本発明は、新規な抗高脂血症、肥満抑制、低コレステロール血性および抗糖尿病性化合物に関する。さらに特定すると、本発明は、一般式（Ｉ）の新規アルキルカルボン酸、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、およびそれらを含有する薬学的組成物に関し、ここで、全ての記号は、本記述で定義したとおりである。本発明の他の局面は、通常の薬学的に使用されるキャリア、希釈剤などと組み合わせて、一般式（Ｉ）の化合物と、１種以上のＨＭＧ ＣｏＡ還元酵素阻害剤；コレステロール吸収阻害剤；肥満抑制薬；リポ蛋白障害治療薬；血糖降下剤：インスリン；ビグアナイド剤；スルホニル尿素；チアゾリジンジオン；二重ＰＰＡＲαおよびγまたはそれらの混合物とを含有する薬学的組成物を提供することにある。

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本発明はアンギオテンシンＩＩレセプター（ＡＴ１）ブロッカー（ＡＲＢｓ）と組み合わせた選択的イミダゾリンレセプターアゴニストを含有する医薬組成物に関する。特に、本発明はモキソニジンとエプロサルタンメシレートとを含有する医薬組成物に関する。本発明は高血圧症、特にＩＩ型の糖尿病にすでに罹患しているかまたはＩＩ型の糖尿病に罹患する可能性のある高血圧の患者において、高血圧症を治療するための薬剤を製造するための組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、αvインテグリン、特にαvβ3及びαvβ6インテグリンの、特異的アンタゴニスト（好ましくは非ペプチド性アンタゴニスト）関連化合物及び類似する特異性を有する化合物による阻害に関する。前記アンタゴニスト、関連化合物及び類似する特異性を有する化合物は、細胞移動を阻害すること並びに活性化された肝星状細胞/筋線維芽細胞、活性化された上皮及び内皮による前線維形成性分子（例えばコラーゲン、TIMP-1）及びサイトカイン（例えばCTGF）の産生を阻害することによって線維形成をダウンレギュレートする。これらのアンタゴニストは単独で又は他の薬剤と併用して、肝臓の線維症/肝硬変などの進んだ線維症や肺、腎臓、腸、膵臓、皮膚及び動脈などの他の器官の線維症の進行を効果的に防止し、緩和し、又は後退さえもさせることができる。 （もっと読む）

経口投与のための脂溶性チアミン、リポ酸、アルギニンα-ケトグルタル酸およびクレアチン誘導体である4つの活性成分を含む製剤を開示する。（1）活性成分の治療濃度が速やかに得られること；および（2）活性成分の治療濃度が維持される期間が速放性製剤に対して実質的に増大することを可能とするような方法で、製剤からの活性成分の第一の部分の速やかな放出とそれに続く任意の残りの活性成分の段階的放出を提供するように、活性成分と賦形剤物質とを混合することができる。これらの特徴は、血清中グルコース濃度の低下、および糖尿病性多発ニューロパシーを治療するための、時間を通じての低下したグルコース濃度の維持、ならびに循環の改善および筋パフォーマンスの向上を含む一連の有益な効果を得るために製剤を使用することを可能とする。 （もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性、皮膚の色素沈着過剰症及び／又は炎症過程、真菌症、過体重及び肥満、並びにマイクロバクテリア感染症を治療する薬物を調製するための、デオキシノジリマイシン誘導体、又は薬学的に許容できるその塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、繊維芽細胞増殖因子レセプター(FGFR)-1(IIIb), FGFR-1(IIIc)、及び/又はFGFR-4(IIIc)に特異的な抗体、又はその断片に関連する。そしてまた、本明細書中、これら抗体をコードする核酸を含んで成るベクター及び宿主細胞が供されている。本発明は更に、肥満症、糖尿病、及び/又はそれに関連する症状に関する治療、食物摂取又は総体重を下げることなど、FGFR-1及び/又はFGFR-4を拮抗させること及び中和させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明において、構造式（I）に相当するジアンヒドロヘキサイトモノニトレートの新たな誘導体、その互変異性体、その薬学的に許容される塩、そのプロドラッグ及びその溶媒和化合物のみならず、これらの化合物を含む医薬品組成物、およびそれらの使用方法が開示されている。
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式(I)の化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物および加水分解可能なエステルが、PPARアルファおよびガンマの選択的二重作用物質として使用するために特許請求される。
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本発明は、式Ｉの化合物、


