本発明の開示は、プロタンパク質転換酵素サブチリシン／ケキシン９ａ型（「ＰＣＳＫ９」）に対する抗体アンタゴニストおよびこのような抗体の使用方法を提供する。 （もっと読む）

医薬品及び治療用組成物は、紅麹エキスと、オメガ-3多価不飽和脂肪酸及び/又はその誘導体、例えば、DHA、DHAの誘導体、EPA、EPAの誘導体、又はそれらの混合物とを含む。脂肪酸又はその誘導体の、ある原料は、魚油である。該組成物は、対象におけるコレステロール及び/又はトリグリセリドレベルを低下させるために有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩は、医薬組成物の形態で使用することができる（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びｎは請求項１に記載された意義を有する）。
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提供されるのは、ユビキチンリガーゼ活性、特にＰＯＳＨポリペプチドのユビキチンリガーゼ活性を阻害し、癌、血管新生障害、および炎症性障害の治療に有用なユビキチン化阻害剤である、ピリミジン誘導体である。 （もっと読む）

【課題】安全性に優れ、肥満、糖尿病、高血糖、高脂血症、インスリン抵抗性の予防・改善に有効なＰＰＡＲ依存的遺伝子転写活性化剤の提供。
【解決手段】ガロイルタンニン類、カテキン及びエピカテキンから選ばれる化合物からなるペルオキシソーム増殖剤活性化受容体依存的遺伝子転写活性化剤。 （もっと読む）

【課題】能率的なプロセスでヘスペリジンを高い収率で得ることができるヘスペリジンの製造方法を提供する。
【解決手段】柑橘類を、水および有機溶剤のうちのいずれか一方または双方からなる溶剤と接触させ、マイクロ波を照射しながら抽出処理して抽出液を得（抽出処理工程）、抽出液に含まれる固形分を除去してヘスペリジンを含む清澄抽出液を得る（ヘスペリジン取得工程）。柑橘類１質量部に対して前記溶剤を６〜２５質量部用い、抽出温度は１１０〜１９０℃である。抽出液を冷却して結晶スペリジンを得る。柑橘類は、温州みかんの果皮である。 （もっと読む）

Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物［式中、Ｘは、（Ａ）または（Ｂ）であり、Ｙは、Ｏまたは結合であり、Ｒ^１は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ^３であるか、Ｒ^２は、水素、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、Ｒ^５は、水素、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルコキシ、またはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、Ｒ^６は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ_２、またはヒドロキシもしくはＣ_１〜Ｃ_６アルコキシで置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、ｍは、１または２であり、ｍが１であるとき、Ｒ^８は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、−ＣＨ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_５）ハロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、またはヒドロキシで置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、ｍが２であるとき、各Ｒ^８は、それぞれ独立に、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルまたは−ＣＨ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_２）ハロアルキルである］および動物におけるＧタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療におけるその使用が本明細書に記載される。
【化１】

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【課題】グルコシルセラミド合成酵素阻害活性を有するピロリジン型イミノ糖化合物を提供する。
【解決手段】
【化１】


上記一般式［１］において、Ｒ¹がアルキル、Ｒ²〜Ｒ⁵が水素原子あることを特徴とするピロリジン型イミノ糖は、グルコシルトランスフェラーゼなどの糖脂質合成酵素の阻害作用を有し、グルコシルセラミドおよび／または他のスフィンゴ糖脂質の合成が関与する糖脂質蓄積症、リソソーム病など様々な疾患を予防・治療する薬剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】新規なTie2活性化剤、当該活性化剤を含んで成る血管の成熟化、正常化若しくは安定化剤、リンパ管安定化剤、並びにしわ防止・改善剤及びむくみ改善・予防剤の提供。
【解決手段】本発明は、エレウテロシドＥ（Eleutheroside）、エレウテロシドＥ１、セサミン（Sesamin）、ユーデスミン（Eudesmine）、シルバテスミン（Sylvatesmin）、ピノレジノール（Pinoresinol）、ヤンガンビン（Yangambin）、フォルシチノール（Forsythinol）及びクマリン（Coumarine）から成る群から選択される１又は複数種の化合物から成るTie2活性化剤、当該活性化剤を含んで成る血管の成熟化、正常化若しくは安定化剤、リンパ管安定化剤、並びに前記の剤を配合することを特徴とするしわ防止・改善剤及びむくみ改善・予防剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＬＸＲアンタゴニストとして機能し、生活習慣病に有用な新規化合物及び該化合物を含有する医薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


