本発明によって、アゼチジノン化合物の調製およびその医薬用法が可能である。より具体的には、本発明によって、式(I)(R¹、R²、R³、R⁴、R⁵およびR⁶は明細書で規定)のようなアゼチジノン化合物とその調製方法が提供される。本発明の化合物は、血漿中の全コレステロール(TC)および低密度リポタンパク質コレステロール(LDL-C)のレベルを低下させることができ、血中のコレステロールを低下させる薬剤として使用可能である。したがって、本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化、血管機能不全、心不全、冠動脈疾患、血管心臓障害、心筋疾患、アンギナ、高脂血症、高コレステロール血症等の疾患の治療または予防に使用可能である。式(I)の化合物の調製方法および中間化合物もまた本発明によって提供される。


(I)
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【課題】植物由来の脂肪吸収抑制作用を発現し得る成分を含有する安全な脂肪吸収抑制剤を提供すること。
【解決手段】本発明の脂肪吸収抑制剤は、カフェオール類、カフェストール類、デヒドロカフェオール、およびデヒドロカフェストールからなる群より選択される少なくとも１つの化合物を有効成分として含む。好ましくは、有効成分である化合物は、コーヒー豆、コーヒーオイル、またはコーヒー抽出物由来である。本発明の脂肪吸収抑制剤を食事前または食事時に摂取することにより、摂取された脂肪の腸管からの吸収脂肪量を減少させ得る。 （もっと読む）

【課題】インスリンおよび／もしくはグルコース代謝の疾患、炎症状態、ミトコンドリア病、筋疾患または肺疾患に関連した疾患または病状の一以上の症状の治療、予防、または、改善の方法であって、ペルオキシゾーム増殖剤応答性受容体δ（ＰＰＡＲδ）のアゴニストを含む薬学的組成物またはＰＰＡＲδアゴニストを投与することを包含する方法を提供する。
【解決手段】一つの態様として、前記疾患または病状は、ミオパシー、炎症性血管疾患、パーキンソン病、アルツハイマー病、全身性炎症性疾患、腎虚血、炎症性リウマチ疾患、および、肺の炎症性疾患から選択される。別の態様として、酸化的筋線維を増加させる方法、ミトコンドリア病を減少させる方法、インスリン抵抗性を減少させる方法、血漿グルコース減少させる方法、または、体重を減少させる方法であって、ＰＰＡＲδアゴニストを含む薬学的組成物またはＰＰＡＲδアゴニストを投与することを包含する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ａ）少なくとも１つのポリオキシエチレン脂肪酸エステル、および、ｂ）少なくとも１つのリン脂質誘導体から選択される少なくとも２つの界面活性剤の混合物を用いて水相に分散させたサブミクロンのドコサヘキサエン酸のエステル粒子を含む、非経口投与のための医薬組成物に関する。本発明はまた、前記医薬組成物の調製方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】標的遺伝子の発現抑制活性等の生物的活性又は化学的活性を示すオリゴヌクレオチドを効率良く取得するためのオリゴヌクレオチドのスクリーニング方法の提供。
【解決手段】任意の核酸アナログからなる７ｍｅｒの基本配列に、アデニンアナログ、グアニンアナログ、チミンアナログ又はシトシンアナログから選択されるいずれか一の核酸アナログ、又は、アデニン、グアニン、チミン又はシトシンから選択されるいずれか一の核酸、を１つ又は２つ結合したオリゴヌクレオチドからなるオリゴヌクレオチドプールを、各オリゴヌクレオチドプール間で前記基本配列が互いに異なるようして、二以上準備する手順Ｓ_２と、オリゴヌクレオチドプールの中から、生物的活性又は化学的活性を示すオリゴヌクレオチドを含むオリゴヌクレオチドプールを同定する手順Ｓ_３と、を含む、オリゴヌクレオチドのスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、特に、インスリン遺伝子(INS)の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることにより、インスリン遺伝子(INS)の発現および/または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにインスリン遺伝子(INS)の発現に関連する疾患および障害の治療におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、肥満を減少する処置を提供することである。
【解決手段】データは、腹腔へ移植された子宮内膜組織の増殖が新脈管形成インヒビターによって抑制されることを示す。本パイロット研究において用いられたＴＮＰ−４７０の用量は、確立された腫瘍用量の１／３である。新脈管形成インヒビターが、その血管区画を調節することによって、正常で、形質転換しておらず、血管化した組織の大きさおよび／または増殖を調節するのに有効な量で患者に投与される。制御され得る組織の例は、脂肪組織、腸ポリープ、筋肉（心臓を含む）組織、および子宮内膜組織を包含する。 （もっと読む）

