本発明は、(ｉ)ＡＴ_１−受容体アンタゴニストまたはその薬学的に許容される塩、および(ii)利尿剤アミロライドまたはトリアメテリンまたはそれらの薬学的に許容される塩、および(iii)さらなる利尿剤またはその薬学的に許容される塩を各々含む、組み合わせ製剤または医薬組成物のような組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼの活性化剤である化合物であり、従ってグルコキナーゼ活性の増大が有益である疾患、例えば糖尿病の管理、治療、制御、または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。該化合物は一般式（I）のものであり、ここでのBは（X）であり、またBは特許請求の範囲に定義したヘテロアリールである。
【化１】
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式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物および加水分解可能なエステル［式中：ｐはＯまたは１であり；ｑはＯまたは１であり；Ｒ^１およびＲ^２は独立してＨまたはＣ_１−３アルキルであり；Ｒ^３およびＲ^４は独立してＨ、Ｃ_１−６アルキル、−ＯＣ_１−６アルキル、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ_２−６アルケニルまたはＣＦ_３であり；Ｒ^５はＨ、Ｃ_１−６アルキル（１以上のハロゲン、−ＣＯフェニル、ＯＣ_１−６アルキル、フェニル モルホリノにより置換されていてもよいまたはＣ_２−６アルケニルであり、Ｒ^６はＣ_１−６アルキル、ハロゲン、−ＯＣＨ_２フェニル、フェニル（Ｃ_１−３アルキルにより置換されていてもよい）、モルホリノ、ピロリジノ、ピペリジノ、チオフェニル、フラニルピリジニルまたは−ＯＣ_２−６アルケニルである］。これらの化合物は、hppar受容体のαおよびγサブタイプを活性化し、たとえば、糖尿病、脂質代謝異常、またはシンドロームＸの治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷のうちの１つは、式（II）であり、そしてＸ¹、Ｘ²、Ｙ¹〜Ｙ⁴、Ｒ¹〜Ｒ¹³並びにｍ及びｎは、本文中と同義である］の化合物、並びに全てのエナンチオマー並びに薬学的に許容しうるその塩及び／又はエステルに関する。本発明は更に、このような化合物を含む医薬組成物、その製造方法、並びにＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防のためのその使用に関する。
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本発明は、嚢胞性線維性膜貫通調節因子（「CFTR」）、その組成物、およびそれによる方法を含むATP結合カセット（「ABC」）トランスポーターまたはその断片のモジュレーターに関する。また、本発明は、そのようなモジュレーターを用いるABCトランスポーター媒介疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤またはその薬学的に許容される塩、および抗肥満剤または食欲調節剤もしくはその薬学的に許容される塩をそれぞれ含む、合わせた製剤または医薬組成物などの組合せ剤に関する。本発明はさらに、高血圧、うっ血性心不全、左心室肥大、末梢動脈疾患、糖尿病、とりわけ２型糖尿病、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、白内障、糖尿病性腎症、糸球体硬化症、慢性腎不全、糖尿病性ニューロパシー、Ｘ症候群、月経前症候群、冠動脈心疾患、狭心症、血栓症、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、卒中、血管再狭窄、高血糖症、抗インスリン血症抗インスリン血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、インスリン抵抗性、グルコース代謝異常、耐糖能異常の状態、空腹時血糖異常の状態、肥満、勃起障害、皮膚および結合組織障害、足の壊疽および潰瘍性大腸炎、血管内皮機能障害ならびに血管コンプライアンスの低下からなる群から選択される疾患および障害の予防、進行の遅延または処置のための、かかる組合せ剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物〔式中、Ｒ⁶およびＲ⁷は式（II）であり、Ｒ⁴およびＲ⁵またはＲ⁵およびＲ⁶は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、明細書で定義されているような環を形成し、そしてＸ¹、Ｘ²、Ｙ¹〜Ｙ⁴、Ｒ¹〜Ｒ¹³およびｎは本明細書に特定されたとおりである〕およびその全ての鏡像異性体、ならびに薬学的に許容されうる塩および／またはエステルに関する。本発明は、さらに、そのような化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、およびＰＰＡＲδおよび／またはＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療および／または予防用のそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する。
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本明細書では式（Ｉ）の化合物について記載する。本化合物は、例えば成長ホルモン分泌促進因子レセプター（ＧＨＳ−Ｒ）を調節するために使用できる。一部の例では、本化合物は肥満症を治療するために使用できる。本化合物はスピロ環状化合物である。本化合物は，被験者（例、哺乳動物，ヒト、イヌ、ネコ、ウマ）における障害、疾患または疾患症状の調節を含む治療用途に使用できる。本化合物には、有用なＧＨＳ−Ｒアンタゴニストが含まれる。そのようなアンタゴニストは、例えば被験者における食物摂取量を減少させるために使用できる。
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以下の式（Ｉ）により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化２６】

