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哺乳類、特にヒトにおけるSCDが介在する疾患または異常を処置する方法であって、該方法がそれを必要とする哺乳類に式(I)(式中、x、y、W、V、R、R、R、R、R、R6a、R、R7a、R、R8a、RおよびR9aは明細書中に定義されている)化合物を投与することを含んでなる方法が開示されている。式(I)の化合物を含んでなる薬剤組成物もまた開示されている。
【化1】

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長期放出コア及び即時放出層又はシェルを含む薬物錠剤が、当該錠剤の長期放出及び即時放出部分の間の薬物フリーポリマーの薄いバリアー層を伴い調製されている。このバリアー層は胃腸流体が透過可能であり、それによって胃腸流体の長期放出コアに対する完全なアクセスが提供され、しかし、即時放出層の適用の間に薬物は完全を保ち、実質上、即時放出薬物が長期放出部分へ浸透することを実質上減らす又は完全に排除する。 (もっと読む)


PPARに対して活性な化合物,例えばpan活性化合物等が記載される。また,所望の選択性プロファイルを有する化合物を開発するかまたは同定する方法も記載される。 (もっと読む)


式Iの化合物は皮膚透過増強剤として有用であり、(I)式中、Rは、直鎖の飽和または不飽和、置換または非置換ヒドロカルビル基を表し、Xは、-(CO)O-、-O(CO)-、C=O、CONH、O、NHCONH、S、またはS=O基を表す。これらの化合物を用いる組成物および方法も記載する。 (もっと読む)


本発明は式(I)(式中、R6、R7またはR8の一つは、ならびに、X、Y、R1〜R13およびnは、明細書内で定義されている通りである)の化合物、ならびにそのすべてのエナンチオマーおよび薬学的に許容される塩および/またはエステルに関する。さらに本発明は、上記の化合物を含有する医薬組成物、その調製法およびPPARδおよび/またはPPARαアゴニストにより緩和される疾患の治療および/または予防のためのその使用に関する。
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本発明は、rafキナーゼ阻害因子としての式A−D−B−Iのマロンアミド誘導体、および医薬品組成物を製造するための式(I)の化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、ラパマイシンおよびラパマイシン誘導体の新規使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、メラニン濃縮ホルモン(MCH)用のアンタゴニストを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害(例えば、過食症)および糖尿病を治療する方法だけでなく、メラニン濃縮ホルモン(MCH)用のアンタゴニストである新規化合物を開示している。他の局面では、本発明は、このようなMCHアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、このような化合物を調製する方法に関する。本発明の化合物は、一般に、式(I)の構造を有し、この場合、置換基は、本明細書中で定義したとおりである。

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本発明は、例えば血清中の中和抗体への結合の低下および/またはヘパリン結合の変更および/または特定の細胞型の感染性の変更などの、変更されたキャプシド特性を示す、変異体アデノ随伴ウイルス(AAV)を提供する。本発明は、キャプシド遺伝子内に1個または複数の変異を含む変異体AAVのライブラリーを更に提供する。本発明は、変異体AAVおよび変異体AAVライブラリー、ならびに変異体AAVを含む組成物を作成する方法を更に提供する。本発明は、変異体キャプシドタンパク質を含む組換えAAV(rAAV)ビリオンを更に提供する。本発明は、変異体キャプシドタンパク質をコードするヌクレオチド配列を含む核酸、およびこの核酸を含む宿主細胞を更に提供する。本発明は、遺伝子産物を個体に送達する方法を更に提供し、この方法は概して、有効量の対象rAAVビリオンをそれを必要とする個体に投与する工程を含む。

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10重量%以上の大豆および/または米タンパク質、少なくとも1つの遷移金属または遷移金属化合物、および2重量%以上の湿潤剤を含む栄養バー。遷移金属または遷移金属化合物が20℃で実質的に水に不溶な形態であり、または、栄養バーは0.45以下のAwを有し、および/または、大豆および/または米タンパク質の1重量%以上がナゲットの形態であり、そして、湿潤剤がポリオールからなる群から選択される。栄養バーは、より高いレベルの大豆および/または米タンパク質を含むが、味覚または他の官能特性の時間の経過による劣化を容認しがたいほどには被ることがない。 (もっと読む)


