本発明は、ぜんそく感受性Ｇタンパク質共役受容体（ＧＰＲＡ）及びぜんそく関連選択的スプライス遺伝子１（ＡＡＡ１）遺伝子の発現を、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子を用いて調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。また、本発明は、ＧＰＲＡ及び／又はＡＡＡ１遺伝子の発現経路及び／又は低分子核酸分子を用いたＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）に関与する他の遺伝子の発現及び活性を調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。特に本発明は、ＧＰＲＡ及び／又はＡＡＡ１遺伝子の発現の調節に用いられる、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）、短鎖干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、短鎖ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）等の低分子核酸分子及び方法を特徴とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、環Ａは式（Ａ’）：


（式中、Ｘは炭素、Ｘ^１は酸素、硫黄または−ＮＲ^５−である）、または式（Ａ”）：


（式中、Ｘは窒素、Ｒ^６は置換されていてもよいヒドロカルビルである）で表される５員環であり、Ｒ^１は２つの置換されてもよいヒドロカルビル基によって置換されたアミノであり、Ｒ^２はフェニルであり、Ｙ^１はＣＲ^３ａまたは窒素であり、Ｙ^２はＣＲ^３ｂまたは窒素であり、Ｙ^３はＣＲ^３Ｃまたは窒素であり、ただし、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３の１個以下は窒素であり、Ｗは結合手、−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、Ｚは結合手、−ＮＲ^４−等である）の化合物またはその塩、またはそのプロドラッグを含有するＣＲＦレセプターアンタゴニストの提供。

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一般式（Ｉ）の化合物、
【化１】


［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、および、Ｒ^４は、独立して水素、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−ＣＯＮ（Ｒ^１１）_２、−ＳＯＲ^１１、−ＳＯ_２Ｒ^１１、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、−Ｎ（Ｒ^１１）_２、−ＮＲ^１１ＣＯＲ^１１、−ＣＯ_２Ｒ^１１、−ＣＯＲ^１１、−ＳＲ^１１、−ＯＨ、−ＮＯ_２または−ＣＮであり、
各Ｒ^１１は独立して水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^５とＲ^６はそれぞれ独立して水素、或いはＣ_１−Ｃ_６アルキル、又はそれらが付着している炭素原子と共にＣ_３−Ｃ_７シクロアルキル基を形成し、
Ｒ^７は水素或いはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^８は、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、−ＣＯＮ（Ｒ^１１）_２、−ＳＯＲ^１１、−ＳＯ_２Ｒ^１１、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、−Ｎ（Ｒ^１１）_２、−ＮＲ^１１ＣＯＲ^１１、−ＣＯ_２Ｒ^１１、−ＣＯＲ^１１、−ＳＲ^１１、−ＯＨ、−ＮＯ_２、または−ＣＮから選択される１つ以上の置換基と選択的に置換される芳香族部分であり
ここで、Ｒ^１１は、上記記載の通りであり、
Ｒ^９は水素或いはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、
また、
Ｒ^８は−ＣＯＯＨによって置換されるフェニルでなく、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、および、Ｒ^４の任意の２つが水素である場合、他の２つはどちらもＣ_３−Ｃ_６アルキルでないと定義される。］
および、それら化合物の薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和化合物、複合体またはプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎、および、過敏性皮膚炎などのアレルギー疾患の治療のための薬剤の調製において有用である。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な形態でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節剤である。これは、男性患者での前立腺または女性患者での子宮ではＡＲに対して拮抗作用を行いながら、骨および／または筋肉組織でのアンドロゲン受容体の作働薬として有用である。従ってこれらの化合物は、単独または他の活性薬剤との併用で、低筋緊張の強化ならびに骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコぺニア、虚弱、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ性の消耗、前立腺癌、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認識障害、性欲減退、早発閉経および自己免疫疾患などのアンドロゲン欠乏が原因であって、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療において有用である。 （もっと読む）

式（I）の化合物を本明細書に記載する。これらの化合物はカンナビノイド受容体リガンドとして作用することが示され、したがって動物においてカンナビノイド受容体の仲介に関連する疾患の処置に有用である。

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構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、アルコール中毒およびニコチン中毒などの物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ_１−Ｒ_４、ｎ、ｐ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、ＬおよびＡＲ^１は、本明細書で一般的に、およびクラスおよびサブクラスでの変形が記載される）で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供し、さらに、その薬学的組成物、およびそれを細胞接着分子の（たとえばＬＦＡ−１）のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法も提供する。さらに他の態様では、本発明は、細胞接着分子のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、本発明の化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法を提供する。

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本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な二環式アミド、カルバメートまたは誘導体およびそれらの塩に関する。本発明の二環式アミド、カルバメートまたは誘導体は、バニロイド受容体（ＶＲ１）アンタゴニスト活性を有し、ＶＲ１活性に関連する疾患の予防および処置、特に泌尿器系疾患または障害、例えば排尿筋過敏（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過敏（排尿筋反射亢進）、特発性排尿筋過敏（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大、および下部尿路症状；慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、並びに喘息および慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）などの炎症性障害の処置に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