[式中、Ｒ１は、水素原子、低級アルキル基、無置換又は置換基を有していても良いフェニル基等、Ｒ２は１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル基、カルボキシメチル基を表し、Ｒ３は水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子を表し、Ｘは直結、酸素原子、硫黄原子、（ＣＨ_２）_ｎ基（ただしｎは１から３の整数）を表し、ＹはＣＯまたはＳＯ_２を表す］で表される三環性化合物若しくはその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を含む組成物、特に医薬組成物、および医薬に関する。本発明はまた、医薬の製造のためのそのような化合物の使用に関する。特に、医薬および医薬組成物は、糖尿病などのインスリン調節異常と関連付けられる疾患の治療を意図している。本発明はまた、そのような疾患の治療または予防のための方法に関する。

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【課題】安全水及び可溶性食餌線維の顕著量を含有する水類似液体を提供する。
【解決手段】一般的に生じる液体は光学的に透明で飲料水と類似する物理的な特性を有する。前記液体は適切な水分補給を満たす手段として、ボトル水又は他の水の代用物として意図される。使用される可溶性繊維によって前記溶液は無カロリー又は非常に低カロリーのどちらかである。可溶性線維量は水の特定量に対して調整され、水分補給（例えば、日に８オンスグラス８杯）を満たす十分量の液体の消費はまた食餌線維の最適量を供給する。これは食餌が補完なしには十分な線維を供給し得ないストレス状況で特に有用である。一日を通じての線維の一定計量供給は下剤等を介した線維の丸薬投与より好ましく、且つ，より便利なものである。加えて、消化管における可溶性線維の恒常的な存在は、血中グルコースの食後の増加を穏やかにし、血清脂質レベルを調整し、及び食欲を抑制する既知の有効な効果を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書に記載されている通りである）、その医薬組成物、および動物においてアセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ酵素（複数可）の阻害によりモジュレートされる疾患、状態または障害を治療する際のその使用を提供する。
【化１】

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オレフィン部分を有するキナーゼ阻害剤を使用してキナーゼを阻害する方法が開示される。
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本発明は、第一層としてメトホルミン徐放性（ＸＲ）または低質量のメトホルミンＸＲ製剤、第二層としてＳＧＬＴ２阻害剤製剤を含み、適宜フィルムコーティング剤を含んでいてもよい二層錠製剤に関連する。本発明は、二層錠製剤の製造方法および前記二層錠製剤を用いるＳＧＬＴ２活性に関連する疾患または障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｘ、Ｒ及びＲ^１の定義は請求項１に提供されている）に関する。式（Ｉ）で示される化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に良好な親和性を有するということが見出された。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、統合失調症などの精神障害、パーキンソン病などの神経疾患、アルツハイマー病などの神経変性障害、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用ならびに代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管障害などの処置のために使用され得る。
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【課題】Ｉ型１１βヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害剤として有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記化合物などで示される化合物６種、及び該化合物を含有する医薬組成物。


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本発明は、メトホルミンおよびナトリウム依存型グルコール輸送体（ＳＧＬＴ２）の阻害剤であるダパグリフロジンまたはそのプロピレングリコール水和物を含有する錠剤またはカプセル製剤が含まれる速放性医薬製剤を提供する。本発明はまた、前記製剤の製造方法およびこれらの製剤を用いるＳＧＬＴ２活性に関連する疾患または障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

タンシノンＩＩＡスルホン酸ナトリウム水和物、並びにその調製方法及び使用が開示される。該タンシノンＩＩＡスルホン酸ナトリウム水和物の分子式は、Ｃ₁₉Ｈ₁₇ＮａＯ₆・ｎＨ₂Ｏ（式中、ｎは０．５〜４．０である）である。本発明のタンシノンＩＩＡスルホン酸ナトリウム水和物の貯蔵安定性は、タンシノンＩＩＡスルホン酸ナトリウム無水物の貯蔵安定性よりも良好である。
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構造Ｒ^３−（Ｃ＝Ｏ）−Ｘａａ−ＮＨ−Ｒ^４［式中、Ｘａａは、水素ではない置換側鎖または非置換側鎖を持つ任意のＤ−またはＬ−アミノ酸残基であり、Ｒ^３−（Ｃ＝Ｏ）−および−ＮＨ−Ｒ^４は、独立に、長鎖基であり、各長鎖基は、１個または複数の炭素−炭素二重結合を含有する］を含む活性産生送達分子、ならびにその塩、組成物および使用方法。該活性産生送達化合物および組成物は、細胞、組織または被験体における活性剤の活性を産生するために有用である。
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