本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造式Ｉを有する化合物に関する。

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本発明は４−（（フェノキシアルキル）チオ）−フェノキシ酢酸および類似化合物、それらを含む組成物、および例えば脂質代謝異常の処置またはその進行を阻害するためのＰＰＡＲデルタモジュレーターとしてのそれらの使用方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造Ｉを有する化合物に関する。

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式IA、IB：
【化１】


（ここでHet、X¹、R¹、R²、R³、R³_aおよびR⁴は本明細書中に定義されるとおりである）
の化合物またはその医薬上許容しうる塩および塩、ならびに上記化合物を含有する医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の処置に有用である。
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本発明は興味深いニューロキニン−ＮＫ_１受容体拮抗作用をもつヘキサヒドロ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−誘導体に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造法、薬理学的に有効量の少なくとも１種のこれらの化合物を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにニューロキニン受容体が関与する障害の処置に対するこれらの組成物の使用に関する。本発明は記号が明細書中に示された意味をもつ一般式（１）により表わされる化合物に関する。 （もっと読む）

本発明の好ましい実施形態は、肺動脈高血圧症の治療のための新規な治療的薬剤の併用物および方法に関する。より具体的には、本発明の態様は、イロプロストと、エンドセリン受容体拮抗剤およびＰＤＥ阻害剤からなる群より選ばれる少なくとも一種類の添加剤との併用物を使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネル阻害薬として有用な構造（Ｉ）を有する化合物に関するものである。

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本発明は、急速眼球運動(ＲＥＭ)睡眠を効果的に減少させる量のNPY Y5受容体アンタゴニストを哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物におけるREM睡眠妨害に関連する神経障害を治療および予防するための方法に関する。 （もっと読む）

アテローム性動脈硬化症の予防または処置のためのおよび心臓血管イベントの予防のための、カンデサルタン（candesartan）およびロスバスタチン（rosuvastatin）を含む組合せが記載されている。 （もっと読む）

緑茶中に見出されるカテキン、例えば（−）エピガロカテキンガラート、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ（ＰＰＡＲγは糖尿病の治療および予防に有用である）を活性化するリガンドを含む組成物。 （もっと読む）

本発明の置換スルホンアミドは、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬及び／又は反作用薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患を治療、予防及び抑制する上で有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、偏頭痛、神経障害、神経炎症性疾患（例えば、多発性硬化症及びギランバレー症候群、並びに、ウイルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管障害の炎症性続発症及び頭部外傷の炎症性続発症）、不安性障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害、及び、精神分裂病の治療において中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質濫用障害の治療にも有用であり、肥満又は摂食障害の治療にも有用であり、さらに、喘息、便秘症、慢性仮性腸閉塞及び肝硬変の治療にも有用である。 （もっと読む）

【化１】


本発明はチアゾール誘導体の群、これらの化合物の製法、有効成分としてこれらの化合物の少なくとも１種を含有する製薬学的組成物並びにカンナビノイドＣＢ神経伝達に関与する精神疾患及び神経学的障害及び他の疾患の処置のためのこれらの組成物の使用、に関する。本発明のチアゾール誘導体はカンナビノイド（ＣＢ）受容体アンタゴニスト、ＣＢ受容体アンタゴニスト、ＣＢ受容体インバースアゴニスト又はＣＢ受容体部分アゴニストのいずれかである。化合物は一般式（Ｉ）（ここでＲ、Ｒ_１及びＸは明細書中に与えられる意味をもつ）を有する。
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本発明は、２−アルキリデン−１９−ノル−ビタミンＤ誘導体およびエストロゲンアゴニスト／アンタゴニスト、あるいはその製薬上許容可能な塩またはプロドラッグの組合せを包含する医薬組成物に、ならびにそれを必要とする患者に投与するステップを含む方法に関する。特に本発明は、２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ₃および（−）−シス−６−フェニル−５−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−オール、あるいはその製薬上許容可能な塩またはプロドラッグを包含する医薬組成物に、ならびにそれを必要とする患者に投与するステップを含む治療方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物Ｚ−Ａｒ_１−Ａｒ_２［Ｚはジアザ二環式アミンであり；Ａｒ_１は５または６員芳香環であり；Ａｒ_２は、未置換または置換の５または６員ヘテロアリール環、未置換または置換の二環式ヘテロアリール環、３，４−（メチレンジオキシ）フェニル、カルバゾリル、テトラヒドロカルバゾリル、ナフチルおよびフェニルからなる群から選択され；前記フェニルは、メタ位またはパラ位で０、１、２または３個の置換基によって置換されている。］。この化合物は、α７ｎＡＣｈＲリガンドによって予防もしくは改善される状態または障害を治療する上で有用である。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物ならびにそのような化合物および組成物の使用方法も開示されている。 （もっと読む）

