本発明は、とう痛、炎症性熱性痛覚過敏、尿失禁又はぼうこう過敏の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗物質である式（Ｉ）の化合物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^ｘは、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物医薬におけるかかる化合物の使用に関する。

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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体の製造のための、式IIの化合物を式IIIの化合物と反応させることを含む、新規で改良された還元的アミノ化方法に関する。
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本発明は、繊維芽細胞増殖因子レセプター(FGFR)-1(IIIb), FGFR-1(IIIc)、及び/又はFGFR-4(IIIc)に特異的な抗体、又はその断片に関連する。そしてまた、本明細書中、これら抗体をコードする核酸を含んで成るベクター及び宿主細胞が供されている。本発明は更に、肥満症、糖尿病、及び/又はそれに関連する症状に関する治療、食物摂取又は総体重を下げることなど、FGFR-1及び/又はFGFR-4を拮抗させること及び中和させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、選択的アドレナリン作動性α_２Ｂアンタゴニスト単独、選択的アドレナリン作動性α_２Ｂアンタゴニストをノルエピネフリン再取り込み阻害剤（ＮＲＩ）と組み合わせたもの（単一の化合物として、または２種またはそれ以上の化合物の組み合わせとして）、あるいは選択的アドレナリン作動性α_２Ｂアンタゴニストを二元的ノルエピネフリン再取り込み阻害剤／セロトニン再取り込み阻害剤（ＮＲＩ／ＳＲＩ）と組み合わせたもの（単一の化合物として、または２種またはそれ以上の化合物の組み合わせとして）、ならびに血管運動症状の治療におけるそれらの使用法に関する。

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【解決課題】本発明は、Xanthoceras sorbifoliaの抽出物を含む組成物、該抽出物を生産する方法および過程を提供する。
【解決手段】この抽出物は、アルカロイド、クマリン、サッカリド、タンパク、ポリサッカリド、グリコシド、サポニン、タンニン、酸、フラボノイド、その他を含む。本組成物は、抗ガン、脳の加齢の防止、記憶力改善、脳機能の改善および、遺尿症、頻尿、尿失禁、痴呆、知能衰弱およびアルツハイマー病、自閉症、脳外傷、パーキンソン病、および、その他の脳の機能不全によってもたらされる疾患の治療、および、関節炎、リューマチ、循環不全、アテローム硬化症、レイノー症候群、狭心症、心臓障害、冠状動脈性心疾患、頭痛、眩暈、腎臓障害の治療、および、インポテンツおよび早漏の治療の治療に使用が可能である。本発明は、糖、テレペン例えばサポゲニン、および、炭素21と22に側鎖、例えばアンゲロイル基を含む化合物を提供する。本発明の化合物は、各種製薬学的、および治療的用途を有する。 （もっと読む）

本発明は、バソプレシン受容体活性に関連した病気、例えば血管抵抗の増大を伴う病気などを治療するバソプレシン受容体アンタゴニストとして用いるに有用な式（Ｉ）で表される置換ベンズアゼピン（ペプチドではない）に向けたものであり、ここでは、とりわけ心不全（うっ血性心不全を包含）、低ナトリウム血症および高血圧を開示する。また、式（Ｉ）で表される化合物を含有させた薬剤組成物そして高血圧、うっ血性心不全、心不全、冠状血管痙攣、心臓虚血、肝硬変、低ナトリウム血症、腎血管痙攣、腎不全、糖尿病性腎症、脳水腫、脳虚血、卒中、血栓症または水うっ滞などの如き病気を治療する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物および水和物に関し、ここでＲ₁がＨまたはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、Ｒ₂がＣ₄−Ｃ₁₀アルキル、炭素環式基、複素環式基、ラジカルを支持するアルキレン基、ＮＲ₉Ｒ₁₀基であり、ここで、Ｒ₁およびＲ₂は、結合部である窒素原子と一緒になって、ピペラジン−１−イルまたは４−置換１，４−ジアゼパン−１−イルのいずれかであり、Ｒ₁₁がＨ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、またはＣ₃−Ｃ₇シクロアルキルである。本発明はさらに、それらの製造方法および治療適用に関する。