Ｉ
または該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物またはその立体異性体に向けられる。これは、ペルオキシソ-ム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）によって仲介される疾患の治療または回避において有用である。これらの疾患としては、シンドロ-ムＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂血症、肥満、凝結異常、高血圧、動脈硬化、およびシンドロ-ムＸおよび循環器疾患に関連する他の疾患がある。

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グリセロリン脂質またはグリセロリン脂質の塩、共役体および誘導体、特にホスファチジルセリン（ＰＳ）、ホスファチジルコリン（ＰＣ）、ホスファチジルエタノールアミン（ＰＥ）、ホスファチジル−イノシトール（ＰＩ）、ホスファチジル−グリセロール（ＰＧ）およびホスファチジン酸（ＰＡ）、ならびに多不飽和脂肪酸（ＰＵＦＡ）アシル基、特にオメガ−３及び／又はオメガ−６アシル基などの長鎖多不飽和脂肪酸（ＬＣ−ＰＵＦＡ）アシル基を含む脂質調製物が開示され、ここで、前述のＰＵＦＡは上述のグリセロリン脂質に共有結合されている。開示されるこれらの調製物は改善された生物活性を有しており、例えばＡＤＨＤなどの認知力および精神に関する様々な状態および障害の治療、ならびに脳が関連するシステムおよびプロセスの正常な機能の維持に有用である。
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本発明は、式Ｉの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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【解決課題】本発明は、Xanthoceras sorbifoliaの抽出物を含む組成物、該抽出物を生産する方法および過程を提供する。
【解決手段】この抽出物は、アルカロイド、クマリン、サッカリド、タンパク、ポリサッカリド、グリコシド、サポニン、タンニン、酸、フラボノイド、その他を含む。本組成物は、抗ガン、脳の加齢の防止、記憶力改善、脳機能の改善および、遺尿症、頻尿、尿失禁、痴呆、知能衰弱およびアルツハイマー病、自閉症、脳外傷、パーキンソン病、および、その他の脳の機能不全によってもたらされる疾患の治療、および、関節炎、リューマチ、循環不全、アテローム硬化症、レイノー症候群、狭心症、心臓障害、冠状動脈性心疾患、頭痛、眩暈、腎臓障害の治療、および、インポテンツおよび早漏の治療の治療に使用が可能である。本発明は、糖、テレペン例えばサポゲニン、および、炭素21と22に側鎖、例えばアンゲロイル基を含む化合物を提供する。本発明の化合物は、各種製薬学的、および治療的用途を有する。 （もっと読む）

アテローム性動脈硬化症、及びその続発症の治療に有用な式Ｉ（式中、ｎ、ｍ、ｐ、ｑ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は、本願に定義した通りである）の化合物、並びにその医薬組成物及び使用方法を開示する。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物および水和物に関し、ここでＲ₁がＨまたはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、Ｒ₂がＣ₄−Ｃ₁₀アルキル、炭素環式基、複素環式基、ラジカルを支持するアルキレン基、ＮＲ₉Ｒ₁₀基であり、ここで、Ｒ₁およびＲ₂は、結合部である窒素原子と一緒になって、ピペラジン−１−イルまたは４−置換１，４−ジアゼパン−１−イルのいずれかであり、Ｒ₁₁がＨ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、またはＣ₃−Ｃ₇シクロアルキルである。本発明はさらに、それらの製造方法および治療適用に関する。