遊離形または塩形の、式ＩａまたはＩｂ
【化１】


〔式中、Ａｒ、Ｘ^１、Ｘ^２、ｍ、Ｒ^１、Ｑ、Ｙ、Ｒ^２およびＲ^３は明細書で定義した意味を有する。〕
の化合物は、ＣＣＲ−３が介在する状態、例えば炎症またはアレルギー状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。

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本申請書では、化学式（Ｉ）


の抗精神病薬化合物であって、
式中、


は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立に選択されたゼロから３のヘテロ原子を持つ任意でベンゾ溶融された５または６員芳香環であり、
Ｒ^１は、水素、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、または（Ｃ_１−４）アルキルであり、ここで（Ｃ_１−４）アルキルはヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ_２、−ＣＮ、イミダゾリジン‐２‐オン、フェニル、またはテトラゾールと置換されないか、または置換され、テトラゾールは（Ｃ_１−４）アルキルと置換されないか、または置換され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、ＯＲ^６、ＳＲ^６、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＲ^６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、Ｃ（ＯＨ）Ｒ^６、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、フェニルまたは（Ｃ_１−６）アルキルであり、ここで（Ｃ_１−６）アルキルはヒドロキシと置換されないか、または置換され、
Ｒ^３は水素、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、（Ｃ_２−６）アルケニル、フェニル、単環芳香族複素環化合物、二環芳香族複素環化合物、または（Ｃ_１−４）アルキルであり、ここで（Ｃ_１−４）アルキルはフェニルと置換されないか、または置換され、
Ｒ^４およびＲ^５は、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_１−４）フルオロアルキル、ＯＲ^９、ＳＲ^９、ＮＯ^９、ＣＮ、またはＣＯＲ^９から独立に選択され、
Ｒ^６は、水素、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、または（Ｃ_１−６）アルキルであり、
Ｒ^７およびＲ^８は、独立に水素または（Ｃ_１−６）アルキル、であり、
Ｒ^９は、水素、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、（Ｃ_１−６）アルキルであり、
Ａｌｋは、ヒドロキシで置換されないか、または置換される（Ｃ_１−４）アルキレンであり、
Ｙは、酸素、硫黄、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ_２、または化学結合であり、
Ｘは、ＣＨ_２、Ｃ＝Ｏ、Ｓ、Ｏ、またはＳＯ_２であり、
Ｚは、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、−ＯＨ、（Ｃ_１−６）アルコキシ、（Ｃ_１−６）フルオロアルコキシ、（Ｃ_１−６）アルキルチオ、（Ｃ_１−６）アシル、（Ｃ_１−４）アルキルスルホニル、−ＯＣＦ_３、−ＮＯ_２、−ＣＮ、１つまたは２つの（Ｃ_１−４）アルキル基により窒素上で置換されてよいカルボキシアミド、および水素の１つが（Ｃ_１−４）アルキル基によって置き換えられてよく、その他の水素が（Ｃ_１−４）アルキル基、（Ｃ_１−６）アシル基、または（Ｃ_１−４）アルキルスルホニル基のいずれかにより置き換えられてよい‐ＮＨ_２であり、
Ｒ^１、Ｒ^２またはＲ^３のフェニルはＺから独立に選択された１から３つの置換基で独立に置換されないか、または置換され、
Ｒ^３の単環芳香族複素環化合物は、Ｚから独立に選択された１から３つの置換基で独立に置換されないか、または置換され、
Ｒ^３の二環芳香族複素環化合物は、Ｚから独立に選択された１から３つの置換基で独立に置換されないか、または置換される抗精神病薬化合物、
ならびにその塩、溶媒、および結晶体について記載している。
また、化学式（Ｉ）の化合物の、Ｄ_２ドーパミン受容体の拮抗薬としての使用、および精神病と双極性障害の治療薬としての使用、ならびに化学式（Ｉ）の化合物の製剤処方についても記載している。