本発明は、5HT2Cレセプターの調節因子である式(I)の特定の1−置換−2,3,4,5−テトラヒドロ−3−ベンズアゼピン誘導体に関する。従って、本発明の化合物は、肥満および関連障害のような5HT2Cレセプターに関連する疾患、状態または障害の予防または処置に有用である。5HT2Cレセプターは、5HT2C媒介性レセプターの疾患および障害(例えば、肥満、摂食障害、精神学的障害、アルツハイマー病、性機能障害、およびこれらに関連する障害)の予防ならびに/または処置に対する確認され十分に認められたレセプター標的である。本発明は、5HT2Cレセプターに結合し、5HT2Cレセプターの活性を調節する化合物、およびそれらの用途を説明する。 (もっと読む)


式(I)の化合物又は医薬として許容されるその塩の有効量を投与することを含む、統合失調症、痴呆、不安、うつ病、気分障害、双極性障害、双極性躁病、双極性うつ病、認識力障害、精神病及び神経変性障害に一般的に関連する不安、激越、敵意、パニック、摂食障害、情動症状、気分症状、陰性精神症状及び陽性精神症状を治療する方法。本発明の別の態様において、式(I)の化合物又は医薬として許容されるその塩の有効量、及び少なくとも一つの医薬として許容される担体又は希釈剤を含む医薬組成物が提供される。
【化1】

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哺乳類及び鳥類を含む脊椎動物におけるアミノ酸吸収を改善する方法が含まれる。この方法は、哺乳類及び鳥類を含む脊椎動物に、所望の効果を可能にするのに十分な量及び/又は十分な割合で、AKG、AKG誘導体又は代謝物、AKG類似体、あるいはこれらの混合物を投与することを含む。また、それを必要とする哺乳類及び鳥類を含む脊椎動物におけるグルコース吸着を低減する方法、グルコース吸着を低減するためのAKG、AKG誘導体又は代謝物、AKG類似体、あるいはこれらの混合物、並びに治療中に使用するための組成物も考察される。 (もっと読む)


本発明は、これらに限定されないが、カテプシンK、L,SおよびBの阻害剤を含めて、システインプロテアーゼ阻害剤である一般式(I)をもつ化合物群に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症のような骨吸収の阻害の存在が示される疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(ここで、R、R,R及びRは明細書及び特許請求の範囲に記載したとおりである)の化合物及びそれらの薬学的に許容され得る塩に関する。化合物は、DPP−IVが関係する疾患、例えば糖尿病、特に非インシュリン依存性糖尿病及び耐糖能異常の治療及び/又は予防に有用である。
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本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイドおよびプロゲステロン受容体のモジュレーターである又はそうであると考えられる非ステロイド化合物、ならびにそのような化合物の製造および使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明において、S−ニトロソグルタチオンレダクターゼ(GSNOR)のレベルおよび/または活性をインビボまたはインビトロで調節するための方法および組成物が開示される。具体的には、GSNOR欠失構築物、GSNOR欠失を含む宿主細胞および非ヒト哺乳動物、ならびに、GSNOR欠失変異体を用いるスクリーニング方法が開示される。また、具体的には、様々な医学的状態に関連して、GSNORのレベルまたは活性(ならびに一酸化窒素およびS−ニトロソチオールのレベル)を測定するか、またはモニターするか、または変化させるための試薬および手法も開示される。
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免疫反応性が減少した組み換え型AAVビリオンの作製方法および使用方法が記載される。組み換え型AAVビリオンは、変異型キャプシドタンパク質を含むか、または、AAV−2に対して減少した免疫反応性を示す非霊長類の哺乳動物AAV血清型および単離体に由来する。1実施形態において、脊椎動物被験体(例えば、哺乳動物)の細胞または組織への、組み換え型AAVビリオンを用いた、異種性の核酸分子(HNA)の効率的な送達のための方法、および、この方法において使用するためのAAVベクターが提供される。
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本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 (もっと読む)


本発明は、新規テトラチオタングステン酸誘導体、新規テトラチオタングステン酸誘導体の製造方法、新規テトラタングステン酸誘導体の医薬組成物、異常な血管形成と関連する病気、銅代謝障害、神経変性障害及び肥満の治療のための新規テトラチオタングステン酸誘導体の使用方法、異常な血管形成、銅代謝障害、神経変性障害、肥満又はNF-κBの調節不全と関連する病気の治療又は予防のための新規テトラチオタングステン酸誘導体の医薬組成物の使用方法を提供する。
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