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本発明は、式Ｉの化合物を開示する。式中、Ａｒ、Ｚ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ^１およびＲ^８は、本明細書中で定義される。上記化合物は、メラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）に対する新規アンタゴニストである。本発明はまた、そのような化合物を調製するための方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、そのようなＭＣＨアンタゴニストを含む薬学的組成物、および、その薬学的組成物を使用して、肥満、代謝性障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を処置する方法を開示する。

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本発明は、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^１、およびＲ^２が本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、およびその化合物およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびにその使用に関する。
【化１】

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本発明は、ＡＢＣトランスポーターの活性のモジュレータとして有用な式（Ｉ）（ここで、Ｒ^Ｂ、ｎ、Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、ＡおよびＺは、一般的に記載され、以下のクラスおよびサブクラスに入る）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。また、本発明は、モジュレータとして、およびＡＢＣトランスポータータンパク質関連する疾患および疾患状態の処置に有用な、式（Ｉ）に関連する薬学的に受容可能な組成物、方法およびキットを提供する。

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本発明は化学式Ｉの化合物に関するものであり、ここで置換基Ｒ^２及びＲ^３はトランスに立体配置しており、
【化１】


式中、Ｒ^１は水素原子又は炭素数が１〜６のアルキル基；炭素数が３〜７のシクロアルキル基；を表し；Ｒ^２は任意に、ＯＨ、炭素数が１〜６のアルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ＳＨ基、ＳＲ^４基、炭素数が１〜６のトリハロアルキル基、炭素数が１〜６のアルコキシ基、及びフェニル基からなる群から独立に選択した１〜５個の置換基で置換されたフェニル基を表し、ここでＲ^４は炭素数が１〜６のアルキル基を表し；Ｒ^３はＯＲ^５で置換されたフェニル基を表し、ここでＲ^５は化学式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）又は（ＩＶ）を持ち、
【化２】


ここで、ＹはＮＨＲ^４、ＮＲ^４_２、ＮＨＣＯＲ^４、ＮＨＳＯ_２Ｒ^４、ＣＯＮＨＲ^４、ＣＯＮＲ^４、ＣＯＮＲ^４_２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ^４、ＳＯ_２Ｒ^４、ＳＯＲ^４、ＳＯＮＨＲ^４、ＳＯＮＲ^４_２、及び炭素数が３〜７の複素環から選択され、この複素環は飽和型又は不飽和型であり、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から独立に選択された１又は２個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は水素原子、ＯＨ、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ＳＨ、ＳＲ^４、炭素数が１〜６のトリハロアルキル基、炭素数が１〜６のアルキル基、及び炭素数が１〜６のアルコキシ基、好ましくはＮＨＲ^４、ＮＲ^４_２、又は窒素複素環から構成される群から独立に選択した任意に１〜３個の置換体で置換されたヘテロ原子を表し、Ｒ^４は前記に定義したものであり、また本発明は、薬学的に受容可能な任意の賦形剤と合わせて化学式（Ｉ）の化合物のエステル、エーテル、及び塩類に関するものであり、化合物合成方法であり、薬学的に受容可能な任意の賦形剤と合わせて、化学式Ｉの化合物、又は塩類を用いる事により、患者のエストロゲン関連疾患を予防、及び／又は治療する方法に関するものである。
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本発明は、個体の脂質代謝の調節、詳細には総コレステロールおよびアポリポタンパク質のレベルの低減に関する。この調節は、抗菌性化合物および金属キレート剤化合物の両者の併用投与により達成される。この脂質調節の種々の治療用途が提供される。 （もっと読む）

フィトステロールを食品に配合する方法であって、少なくとも１種のフィトステロールと少なくとも１種の香味料をブレンドして改良された香味料を提供する工程及び食品に上記改良された香味料を添加して食品を改良する工程を含む方法が提供される。さらに、少なくとも１種のフィトステロール及び少なくとも１種の香味料を含む改良された香味組成物を提供する。 （もっと読む）