Fターム[4C086ZC42]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 医薬用途・機能・機作・対象・その他 (52,037) | 機作で特定された医薬 (6,816) | 受容体拮抗用薬 (3,399)
Fターム[4C086ZC42]の下位に属するFターム
β−ブロッカー (24)
ヒスタミンH2ブロッカー (23)
ヒスタミンH1ブロッカー (51)
Fターム[4C086ZC42]に分類される特許
3,101 - 3,120 / 3,301
テトラヒドロベンズアゼピンおよびドーパミンD3レセプターの調節におけるこれらの使用
本発明は、記号Ar、A、B、Y、R1およびR2が、請求項1に記載の意味を有する一般式(I)のテトラヒドロベンズアゼピン、ならびに、これらの化合物のN−オキシド、これらの化合物の生理学的に受容できる酸付加塩、およびこれらN−オキシドの生理学的に受容できる酸付加塩に関する。本発明はまた、少なくとも1つの式(I)のテトラヒドロベンズアゼピン、式(I)の化合物のN−オキシドおよび/または(I)のN−オキシドの生理学的に受容できる酸付加塩を含む医薬組成物に関し、さらにドーパミンD3レセプターアンタゴニストまたはドーパミンD3アゴニストの影響を有利に受ける障害の処置のための、本発明の化合物の使用に関する。本発明の化合物は、統合失調症およびうつ病のような中枢神経障害の処置、および腎機能障害の処置のために好適に有用である。
(もっと読む)
肝炎ウイルスの負荷を変えるための方法および化合物
本発明は、感染した宿主生物中に存在する肝炎ウイルスの負荷を変えるための方法に関する。この方法は、ヘテロ核リボヌクレオタンパク質K(hnRNP K)と肝炎ウイルスの制御領域であるエンハンサーII領域との複合体形成を調節することを含む。さらに、複合体形成を調節する化合物を同定する方法、および肝炎感染の診断における当該化合物の使用がある。本発明は、hnRNP KのエンハンサーII領域への結合親和性を低下させる、ウイルス配列のエンハンサーII領域の1752位における突然変異にも関する。
(もっと読む)
新規M3ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト
ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法が提供される。 (もっと読む)
ケトラクタム化合物およびその使用
本発明は、新規なケトラクタム化合物、これらの水素化誘導体および互変異体に関する。この化合物は、有用な治療特性を有し、ドーパミンD3受容体の調節に応答する疾患の治療に特に適している。このケトラクタムは、一般式(I)を有し、式中において(a)は式(b)もしくは(c)の基を表し、Dは窒素原子に結合しており、W、RpおよびRqは請求項1に記載の意味を有し;−B−は、結合または(d)を表し、RmおよびRnは請求項1に記載の意味を有し;(e)は、単結合または二重結合を表し;Rv、Rw、RxおよびRyは請求項1に記載の意味を有し;Dは、鎖員としてO、S、S(O)、S(O)2、N−R8、CO−O、C(O)NR8および/または1個もしくは2個の隣接しないカルボニル基から選択されるヘテロ原子基Kを有することができ、シクロアルカンジイル基および/または二重もしくは三重結合を有することができる直鎖もしくは分岐の2〜10員アルキレン鎖を表し;(f)は、5〜8環員を有する飽和もしくはモノ不飽和単環式窒素複素環化合物または7〜12環員を有する二環式飽和窒素複素環化合物を表す。
(もっと読む)
鼻腔内投与組成物
本発明は、グラニセトロン又はその薬剤学的に許容可能な塩の鼻腔内投与のための組成物を提供する。本発明の好ましい組成物は水性液剤の形態をとる。本発明の組成物はキトサン、その塩又は誘導体、又はキトサンの誘導体の塩を任意で含む。この組成物は悪心及び/又は嘔吐の治療又は予防に使用することができる。 (もっと読む)
セロトニン再取り込み阻害剤およびヒスタミン3受容体アンタゴニスト、インバースアゴニストまたはパーシャルアゴニストの併用
本発明は、うつ病、不安障害、および全般性不安障害、パニック不安、強迫性障害、急性ストレス障害、心的外傷後ストレス障害および社会不安障害のようなその他の情動障害、過食症のような摂食障害、食欲不振および肥満、恐怖症、気分変調、月経前症候群、認識障害、衝動調節障害、注意欠陥多動性障害、薬物乱用、またはセロトニン再取り込み阻害剤に応答するその他の障害治療用の医薬調合物を製造するために、セロトニン再取り込み阻害剤である化合物、およびH3受容体アンタゴニスト、インバースアゴニストまたはパーシャルアゴニストであるもう1つの化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)
