式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、及びR⁶は本明細書に定義されたとおりである）
の構造を有する化合物は、胃運動促進薬であり、胃の運動の障害を治療するのに使用し得る。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規インドリンスルファニル酸アミド化合物、それらの製造方法、および医薬における、特に、心血管障害、特に異脂肪血症、動脈硬化症および冠動脈心疾患の予防および／または処置用の強力なＰＰＡＲデルタのアゴニストとしてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）のシクロプロピル誘導体およびその塩に関する。これらの化合物はＮＫ３受容体アンタゴニストであり、従って、精神障害などの、ＮＫ３受容体が関係する疾患の治療に有用である可能性がある。

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本発明は、ヒトインシュリン-様成長因子-I受容体（IGF-IR）に結合するヒト抗体、これらの抗体の誘導体（Fab、単一鎖抗体、二重特異性抗体又は融合タンパク質）、及び治療法及び診断法における抗体及び誘導体の使用に関する。本発明は、抗-IGF-IRをコードする核酸、抗体の産生法及び発現に関する。本発明は、抗新形成剤と共に抗-IGF-IR抗体を用いる併用療法に更に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は本明細書で定義する］で示される化合物又はその製薬的に受容される塩、溶媒和物若しくは誘導体、及びそれらの製造方法、それらの製造に用いる中間体、それらを含有する組成物並びにこのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、ｇｐ１２０とＣＤ４との相互作用を阻害するので、ＨＩＶ、一般にＨＩＶに関連するレトロウイルス感染症、又はＡＩＤＳの治療に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）の特定の置換Ｎ−フェニル−ピペラジン誘導体に関し、これは、５ＨＴ_２Ｃレセプターのモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、５ＨＴ_２Ｃレセプターが関連する疾患または障害（例えば、肥満、アルツハイマー病、勃起不全および関連障害）の予防または処理に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアを式（Ｉ）に従う少なくとも１つの化合物を組み合わせて含有する薬学的組成物に関する。本発明の別の局面は、５ＨＴ_２Ｃレセプターを調節する方法に関し、上記方法は、上記レセプターと、治療有効量または治療有効用量の本明細書中に記載されるような化合物とを接触させる工程を包含する。本発明の別の局面は、中枢神経系の障害：中枢神経系に対する損傷；心血管障害；胃腸障害；尿崩症または睡眠時無呼吸を予防または処置する方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のキナゾリン誘導体を提供し、式中Ａは、二環式環の５、６、７または８位にて、少なくとも１つの炭素に結合し、この環が、２つまでの独立したＲ_３基によって置換されている。本発明はまた、Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として、がんのような過増殖疾患の治療のための、式（Ｉ）の化合物を利用する方法も提供する。
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本発明は、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの１つ、そのラセミ体の形の、あるいはその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比での混合物の形の、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新しいスルホンアミド誘導体、又はその塩、好ましくはその該当する生理学的に許容される塩、又はその該当する溶媒和物に；その調製のための工程に、ヒト及び／又は動物治療学における医薬品でのその利用に、及びそれを含有する製薬組成物に関するものである。

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本発明は、新規なキノリン誘導体、その製法、それを含有する医薬組成物、および医薬としての、特に中枢神経系（ＣＮＳ）の障害の治療における医薬としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の化合物［式中：Zは-NH-、-O-または-S-であり；R¹はブロモまたはクロロを表わし；R³はC_1-3アルコキシまたは水素を表わし；R²は下記の3群のいずれかから選択され：(i) Q¹X¹-：ここでX¹およびQ¹は本明細書に定めたものである；(ii) Q¹⁵W³-：ここでQ¹⁵およびW³は本明細書に定めたものである；(iii) Q²¹W⁴C_1-5アルキルX¹：ここでX¹、W⁴およびQ²¹は本明細書に定めたものである］およびその塩類；温血動物において抗血管形成作用および／または血管透過性低下作用を得る際に用いる医薬の製造におけるそれらの使用；それらの化合物の製造方法；式（I）の化合物または医薬的に許容できるその塩を含有する医薬組成物；ならびに式（I）の化合物または医薬的に許容できるその塩を投与することによる、血管形成を伴う疾病状態の処置方法に関する。式（I）の化合物はVEGFの作用を阻害する；これは、癌およびリウマチ様関節炎を含めた多数の疾病状態の処置に有用な特性である。

