本発明は、複素環式化合物、この全ての立体異性体及び、互変異性型、この薬学的に許容される塩、溶媒和物、及び多形体に関する。また、本発明は、前記複素環式化合物の製造方法、及びこれを含む薬学的組成物に関する。前記化合物及びこの薬学的組成物は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(ＤＧАＴ)、特に、ＤＧАＴ１により媒介される疾病又は障害の予防及び治療に有用する。更に、本発明の前記化合物、又はこの薬学的組成物を、これを必要とする哺乳動物に、治療的有効量で投与することで、前記疾患又は障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】低水溶性化合物の医薬処方物およびその製造方法。
【解決手段】この処方物は、薬学的に活性な低水溶性化合物および約25重量%より多い量の澱粉を含む。製造方法は、活性化合物および澱粉をブレンドし、前記ブレンドを固体に圧縮し、前記固体を粒体に微粉砕し、前記粒体を湿潤させ、前記粒体を乾燥し、そして前記乾燥粒体を錠剤化して固体状医薬処方物を形成することを含むことができる。 （もっと読む）

ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤としての３−（３−アミノピペリジン−１−イル）−５−オキソ−１，２，４−トリアジン誘導体、その医薬組成物及びその使用の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、心血管疾患の治療もしくは予防における使用または心臓および／もしくは心血管の健康の促進における使用のための、高レベルのグルコシノレートおよび／または少なくとも1種のその誘導体を有する高グルコシノレートのアブラナ科の野菜（高グルコシノレートのブロッコリーなど）を含む組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】オリーブ葉を原料として高濃度のポリフェノールを含有し、かつ渋み・苦味を抑えた食品素材を提供する。
【解決手段】オリーブ葉を乾燥し、粉砕した後、水、クエン酸を含有する水、あるいはペプチドを含有する水を抽出媒体として抽出することによりオレウロペインを含むオリーブ葉抽出エキスを製造する方法、およびアミノ酸、ペプチド、重炭酸ナトリウムによる該エキスの渋み・苦味のマスキング方法。
【効果】オレウロペインなどのポリフェノールを高濃度に含有する渋み・苦味の少ないオリーブ葉抽出エキスが得られる。 （もっと読む）

ヒトアンギオポエチン様タンパク質４（ｈＡＮＧＰＴＬ４）に特異的に結合して阻害する完全なヒト抗体またはヒト抗体の抗原結合フラグメントを提供する。ヒト抗ｈＡＮＧＰＴＬ４抗体は、ＡＮＧＰＴＬ４に関連する疾患または障害（高脂血症、高リポタンパク質血症、および脂質異常症（高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、カイロミクロン血症などが含まれる）など）の処置で有用である。さらに、抗ｈＡＮＧＰＴＬ４抗体を、異常な脂質代謝が危険因子である疾患または障害を防止または処置するために、必要な被験体に投与することができる。かかる疾患または障害には、心血管疾患（アテローム性動脈硬化症および冠状動脈疾患など）、急性膵炎、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、糖尿病、および肥満が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、特に脱共役タンパク質２（ＵＣＰ２）の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的とすることにより、脱共役タンパク質２（ＵＣＰ２）の発現および／または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。また本発明は、上記アンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにＵＣＰ２の発現に関連した疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性障害を治療するための２種のオリゴヌクレオチド：Ｃ５ａの量を減らすための、Ｃ５をコードするｍＲＮＡ前駆体のスプライシングを変化させることができるオリゴヌクレオチド、および可溶性ＩＬ−１ＲＡｃＰの量を増やすための、ＩＬ−１ＲＡｃＰをコードするｍＲＮＡ前駆体のスプライシングを変化させることができるオリゴヌクレオチドを提供する。本発明は、さらに、炎症性障害を予防または治療するための前記オリゴヌクレオチドの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式［式中、
Ｒは、水素または低級アルキルであり；
Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｏ）_ｏ−ヘテロシクロアルキル又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−（ＣＨ_２）_ｐ−アリール）で、場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｏは、０又は１であり；
ｐは、０、１又は２であり；
Ｒ^２は、ＣＦ_３、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−２−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール（ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＨ_２ＣＦ_３、ＯＣＨ_２−シクロアルキル、ＯＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_２ＯＨ）（ＣＨ_２Ｃｌ）（ＣＨ_３）、Ｓ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ_２−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される１つもしくは２つの置換基で、又はＣ（Ｏ）−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ_２−フェニル、フェニルもしくは−ＣＨ_２−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、ＯＣＨ_２−オキセタン−３−イル又はＯ−テトラヒドロピラン−４−イルで、場合により置換されている）であり；
Ｘは、結合、−ＮＲ’−、−ＣＨ_２ＮＨ−、−ＣＨＲ”−、−（ＣＨＲ”）_ｑ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ”）_ｑ−又は−（ＣＨ_２）_２−であり；
Ｙは、結合又は−ＣＨ_２−であり、
Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ”は、水素、低級アルキル、ＣＦ_３、低級アルコキシであり、
ｑは、０、１、２又は３である］の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Ｉの化合物が、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶの阻害剤等のｐｏｓｔ−プロリン開裂酵素の阻害剤、及びその医薬組成物、並びにそれら阻害剤の使用方法に関する
【解決手段】
式Ｉで表されるプロテアーゼ阻害剤（蛋白質分解酵素阻害薬）：
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【課題】本発明の目的は、脂質代謝調節のための手段、脂質代謝調節活性を有する化合物の効率的な探索方法、および探索のためのツールを提供することである。
【解決手段】本発明により、PCTP-L/StarD10タンパク質の発現および／または活性を抑制する化合物を有効成分として含む脂質取り込み抑制剤、PCTP-L/StarD10タンパク質の活性を測定する工程を含むスクリーニング方法、およびPCTP-L/StarD10遺伝子の機能が欠損した非ヒト動物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、
【化１】