本発明は、肥満症、２型糖尿病、および脂質障害の治療のためのＳＣＤ−１酵素インヒビターとして用いられる、一般式（Ｉ）の化合物であって、式中において特に、Ｒ_１が、トリフルオロメチル、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌなど）を表しており、ｎ＝ｍ＝１のとき、ＷがＣＨを表し、Ｙが酸素であり、Ｕについては、Ｕが−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ_２ＮＨ−であり、およびピリダジノンの４位で分岐しており、Ｒ２がＨを表しているか、Ｕが−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、およびピリダジノンの（４）、（５）、または（６）位で分岐しており、Ｒ２がＨを表しており、Ｒ３が、水素またはメチルを表していること特徴とする化合物、その薬学上許容可能な塩基および酸との付加塩、さまざまな異性体、ならびに、それらのいずれかの比率での混合物に関する。
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【課題】キナーゼ阻害剤として有用なアミノインダゾール誘導体を合成するための中間体を提供する。
【解決手段】キナーゼ阻害剤としてのアミノインダゾール誘導体を合成するための中間体であって、3−アミノ−5−フェニル−6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール；N−[5−フェニル−6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール−3−イル]ブタンアミド；N−[5−ブロモ−6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール−3−イル]ブタンアミド；およびN−[6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール−3−イル]ブタンアミド、からなる群より選択される化合物。 （もっと読む）

【課題】胆肝機能の改善効果を有する製剤を提供すること。
【解決手段】本発明に係る胆肝機能改善剤は、化学式（１）で示されるメチル化カテキンからなる。式中、Ｒ_１，Ｒ_２，Ｒ_３，Ｒ_４は、それぞれ独立に水素原子、メチル基のいずれかであり、Ｘ_１，Ｘ_２は、それぞれ独立に水素原子、ヒドロキシ基のどちらかである。本発明に係る胆肝機能改善剤は、経口投与されることが好ましい。メチル化カテキンは、「べにふうき」、「べにふじ」、「べにほまれ」、「やえほ」、「するがわせ」、「ゆたかみどり」、「かなやみどり」、「おくむさし」、「青心大パン」、「青心烏龍」、「大葉烏龍」、「紅花」、「べにひかり」、「やまかい」、「やまみどり」、「からべに」、「香駿」、「そうふう」及び「おくみどり」、もしくはこれらの混合物の茶葉由来のものであってよい。 （もっと読む）

本明細書に示される式（Ｉ）の化合物。血中コレステロールレベルを下げ、癌、アテローム性動脈硬化症、糖尿病、アルツハイマー病、及び角膜環を治療するための上記化合物の一の使用方法もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】アマチャヅル抽出物から新規化合物を分離し、それを用いて有効な代謝疾患改善治療用アマチャヅル抽出物、代謝疾患改善用機能食品、代謝疾患改善治療用薬理組成物を提供すること。
【解決手段】アマチャヅル葉エタノール抽出物濃縮液に、４０〜１２５℃、１．２〜１１００気圧の高温高圧または高圧反応を、０．１〜２４時間処理して、アマチャヅル葉抽出物濃縮液の乾燥粉末におけるダムリンＡ含有量を０．７〜７％（ｗ／ｗ）、ダムリンＢの含有量を０．５〜６％（ｗ／ｗ）に増加させて、アマチャヅル抽出物を得る。 （もっと読む）

【課題】体重増加抑制作用、内臓脂肪蓄積抑制作用、肝臓脂質蓄積抑制作用を有し、肥満予防又は改善、脂肪肝予防又は改善のために有用な医薬品、食品又はこれらに配合し得る素材の提供。
【解決手段】アルギン酸カリウムを有効成分とする肥満予防又は改善剤、内臓脂肪蓄積抑制剤、肝臓脂質蓄積抑制剤及び脂肪肝予防又は改善剤。 （もっと読む）

ナノスフェア又はミクロスフェア薬物担体、該薬物担体を含む製剤及び該製剤の調製方法、並びに該担体の使用が開示される。該担体は、式（Ｉ）によって表される生分解性のメトキシでエンドキャップされたポリエチレングリコール−ポリラクチドブロックコポリマー又はその誘導体を、主要な担体材料として含む：ＣＨ_３Ｏ−［ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ］_ｍ−［Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｏ］_ｎ−Ｒ （Ｉ）。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩は、医薬組成物の形で使用することができる［式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、請求項１中の意味を有する］。
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【課題】血中トリグリセリド濃度上昇抑制剤を提供する。
【解決手段】ポリグルタミン酸を有効成分として含有する血中トリグリセリド濃度上昇抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、結晶型Iのロスバスタチン亜鉛（２：１）塩、その製法及び、その高リポタンパク血症、高コレステロール血症、脂質異常症及びアテローム性動脈硬化症を含む脂質代謝に関連する疾患の治療のための薬学上の有効成分としての使用に係る。 （もっと読む）

本出願は、概して、腫瘍性、炎症性、自己免疫、または感染性疾患の治療のための化合物、組成物、および併用療法の方法を対象とする。

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【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン／ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Ｉで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。 （もっと読む）

本発明は、式（I）、（II）、（IIA）、（IIB）、（IIC）、（IID）、（IIE）、（III）、（IIIA）、（IIIB）、（IV）、（IV A）、（IV B）、（IV C）、（IV D）、（V）、（V A）、（V B）、（VI）、（VI A）、（VI B）、（VII）、（VII A）、（VII B）の、置換１，３−オキサジン−２−オンの化合物、薬学的に許容されるその塩及びその医薬組成物に関し、これは哺乳類中の１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。本発明はさらに、該新規化合物の医薬組成物、及び細胞内でのコルチゾールの産生の低減もしくは制御又は細胞内でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害における、その使用方法に関する。 （もっと読む）