統合失調症の治療のための複素環式置換インダン誘導体および関連化合物
本発明は、式1
【化1】
(式中、J、M、G、m、X、R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9、Y、n、zおよびR11は、明細書中に定義された通りである)の化合物、それを含んでなる医薬組成物および中枢神経系および他の障害の治療におけるその使用に関する。
(もっと読む)
HCV感染の治療のためのPPARアゴニスト
本発明は、哺乳動物、特にヒトでのC型肝炎ウイルス(HCV)による感染の治療又は予防のための方法及び組成物におけるPPARαアゴニストの使用に関する。 (もっと読む)
ピロール化合物
式(I)の化合物またはその誘導体(式中、A、B、Z、R1、R2a、R2b、Rx、R8およびR9は明細書にて定義されているとおりである。)、かかる化合物の製法、かかる化合物を含む医薬組成物ならびに医薬におけるかかる化合物の使用を記載する。
(もっと読む)
E−およびP−セレクチンの両方のための糖模倣物アンタゴニスト
セレクチン結合により媒介されるインビボおよびインビボプロセスを調節する化合物および方法が提供されている。さらに具体的には、セレクチン調節因子およびそれらの使用が記述されており、ここで、セレクチン媒介性機能を調節(例えば、阻止または強化)するセレクチン調節因子は、BASA(ベンジルアミノスルホン酸)と称する種類の化合物のメンバーに連結された特定の糖模倣物を含有する。そのような化合物は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせられ、薬学的組成物を形成し得る。その化合物または組成物は、セレクチン媒介性機能を調節(例えば、阻害または増強)する方法(例えば、セレクチン媒介性細胞間接着を阻害する方法)に使用され得る。
(もっと読む)
ペルオキシソーム増殖活性化受容体アゴニスト活性を有するイソキサゾール誘導体
式(I):
【化1】
(式中、R1〜R10は各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、X1は−O−、−S−、−NR11−(ここでR11は水素または低級アルキル等)、−CR12R13CO−、−(CR12R13)mO−または−O(CR12R13)m−(ここでR12およびR13は各々独立して水素または低級アルキルであり、mは1〜3の整数)等であり、X2は単結合、−O−、−S−、−NR14−(ここでR14は水素または低級アルキル等、R14はR6と共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよい)または−CR15R16−(ここでR15およびR16は各々独立して水素または低級アルキルであり、R15はR6またはR10と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、R16はR9と一緒になって結合を形成してもよい)であり、X3はCOOR17またはC(=NR17)NR18OR19等である)で示される化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
(もっと読む)
ニコチン欲求を処置するためのテトラヒドロキノリン誘導体
本発明は、ニコチン欲求の処置における、式(I)
の化合物、その医薬上許容される塩および溶媒和物ならびにそれらを含む医薬組成物についての新規の医薬的使用に関連付けられる。
(もっと読む)
ピラゾリルおよびイミダゾリルピリミジン
式I(式中、X、Y、Z、およびR1は本明細書中に定義されたとおりである)で示される化合物及びその薬学的に許容されうる塩。本発明は、式Iの化合物を製造する方法、それを含む組成物、医薬を調製するためのそれを使用する方法にも関する。
(もっと読む)
エストロゲン受容体調節剤
本発明は、化合物およびそれの誘導体、この合成ならびにこのエストロゲン受容体調節剤としての使用に関する。本発明の化合物は、エストロゲン受容体に対するリガンドであることから、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変形、子宮内膜症、子宮筋腫、顔面紅潮、LDLコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認識機能障害、大脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性ならびに癌、特に乳癌、子宮癌および前立腺癌などのエストロゲン機能に関係する各種状態の治療または予防において有用となり得る。 (もっと読む)