限定するものではないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎（例えば、リウマチ様関節炎、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎など）、骨関連疾患（骨形成に関与するものが挙げられる）、乳癌（抗エストロゲン治療に不応性のものなど）、循環器疾患、軟骨関連疾患（例えば、軟骨損傷／変性、軟骨変性、及び軟骨形成に関連する疾患）、軟骨異形成症、軟骨肉腫、慢性腰痛、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性疾患、痛風、偽痛風、脂質異常症、メタボリック症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、ページェット病、歯周病、リウマチ性多発性筋痛、ライター症候群、反復運動過多損傷、高血糖症、高血糖値、及びインスリン抵抗性を処置するためのこれらの化合物、組成物、中間体及び誘導体の調製方法に関する。
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本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、血漿カリクレイン（PK）の活性を阻害する化合物のプロドラッグ、ならびに血漿カリクレイン依存性の疾患または病状、例えば糖尿病性黄斑浮腫を、式（I）を有するプロドラッグによって予防および治療する方法を提供する。

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【課題】食習慣があり安全である植物由来成分を有効成分として、副作用が少なく、長期投与可能な脂質吸収抑制剤を提供することを目的とする。
【解決手段】マウスにおける脂質負荷試験において、３−ブテニルグルコシノレート及び２−プロペニルグルコシノレートは８０μｍｏｌ／ｋｇ経口投与にて有意に脂質吸収抑制効果を示し、ならびにアルケニルグルコシノレート類を含有する大和マナ熱水抽出物も経口投与にて脂質吸収抑制傾向を示した。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）
【化１】


の化合物、その調製方法、このような化合物を含む前記化合物を含む医薬組成物ならびに肝臓および心血管疾患などのメタボリックシンドロームと関連している疾患を治療または予防するためのその使用。 （もっと読む）

本発明は、新規な式Ｉの化合物：
【化１】



（Ｉ）
ならびに代謝性疾患の治療および／または予防でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明の開示は、プロタンパク質転換酵素サブチリシン／ケキシン９ａ型（「ＰＣＳＫ９」）に対する抗体アンタゴニストおよびこのような抗体の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、コレステロール低下作用等の優れた生理活性を有する四環性トリテルペンアルコールを安定に高濃度で溶解状態で含有し、かつ米飯等の毎日摂取する食材に使用可能な組成物の提供。
【解決手段】次の成分（Ａ）及び（Ｂ）：
（Ａ）２４−メチレンシクロアルタノール及びシクロブラノールから選ばれる四環性トリテルペンアルコール、及び
（Ｂ）ジアシルグリセロールを５質量％以上含有する油脂
を含有する油脂組成物。 （もっと読む）

【課題】廃棄物とされてきた醤油粕から、胆汁酸吸着作用をもつ機能性製剤を製造する方法及びその製剤を提供する。
【解決手段】本発明の胆汁酸吸着剤の製造方法は、(a)醤油粕を含水アルコールと接触させて、胆汁酸吸着成分を含む粗抽出液を得る工程、(b)該胆汁酸吸着成分を含む粗抽出液を吸着樹脂に添加し、胆汁酸吸着成分を吸着させる工程、(c)該胆汁酸吸着成分を含む粗抽出液を添加した吸着樹脂から、胆汁酸非吸着成分を洗浄する工程、(d)該胆汁酸吸着成分を含む粗抽出液を添加し、胆汁酸非吸着成分を洗浄した吸着樹脂から、胆汁酸吸着成分を溶出させる工程、および(e)該胆汁酸吸着成分を含む溶出液を粉末化する工程、を包含する。 （もっと読む）