臓グアノシン−５’−三リン酸（ＧＴＰ）増加成分及び／又はアンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害活性を有するペプチドとを哺乳動物に腸内投与することを含む、外傷を負っている哺乳動物の多臓器機能不全を予防する方法に関する。本発明の別の側面は、−２０から２００ｇ／Ｌの溶解された可消化炭水化物と；−１から１００ｇ／Ｌのリボース均等物及び／又は２から２０００ｍｇ／Ｌのフラボノイドと組み合わせた、５から５０００ｍｇ／Ｌのグアノシン均等物と；又はＡＣＥ阻害活性を有する０．０１から１０ｍＭのペプチドと；４５から９７．９５重量％の水とを含有する、水性液体組成物に関する。 （もっと読む）

粉末、液体、および分散液形態における安定ＰＳ調製物、ならびにこれらの生成方法が開示される。最も重要なことは、これらの安定ＰＳ調製物は特に、残留ホスホリパーゼＤ活性を欠き、このような活性の除去方法も、本発明に記載されているということである。最後に、これらのＰＳ調製物の、栄養補助食品における使用または製薬組成物の活性剤としての使用も、本発明において提供される。 （もっと読む）

本発明は、次式の新規γ−セクレターゼ阻害剤を開示している：


ここで、Ｒ^１は、置換アリール基または置換ヘテロアリール基である；Ｒ^２は、Ｒ^１基、アルキル、−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、アルキレン−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、シクロアルキレン−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^３−Ｙまたは−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙであり、ここで、ＸおよびＹは、本明細書中で定義したとおりである；各Ｒ^３および各Ｒ^３Ａは、別個に、Ｈまたはアルキルである；Ｒ^１１は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキルまたはアルコキシアルキルである。また、本発明の１種またはそれ以上の化合物を使用して、アルツハイマー病を処置する方法も、開示されている。
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本発明は組成物およびその組成物の調合方法を開示する。その組成物とは、局所用無水クリーム、ゲルまたは軟膏ベース；ポリフェノール；およびポリフェノールがクリーム、ゲルまたはベース内に均一に分散されるためにポリフェノールが結合する適切な吸着結合担体であって、局所用混合剤が皮膚に塗布されたとき、ポリフェノールが皮膚の水性環境中に放出される能力を阻害しない吸着結合担体；である。結合担体は、人体への局所的塗布を目的として、親水性ポリフェノールを非水性の媒質中に分散させうる。特に本発明は、これらに限定されないが、タルク、クレイまたはシリカ、サリチル酸塩、ケイ酸塩およびシリコン樹脂、寒天、アルギン酸塩、ゴム、セルロース、トラガカントゴム、炭酸カルシウムおよび酸化マグネシウムまたは酸化亜鉛を含む様々な結合担体の使用により、飽和または不飽和の植物油脂またはワックスから成る無水ベース中に分散される茶カテキン、特に緑茶カテキンなどのポリフェノールの使用を開示する。そのような結合担体は、局所用混合剤中のポリフェノール濃度が０.２％（w/w）を超えるときに特に有用であり、ポリフェノールの濃度が１.０〜２０％（w/w）の間のときに使用することが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、Ａ_２、Ｒ_１２、Ｒ_１３、Ｒ_１４、Ｒ_１５、Ｒ_１６、Ｒ_１７、Ｒ_１８、Ｒ_１９、Ｒ_２０、Ｒ_２１、Ｒ_２２、およびｍが本明細書中で定義される、式：（Ｉ）のジヒドロピリジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ、およびそのような化合物を含む組成物に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそのような化合物を含む組成物をそれを必要とする対象に投与することを含む、真性糖尿病のような代謝性障害、および真性糖尿病に関連する疾患および合併症を予防しまたは治療する方法にも関する。本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物を含むキットに関する。

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本発明は、アルファ−２−デルタリガンドとデュアルセロトニン−ノルアドレナリン再取込み阻害薬（ＤＳＮＲＩ）か又は選択的セロトニン再取込み阻害薬（ＳＳＲＩ）及び選択的ノルアドレナリン再取込み阻害薬（ＳＮＲＩ）の片方又は両方、及びそれらの製薬学的に許容しうる塩の組合せ、特に相乗的組合せ、その医薬組成物、及びそれらの疼痛、特に神経因性疼痛の治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＦ膜貫通レギュレーター（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターの調節因子またはこれらのフラグメント、これらの組成物、およびこれらを用いた方法に関する。本発明はまた、そのような調節因子を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関連する。本発明は、ＡＢＣトランスポーター活性を調節する方法を提供する。この方法は、ＡＢＣトランスポーターと、式Ｉもしくは式Ｉ’の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩とを接触させる工程を包含する。 （もっと読む）

式（I）で表される化合物、および該化合物を投与することによって疾患を治療する方法について記載する。対象疾患の例としては、新生物疾患、脂肪細胞関連疾患、神経変性疾患および代謝性疾患などが挙げられる。
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本発明は少なくとも２つの異なる活性物質を有する異なる活性物質のペレットを含むカプセルに関するものであり、活性物質は消化管におけるその放出プロフィールに関して異なる。これらの活性物質はビタミン、ミネラル物質、微量元素、不飽和脂肪酸、アミノ酸並びに/又は植物抽出物及び物質からなる群より選ばれる。異なる放出プロフィールは素早い、中程度の及び/又はゆっくりとした活性物質ペレットの溶解によって表される。この制御放出は消化管における異なる吸収領域へ活性物質の目的指向型吸収をもたらす。本発明に従って調製される剤形は、非常に多くの利用可能な活性物質の場合でさえ、バイオアベイラビリティが高度に改善されることを可能にする。 （もっと読む）