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本発明は、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新規スルホンアミド誘導体であって、任意で、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ化合物の形態であるか、またはいずれかの混合比にあるそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの少なくとも２つの混合物の形態である誘導体、またはそれらの塩、好ましくは対応する生理的に許容される塩、または対応する溶媒和物に関するともに、それらを調製する方法、ヒトおよび／または獣医学的治療用の薬剤としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、PDE IV阻害剤と抗コリン作用剤の塩に基づく新規な医薬組成物、その製法及び呼吸器系疾患の治療のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、ｎおよびｍは明細書に記載した意味を有する)で示される化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物またはプロドラッグを提供する。それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用についても記載されている。

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本発明は、ヒトの神経中毒を予防または治療するための吸入可能な医薬の全部または一部を作るためのガスキセノンおよびガス亜酸化窒素並びに有利には酸素を含むガス混合物の使用に関する。本発明のキセノン／亜酸化窒素混合物は、ドーパミン、グルタミン酸、セロトニン、タウリン、ＧＡＢＡ、ノルアドレナリンおよび／またはいずれか他の神経伝達物質の放出および／または効果を減少させるために１以上の大脳のレセプターに対して作用する。本混合物のキセノンの体積比率は、５〜４５％の範囲にあり、亜酸化窒素の体積比率は、１０〜５０％の範囲にあり、残部は好ましくは酸素である。
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【課題】 皮膚からの吸収性の低い、膀胱に選択的なムスカリン受容体Ｍ３及びＭ１拮抗作用を有する４−（２−メチル−１−イミダゾリル）−２，２−ジフェニルブチルアミド（ＫＲＰ−１９７）を、皮膚から持続的かつ効率良く体内へ吸収させることにより、副作用発現が少なく持続的な有効性が得られ、しかも皮膚刺激性の低い経皮吸収型製剤を提供する。
【解決手段】 ＫＲＰ−１９７と外用剤基剤からなる組成物を、経皮吸収製剤構造形成体に展延・乾燥、あるいは貯留し、粘着単層型経皮吸収製剤或いはリザーバー型経皮吸収製剤とすることにより、ＫＲＰ−１９７の皮膚透過性及び持続的な体内吸収性に優れ、かつ皮膚刺激性の低い製剤が提供された。 （もっと読む）

本発明は糖尿病を予防するため、又は正常な血圧を有する患者の代謝症候群及びインスリンの耐性の治療のための、２型真性糖尿病と診断され、又は前糖尿病を有すると考えられるヒトの治療のためのアンギオテンシンII受容体アンタゴニストの使用に関する。 （もっと読む）

喘息、慢性閉塞性肺疾患、又はその他の呼吸器疾患を治療するためのデヒドロエピアンドロステロン及び／又はデヒドロエピアンドロステロン-スルフェート又はその塩から選定される第1の活性物質、並びにロイコトリエン受容体アンタゴニストを含む第２の活性物質を含んで成る医薬組成物又は獣医学組成物。当該組成物は多様な製剤、及びキットの形態において提供される。本特許の製品は、喘息、慢性閉塞性肺疾患、又はその他の呼吸器疾患の予防及び治療に適用される。
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【課題】薬物療法により変形性関節疾患を効果的に治療するためのいくつかの局所的な手順を提供する。
【解決手段】罹患した関節中に、ｉ）炎症誘発性インターロイキンの抑制因子；ｉｉ）ＴＮＦ−α合成の抑制因子；ｉｉｉ）膜結合型ＴＮＦ−αの抑制因子；ｉｖ）ＴＮＦ−αのナチュラルレセプターの抑制因子；ｖ）ＮＯシンターゼの抑制因子；ｖｉ）ＰＬＡ₂酵素の抑制因子；ｖｉｉ）抗増殖剤；ｖｉｉｉ）抗酸化剤；ｉｘ）ＥＰＯ模倣ペプチド、ＥＰＯ模倣体、ＩＧＦ−Ｉ、ＩＧＦ−ＩＩおよびカスパーゼ抑制因子からなる群から選ばれたアポトーシス抑制因子；ｘ）ＭＭＰ類の抑制因子；および、ｘｉ）ｐ３８キナーゼの抑制因子からなる群から選ばれた高特異性アンタゴニストを嚢横断的に投与する。ラパマイシン、Ｎ^G−モノメチル−Ｌ−アルギニン、インフリキシマブ、Ｌ−ＮＩＬ等の化合物が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される化合物、および５−ＨＴ６受容体に関連するかまたは該受容体の影響を受けるＣＮＳ障害の治療的処置のためのその使用を提供する。
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本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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