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本発明は、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉及びXは、明細書において定義したとおりである、式（I）の化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩、それらを含む医薬組成物、これらの化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、哺乳動物において、肥満、糖尿病、不安、又は炎症性疾患を治療するため、またはGRによって仲介される過程を調節するための前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩の使用方法に関する。
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本発明は、（ｉ）ピラノース環のアノマー位に相当する位置の正電荷、（ｉｉ）ピラノースの環酸素に相当する位置から出ている短い柔軟なリンカー、および（ｉｉｉ）リンカーに結合している親油性部分を有する新規のヒドロキシピペリジン（ＨＰ）誘導体、ならびに薬学的に許容できるその塩を提供する。親油性部分が、鎖長が炭素６個以上の炭化水素鎖に相当する場合は、リンカーは存在しなくてもよい。本発明は、この疾患に関連する変異のグルコセレブロシダーゼに対する「シャペロン」として新規のＨＰ誘導体を投与することにより、ゴーシェ病を有する個体を治療するための方法をさらに提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中の可変基は明細書中に定義）の化合物の、１１βＨＳＤ１の阻害に使用するための医薬品の製造における使用、それらの製造法、式（Ｉ）の定義内のある種の化合物及びそれらを含む医薬組成物について記載した。該化合物は、メタボリックシンドローム、糖尿病及び肥満の治療に有用である。

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本発明はカンナビノイド受容体ＣＢ_１の拮抗性化合物の、異脂肪血症並びに異脂肪血症および／または肥満に関連する疾患、例えば、メタボリック・シンドローム、心血管性の危険性および肝疾患の予防および治療のための医薬品の調製への使用に関し、該化合物はピラゾールから誘導され、単独で、または他の活性成分と一体に用いられる。
マーからなる。 （もっと読む）

本発明の対象は、ヨーグルトのカルチャー及び／バターのカルチャーで発酵させたジスチラーズ・グレインの、高血糖値の予防及び／又は治療のための組成物の製造のための使用である。 （もっと読む）

ジヒドロキシ酸塩として存在する治療有効量の少なくとも１種のＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、および少なくとも１種の追加の治療用薬剤を含む医薬組成物。 （もっと読む）

高コレステロール血症の治療に有効な４−ビアリーリル−１−フェニルアゼチジン−２−オンを開示する。前記化合物は、一般式（Ｉ）の化合物であり、式（ＩＩ）はアリール又はヘテロアリール残基を表し、Ａｒはアリール残基を表し、Ｕは２〜５の原子鎖を表し、前記Ｒは置換基を表す。

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本発明は、組成物、治療学的組み合わせおよび方法を提供する。１つの実施形態において、本発明の組成物は、（ａ）少なくとも１つの脂質調節剤；および（ｂ）血管状態、糖尿病、肥満を処置し、そしてステロールまたは５α−スタノールの血漿レベルを低下させるのに有用であり得る少なくとも１つの置換アゼチジノンまたは置換ラクタムステロール吸収インヒビターを含有する。上記脂質調節剤は、単独あるいはリポソームまたは乳濁液と組み合わせて処方される合成ＨＤＬ、リン脂質、関連するＨＤＬおよびＨＤＬ由来の生物学的に活性なペプチドと組み合わせたリン脂質、逆方向脂質輸送（ＲＬＴ）ペプチド、ＨＤＬに関連する酵素、ならびにアポＥからなる群より選択される。 （もっと読む）

本明細書において開示されるのは、高コレステロール値に関連する病気を治療する方法であって、こうした治療を必要とする哺乳類に、安全且つ有効な量のコレステロール生合成阻害物質及び可溶性繊維を投与することを含む方法が提供される。本明細書において更に開示されるのは、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害物質、ＨＭＧ ＣｏＡシンターゼ阻害物質及びこれらの混合物からなる群から選択されるコレステロール生合成阻害物質を含む第１組成物、並びに可溶性繊維を含む第２組成物を含むキットである。なお更に記載されるのは、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害物質、ＨＭＧ ＣｏＡシンターゼ阻害物質及びこれらの混合物からなる群から選択されるコレステロール生合成阻害物質、並びに可溶性繊維を含む組成物である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、ＤおよびＧは、置換基を有していてもよい環状基、または置換基を有していてもよいアルキル基を表わし、ＷおよびＹは、結合手または主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わし、環Ａおよび環Ｂは、少なくとも１個の炭素原子および少なくとも１個の窒素原子を含有してなる、置換基を有していてもよい複素環を表わし、環Ａと環Ｂは１個のスピロ炭素原子を共有する。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物はＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。 （もっと読む）