受容体機能調節剤
糖尿病や高脂血症などの予防・治療薬として有用な14273受容体機能調節剤の提供。芳香環およびカチオンを放出しうる基を含有する化合物を含有してなる14273受容体機能調節剤。 (もっと読む)
ピペリジン化合物およびその製法
本発明は、一般式〔I〕:
式中、環Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を表し、環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環を表し、R1は置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有しているチオール基、置換基を有しているスルホニル基等、または式:
で示される基であり、
R11は置換基を有しているカルボニル基または置換基を有しているスルホニル基を表し、R12は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表し、R2は水素原子等を表し、Zは酸素原子または−N(R3)−で示される基を表し、R3は置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、R4aは置換基を有していてもよいアルキル基を表し、R4bは置換基を有していてもよいアルキル基を表す、
で示される、優れたタキキニン受容体拮抗活性を有する新規ピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩を提供する。
(もっと読む)
ビタミンD受容体モジュレータ
本発明は、1,25ジヒドロキシビタミンD3より少ない高カルシウム血症性となるように活性調節するビタミンD受容体(VDR)を有する、新規的な、非セコステロイド性フェニルベンゾチオフェン化合物に関する。これらの化合物は、骨疾患や乾せん症を治療するために有用である。 (もっと読む)
抗IGFR1抗体治療用組み合わせ
本発明は、化学療法剤と結びつけた結合組成物、例えば、抗IGFR1抗体を含む組み合わせを提供する。医学的病態、例えば、癌を治療するための同組み合わせの使用法も提供される。本発明は、(a)1種以上の結合組成物、例えば、任意の抗IGFR1抗体、好ましくは単離された完全にヒト的なモノクロナール抗体、好ましくは、(i)配列番号5によって定義されるCDR−L1、配列番号6によって定義されるCDR−L2、および配列番号7によって定義されるCDR−L3を含む軽鎖アミノ酸配列、および、(ii)配列番号8によって定義されるCDR−H1、配列番号9によって定義されるCDR−H2、および、配列番号10によって定義されるCDR−H3を含む重鎖アミノ酸配列から成る群から選択される抗体を、(b)1種以上の化学療法剤、および、要すれば随意に薬学的に受容可能なキャリアを結びつけて含む組成物を提供する。 (もっと読む)
減少された生体蓄積を有するキナゾリノン化合物
本発明の開示により、MC4−Rアゴニストとして作用可能である種々の低分子、グアニジン含有分子が提供される。この化合物は、被験体に投与された場合に、MC4−R媒介性疾患を処置することにおいて有用である。この化合物は式IAおよび式IBを有する。IAおよびIBは、Zが下記に示される式を有し、可変部分の残りは本明細書中に定義される以下の構造を有する。本発明は、低分子である強力で特異的なアゴニストを提供する。例えば、本発明の一態様により、式IA、IB、それらの混合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩が提供される。
(もっと読む)
新規なリン含有甲状腺ホルモン様物質
本発明は、ホスホン酸含有T3様物質、その立体異性体、医薬的に許容しうる塩、共結晶およびプロドラッグ、ならびにプロドラッグの医薬的に許容しうる塩および共結晶である化合物、ならびにその製造、および肥満、NASH、高コレステロール血症および高脂血症などの代謝性疾患ならびにアテローム性動脈硬化症、冠動脈心疾患、糖耐性障害、代謝性症候群および糖尿病などの関連症状の予防および/または治療のためのその使用に関する。
(もっと読む)
3,101 - 3,120 / 3,301
[ Back to top ]