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本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのＧＡＢＡ_ＢＲ１ａサブユニットおよび少なくとも１つのＧＡＢＡ_ＢＲ２サブユニットを含んでなり、該ＧＡＢＡ_Ｂ受容体が１つの高親和性アゴニスト結合部位および１つの低親和性アゴニスト結合部位を有することを特徴とする単離されたＧＡＢＡ_Ｂ受容体タンパク質を提供する。特に、受託番号ＬＭＢＰ ６０４６ＣＢで２００３年８月２２日にＣＨＯ−Ｋ１ ｈ−ＧＡＢＡ−ｂ Ｒ１ａ／Ｒ２クローンとしてＢｅｌｇｉａｎ Ｃｏｏｒｄｉｎａｔｅｄ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎｓ ｏｆ Ｍｉｃｒｏｏｒｇａｎｉｓｍｓ（ＢＣＣＭ）に寄託されたｈＧＡＢＡ_ＢＲ１ａ／ＧＡＢＡ_ＢＲ２ ＣＨＯ細胞系により発現される単離された組み換えＧＡＢＡ_Ｂ受容体タンパク質。従って、受託番号ＬＭＢＰ ６０４６ＣＢで２００３年８月２２日にＣＨＯ−Ｋ１ ｈ−ＧＡＢＡ−ｂ Ｒ１ａ／Ｒ２クローンとしてＢｅｌｇｉａｎ Ｃｏｏｒｄｉｎａｔｅｄ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎｓ ｏｆ Ｍｉｃｒｏｏｒｇａｎｉｓｍｓ（ＢＣＣＭ）に寄託されたｈＧＡＢＡ_ＢＲ１ａ／ＧＡＢＡ_ＢＲ２ ＣＨＯ細胞系を提供することが本発明の目的である。本発明はまた、機能もしくは結合アッセイを用いてＧＡＢＡ_Ｂ受容体アゴニストを同定する方法における上記の細胞系の使用も提供する。特に、例えば^３Ｈ−ＧＡＢＡもしくは^３Ｈ−バクロフェンのような放射性標識アゴニストの使用を含んでなる放射性リガンド結合アッセイにおける。特定の態様として、本発明は機能もしくは結合アッセイを用いて高親和性ＧＡＢＡ_Ｂ受容体アゴニストを同定する方法における上記のＧＡＢＡ_Ｂ受容体の使用を提供する。特に、例えば^３Ｈ−ＧＡＢＡもしくは^３Ｈ−バクロフェンのような放射性標識アゴニストの使用を含んでなる放射性リガンド結合アッセイにおける。あるいはまた、上記の結合アッセイは、細胞抽出物、特に上記の細胞の細胞膜調製物上で行われる。
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構造式Ｉの化合物は、組織選択的な形態でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節剤である。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤との併用で、低筋緊張の強化ならびに骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコぺニア、虚弱、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ性の消耗、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、腹部脂肪蓄積、メタボリック症候群、ＩＩ型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認識衰退、性機能不全、睡眠時無呼吸、抑鬱、早発閉経および自己免疫疾患などのアンドロゲン欠乏が原因であって、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療において有用である。 （もっと読む）

式Ｉ：


で表される置換二環式キナゾリン−４−イルアミン誘導体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特異的な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いてこのような疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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