を有する化合物またはその医薬上許容される塩、特にアプリンドルの放出制御型投与処方を提供する。該投与形態は、とりわけ、該化合物の投与に起因する副作用を軽減するために有用である。

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７位にアミノアルキル置換基を有する置換５−アミノ−ピラゾロ−［４，３−ｅ］−１，２，４トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩またはその溶媒和物を調製するためのプロセスが開示される。ここで、ピリミジン環はシアン化剤を使用して環化される。特に、本発明は、式ＩＸの化合物とシアン化剤とを環化させて、式Ｉの化合物を得る工程に関する。本発明は、大規模製造を可能にし、温和な条件を使用しての高収量を可能にする。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＸが先に定義されたとおりである式（Ｉ）、（ＩＩ）の新規のアリールインデノピリジンおよびアリールインデノピリミジン、ならびにアデノシンＡ２ａ受容体に拮抗することによって軽減される障害を処置するために有用である同化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供する。また本発明は、本化合物および製薬学的組成物を使用する治療および予防方法を提供する。
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多くの実施形態において、本発明は、ＣＣＲ５レセプターの阻害剤としての新規種類のビピペリジニル化合物、そのような化合物を調製する方法、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＣＲ５に関連する一つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物と、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の処置において有用な一つ以上の抗ウイルス剤または他の薬剤との組み合わせの使用に関する。本発明はさらに、固形臓器移植拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置における、単独でまたは別の薬剤と組み合わせての、本発明の化合物の使用に関する。

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本発明は、ロウ物質投薬形態、プレスコート投薬形態、および振りかけ投薬形態、および他の新規性のある投薬形態を含む、クエチアピンおよびその塩、特にヘミフマル酸クエチアピンの新規性のある投薬形態を提供する。本発明は、さらに、クエチアピンおよびその塩の持続放出およびパルス放出投薬形態も提供する。新規性のあるクエチアピン投薬形態を作製する方法が提示される。単独で、または他の１つ以上の薬物と組み合わせて本明細書で開示されている有効な量の投薬形態を投与することにより統合失調症および他の精神神経疾患を治療する薬物を製造するため前記組成を使用することも本発明により提示される。 （もっと読む）

本発明は、αアンタゴニスト及び／又は5-α-レダクターゼインヒビター及びβ-3-アドレノセプターアゴニストを含有する、膀胱障害の治療のための新規な組合せを開示する。 （もっと読む）

本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨ Ｒ１）のアンタゴニストである新規アリールアミン、前記化合物を含有する医薬組成物、その製造方法、及び肥満、糖尿病、うつ病及び／または不安の治療用薬剤におけるその使用に関する。本発明の化合物は下記式を有する。

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骨パジェット病、高カルシウム血症、または骨粗鬆症の治療に有効な下記式（１）で表される化合物またはその医薬上許容される溶媒和物。


構造式中、Ｒ^１はＣ_２−Ｃ_１０のアルキル基であるか、またはその芳香環上においてＣ_１−Ｃ_６のアルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６のアルコキシ基、水酸基、ハロゲン原子、もしくはトリフルオロメチル基により置換されていてもよいＣ_７−Ｃ_１５のアラルキル基を表し、Ｒ^２はＣ_１−Ｃ_１０のアルキル基であるか、またはその芳香環上においてＣ_１−Ｃ_６のアルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６のアルコキシ基、水酸基、ハロゲン原子、もしくはトリフルオロメチル基により置換されていてもよいＣ_７−Ｃ_１５のアラルキル基を表す。 （もっと読む）

本発明は、とう痛、炎症性熱性痛覚過敏、尿失禁又はぼうこう過敏の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗物質である式（Ｉ）の化合物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁹、Ａｒ、Ｕ_c、Ｘ、Ｙ、Ｑ、ｎおよびｐは明細書に定義されたとおりである）の化合物に関する。この化合物は、ＣＣＲ−３受容体アンタゴニストとして有用であり、したがってＣＣＲ−３により媒介される疾患の処置のために使用できる。
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本発明は一般式：
【化１】


(ここで、式中のＡ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｄ、Ｅ、Ｒ１およびｎは明細書に定義のとおりである)で示される化合物、その製造方法、それを含有する医薬組成物、およびその治療における使用に関する。

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本発明は、薬剤用製剤の活性成分として有用な式（Ｉ）のヒドロキシ−テトラヒドロ−ナフタレンまたは尿素誘導体およびその塩に関する｛式（Ｉ）において、Ａは、式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）［ここで、＃は分子への結合部位を表し、そしてＱ_１ａ、Ｑ_２ａ、Ｑ_３ａおよびＱ_４ａは定義されており、そしてＥは式（ＩＶ）または（Ｖ）（ここで＃は分子への結合部位を表し、Ｑ_１ｂ、Ｑ_２ｂ、Ｑ_３ｂ、Ｑ_４ｂ、Ｑ_５ｂ、Ｒ^１ｂ、ｎａ、ｍａ、Ｘ_ａおよびＲ_ａは定義されている）を表す］を表す｝。 （もっと読む）