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本出願において、イソキノリノン化合物が提供される。これらのイソキノリノン化合物は、特に、血栓症および血栓症関連病態または障害の治療において、ＡＤＰ血小板の凝集を阻止するのに有用である。本出願は、より有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターを提供する。特に、本出願は、心血管疾患（特に、血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置において有用である抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターを提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹及びＲ²が上記で定義したとおりである式(I)の化合物を提供する。本発明の化合物は、ケモカインCCR5受容体のモジュレーター、特に拮抗剤である。CCR5受容体のモジュレーターは、種々の炎症性疾患及び症状の治療、並びにHIV及び遺伝的に関連するレトロウイルスによる感染の治療に有用であり得る。
【化１】

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本発明においては、炎症性および代謝性の状態および疾患の治療に有用な化合物の塩および多形体が提供される。詳細には本発明は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の発現および／または機能を調節する化合物の塩および多形体を提供する。その塩および多形体は、ＩＩ型糖尿病、脂質代謝、脂肪細胞分化および炎症などのエネルギー恒常性に関連する状態および障害の治療または予防において有用である。
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ヒトトル様レセプター３（ＴＬＲ３）遺伝子の−８９２１番目、−７番目、１６３８番目、１６５６番目、３５１９番目、４７９２番目、４９６０番目、５２５２番目、６３０１番目、および６４４４番目に存在する一塩基多型部位の少なくとも１箇所の遺伝子多型を検出することによってアレルギー疾患の遺伝的素因を検査する。 （もっと読む）

キノキサリン化合物、組成物、それらの製造方法、そしてそれらを白血球動員の抑制、Ｈ_４受容体の調節そして炎症、Ｈ_４受容体媒介病および関連病の如き病気の治療で用いる方法。式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｂは、他の員および置換基の割り当てから独立して、NまたはCR⁷であり、Yは、他の員および置換基の割り当てから独立して、O、SまたはNHであり、nは、員および置換基の割り当てから独立して、１または２である］。
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式（Ｉ）
【化１】


（ここで、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＸは、明細書において規定した通りである）
の新規な化合物、並びに、その医薬的に許容される塩とともに、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び治療におけるそれらの使用が開示される。式（Ｉ）の化合物は、ＣＸ₃ＣＲ１受容体のアンタゴニストであり、したがって、神経変性障害、脱髄性疾患、アテローム性動脈硬化症及び疼痛の治療又は予防に特に有用である。

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本発明は、抗アテローム血栓薬および抗血小板凝集薬からなる新規な結合に関する。本発明は、医薬にも関する。 （もっと読む）

急性炎症性および神経障害性疼痛、歯痛、一般頭痛、偏頭痛、群発性頭痛、混合型血管および非血管症候群、緊張性頭痛、一般炎症、関節炎、リウマチ病、変形性関節炎、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連痛覚過敏および異痛、神経障害性疼痛ならびに関連痛覚過敏および異痛、糖尿病性神経障害性疼痛、灼熱痛、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸部、尿生殖器部、胃腸もしくは血管部における内臓運動性障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、痒み、白斑、一般胃腸疾患、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死誘発物質により誘発される病変、発毛、血管運動神経性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害または膀胱障害を治療するための、一般式（Ｉ）を有する化合物およびこれらを含有する組成物。
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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

式IA、IB：
【化１】


（ここでHet、X¹、R¹、R²、R³、R³_aおよびR⁴は本明細書中に定義されるとおりである）
の化合物またはその医薬上許容しうる塩および塩、ならびに上記化合物を含有する医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の処置に有用である。
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本発明は興味深いニューロキニン−ＮＫ_１受容体拮抗作用をもつヘキサヒドロ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−誘導体に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造法、薬理学的に有効量の少なくとも１種のこれらの化合物を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにニューロキニン受容体が関与する障害の処置に対するこれらの組成物の使用に関する。本発明は記号が明細書中に示された意味をもつ一般式（１）により表わされる化合物に関する。 （もっと読む）